Создание новых, более совершенных лекарственных форм промышленного производства наиболее рационально рассматривать на основе современной классификации ЛФ.

Известно несколько принципов классификации ЛС:
• по агрегатному состоянию Ю.К. Траппа (жидкие, мягкие, газообразные)
• по способу применения В.Л. Тихомирова (энтеральные и парентеральные)
• по общности фармацевтических операций В.Я. Когана (измельчение, смешивание, растворение)
• по сложности технологического процесса С.Ф. Шубина и др.
• В настоящее время имеет место тенденция резкого увеличения финансовых затрат крупных фирм на совершенствование и создание новых лекарственных форм известных лекарственных веществ с более выраженным терапевтическим эффектом, в том числе пролонгированного и направленного действия.

В связи этим возникла необходимость в классификации ЛС по времени действия и характеру распределения ЛВ в организме. ПО этим признакам все ЛС делят на три группы:
1. ЛС кратковременного периодического действия и, как правило, системного распределения (ЛС первого поколения)
2. ЛС длительного, пролонгированного действия и системного распределения (ЛС второго поколения)
3. ЛС длительного и направленного действия (ЛС третьего поколения)

К ЛС первого поколения относятся все старые ЛФ, такие как порошки, растворы, мази, суппозитории ,обычные таблетки, которые оказывают терапевтическое действие в течении нескольких часов. Подавляющее большинство ЛВ абсорбируются организмом при любых путях введения, затем распределяются в различной степени по всему организму как системе и элиминируют. При этом какая-то часть дозы ЛВ оказывает фармакологическое действие.

К ЛС второго поколения относятся пролонгированные лекарства, которые действуют в течении длительного времени, от суток до нескольких месяцев. Высвободившиеся ЛВ, также распределяются по всему организму. Способами пролонгирования являются уменьшение скорости выведения ЛВ из организма, замедление их биотрансформации и длительность всасывания. В основном длительность действия ЛС достигается путем иммобилизации на неорганических и органических носителях физическими или химическими методами.

К физическим методам иммобилизации относятся адсорбция, включение в гель и микрокапсулирование.
К химическим методам иммобилизации относят:
1. Химическое (ковалентное) связывание ЛВ с полимерным носителем.
2. Сшивку молекул ЛВ с полимерным носителем через использование бифукциональных реактивов, в частности глутарового альдегида.

Пролонгированные ЛС с постоянной или регулируемой скоростью высвобождения называются терапевтическими системами. К ним относятся матричные (каркасные) таблетки, таблетки «орос» (осмотические насосы), трансдермальные терапевтические системы (пластыри), глазные пленки, инъекционные и имплантационные терапевтические системы (растворы, капсулы , шарики).

Матричные (каркасные) таблетки представляют собой систему, в которой ЛВ равномерно распределено в матрице, которая может быть водорастворимой или водонерастворимой. Матрицу изготавливаю изготавливают производных целлюлозы, жиров, воска, поливинилхлорида, полиэтилена, сульфата бария и т. д.

Таблетки «орос» - это таблетки покрытые нерастворимой в ЖКТ оболочкой, с отверстием в оболочке диаметром 250-300мкм. Жидкость проникает внутрь таблетки, растворяет ЛВ. Раствор выдавливается из таблетки с помощью осмотического насоса. Осмотическое давление создается, как правило, вспомогательным веществом (натрия хлорид).

ТТС – это старая ЛФ – пластырь с новым содержанием, в частности с регулируемой скоростью высвобождения и всасывания ЛВ.
В ТТС или многослойном пластыре наружный слой представляет собой непроницаемую пленку из полимерных материалов или алюминиевой фольги. За ним располагается резервуар с раствором ЛВ. Далее мембрана, регулирующая скорость высвобождения ЛВ . адгезивный слой (каучуковый слой) и защитная пленка. Трансдермальные системы приклеивают к коже вблизи крупных сосудов как обычные липкие каучуковые пластыри, обычно за ухом после снятия защитной пленки. Предназначены для резорбтивного действия ЛВ в микрограммовых концентрациях. Например, ТТС Депонит 5 содержит 16 мг нитроглицерина. Проникновение через кожу составляет 5 мг/сутки, или 208 мкг/час.

Наиболее совершенными являются ЛС третьего поколения. Они обеспечивают не только длительность, но и направленность действия на тот или иной орган или ткань. Это позволяет сконцентрировать ЛВ в нужном месте и создать там более высокую терапевтическую концентрацию. Одновременно уменьшив возможные побочные действия.

В отдельных случаях направленного действия можно достичь модификацией способов применения обычных ЛС первого поколения, например внутрисуставное введение гормональных препаратов, ведение цитостатиков непосредственно в сосуд. Питающий опухоль, внутрикоронарное введение тромболитических ферментов.

Направленный транспорт лекарств – это способность лекарства накапливаться в пораженном органе быстро, селективно и количественно, независимо от способа его введения. Локальная концентрация лекарства в мишени должна быть достаточно большой. А его содержание в других органах и тканях невелико, чтобы не вызвать побочных реакций.

Преимущество направленного транспорта: упрощение способов ведения, значительное сокращение количества необходимого для лечения лекарства. Увеличение терапевтической концентрации лекарства. Отсутствие системных побочных явлений.