Ноотропные средства
Название «ноотропы» происходит от греческих слов «ноос» – мышление, «тропос» – направление.
Ноотропные лекарственные средства стимулируют обменные и энергетические процессы в головном мозге, облегчают передачу нервных импульсов, улучшают кровоснабжение мозга, повышают его устойчивость к гипоксии, облегчают передачу информации между полушариями головного мозга, оказывают благоприятное влияние на обучение и память при их нарушении.
По химической структуре ЛС этой группы являются аналогами или производными гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК – тормозной медиатор ЦНС и стимулятор процессов метаболизма), усиливают ГАМК-ергические процессы в мозге и восстанавливают пораженные нервные клетки.
На высшую нервную деятельность, психику и эмоции здоровых людей практически влияния не оказывают. Они считаются средствами метаболической терапии.
Ноотропы широко применяют в неврологии, психиатрии, гериатрии, педиатрии при различных поражениях головного мозга с расстройством памяти, энцефалопатиях, нарушениях мозгового кровообращения, травмах головного мозга, инсульте, детском церебральном параличе, умственной отсталости детей, болезни Альцгеймера, гипоксии мозга и др. Оказывают лечебный эффект при длительном применении.
Лекарственные средства малотоксичны, хорошо переносятся. Из нежелательных эффектов иногда отмечаются диспептические расстройства, нарушение сна.
Производные и аналоги ГАМК.
Пирацетам (луцетам) является циклическим производным ГАМК. Применяют 2-4 раза в день от одного до нескольких месяцев. Входит в состав комбинированных ЛС «Фезам», «Пирацезин», «Олатропил», «Тиоцетам». Аналогичным действием обладает Фенилпирацетам (фенотропил).
Аминалон (гаммалон) является производным ГАМК, способствует улучшению динамики нервных процессов в головном мозге, обладает небольшой противосудорожной активностью. Применяется аналогично пирацетаму.
Фармакологическое действие. Гамма-аминобутировая кислота (GABA, гамма-аминомасляная кислота) является биогенным амином, восстанавливает процессы метаболизма в головном мозге, способствует утилизации глюкозы мозгом и удалению из него токсических продуктов обмена, обеспечивает нормализацию динамики нервных процессов в головном мозге. Повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает мягкое психостимулирующее действие, благоприятно влияет на восстановление движений и речи после нарушения мозгового кровообращения. Способствует снижению и стабилизации повышенного АД и уменьшению субъективных симптомов артериальной гипертензии (головокружение, нарушение сна).
Оказывает умеренное антигипоксическое и противосудорожное действие. У больных сахарным диабетом снижает содержание глюкозы, при нормальном содержании глюкозы в крови оказывает обратный эффект (за счет гликогенолиза).
Показания активных веществ препарата Аминалон
Состояния после перенесенных нарушений мозгового кровообращения; после черепно-мозговых травм. Атеросклероз мозговых сосудов с явлениями размягчения головного мозга. Алкогольная энцефалопатия и полиневриты. Головная боль, головокружение, нарушения сна при артериальной гипертензии. Детский церебральный паралич; последствия черепно-мозговой родовой травмы у детей старше 3 лет; отставание умственного развития у детей.
Побочное действие
Возможны: тошнота, рвота, лабильность АД, диспепсия, повышение температуры тела, нарушение сна.
Пикамилон представляет собой сочетание ГАМК и никотиновой кислоты. Обладает ноотропным и сосудорасширяющим действием.
Гопантеновая кислота (пантогам, пантокальцин) имеет в структуре остаток ГАМК, соединенный с пантотеновой кислотой. Применяют у детей при умственной недостаточности, олигофрении, при задержке развития речи. Возможны аллергические реакции (ринит, кожная сыпь).
Пиритинол (энцефабол) в структуре содержит две молекулы витамина В6 (пиридоксина). Обладает ноотропным, антидепрессивным, седативным действием.
Фармакологическое действие. Пиритинол повышает патологически сниженный метаболизм в головном мозге с помощью увеличения захвата и утилизации глюкозы, повышает метаболизм нуклеиновых кислот и высвобождение ацетилхолина в синапсах нервных клеток, улучшает холинергическую передачу между клетками нервной ткани. Способствует стабилизации структуры клеточной мембраны нервных клеток и их функции с помощью ингибирования ферментов лизосом, предотвращая этим образование свободных радикалов.
Пиритинол улучшает реологические свойства крови, повышает пластичность эритроцитов с помощью увеличения содержания АТФ в их мембране, что приводит к снижению вязкости крови и улучшению кровотока. Пиритинол, улучшая кровообращение в ишемизированных участках мозга, увеличивает их снабжение кислородом; повышает обмен глюкозы. В результате улучшаются показатели памяти и восстанавливаются нарушенные обменные процессы в нервной ткани, что способствует полноценному функционированию ее клеток.
Показания активных веществ препарата Энцефабол.
Симптоматическое лечение хронических нарушений функции головного мозга при наличии следующих основных симптомов:
нарушения памяти, концентрации внимания и мышления;
снижение мотивации;
быстрая утомляемость;
другие симптомы при цереброваскулярных заболеваниях и нарушениях.
В педиатрии:нарушения нервно-психического развития.
Аминофенилмасляная кислота (фенибут, ноофен, феникс, аминобут, нейрофен) является аналогом ГАМК. Обладает ноотропной, транквилизирующей, снотворной активностью. Применяют внутрь независимо от приема пищи. Доза, кратность приема и длительность курса зависит от показаний
Различного строения.
Кислота аминоуксусная (глицин, громецин) является заменимой аминокислотой, улучшает метаболические процессы в тканях мозга, оказывает седативно-снотворное действие. Применяется сублингвально или трансбуккально 2-3 раза в сутки. Входит в состав капсул «Ноодиамин».
Нейрамин в своем составе содержит аминокислоты: глицин, L-триптофан, L-аргинин. Обладает ноотропным, анксиолитическим (Анксиолитическое действие проявляется уменьшением тревоги, страха (антифобическое действие), эмоциональной напряженности), антидепрессивным действием, нормализует обмен веществ.
Цитофлавин содержит в составе янтарную кислоту, инозин и витамины группы В. Улучшает мозговой кровоток, стимулирует метаболизм, энергообразование и синтез ГАМК в клетках, восстанавливает сознание.
Мексидол (мексибел, мексилэнд) улучшает мозговой метаболизм, кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови. Применяется при инсульте, инфаркте мозга, энцефалопатиях. Суточная доза делится на 2 приема. При применении возможны тошнота, сухость во рту.
Кортексин состоит из полипептидов коры головного мозга скота. Оказывает ноотропное, антиоксидантное действие, улучшает процессы обучения и памяти, концентрацию внимания.
Церебролизин (церебролизат, церебромедин) получают из мозга свиней и крупного рогатого скота. Обладает нейропротекторным действием, регулирует метаболизм клеток мозга, обладает антиоксидантным действием.
Цитиколин (цераксон, цералин, кранио, пронейро, нейроцит) способствует восстановлению поврежденных клеток и предупреждает их гибель, улучшает холинергическую передачу. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны. Применяется внутрь и инъекционно в острый и восстановительный период инсульта, черепно-мозговой травмы.
Холина альфосцерат (глиатилин, церепро, холин боримед, альфахолин) способствует образованию нейромедиатора ацетилхолина и улучшает холинергическую передачу в мозге.
Растительные ноотропы.
Танакан, Билобил, Гинос, Гинкгокапс, Гинкор форт, Гинкгобил - содержат экстракт из растения гинкго билоба.
Являются церебропротекторами. Повышают устойчивость тканей головного мозга к гипоксии, способствуют укреплению и повышению эластичности сосудистой стенки, улучшает микроциркуляцию, оказывает антигипоксическое действие. Применяются 2-4 раза в сутки после еды при различных нарушениях мозгового кровообращения. Входит в состав ЛС «Ноотроп».
Общетонизирующие средства
Общетонизирующие средства (растительные психостимуляторы) оказывают возбуждающее действие на ЦНС, повышают умственную и физическую работоспособность, общий тонус организма, стимулируют дыхание и сердечно-сосудистую деятельность, работу эндокринных желез, снижают уровень глюкозы в крови, повышают общую неспецифическую реактивность организма (адаптогенное действие), стимулируют иммунитет. Избирательностью действия не обладают, используются в качестве средств поддерживающей терапии.
Применяют адаптогены при повышенной утомляемости, перенапряжении, сонливости, гипотензии, при слабости после перенесенных операций и тяжелых заболеваний, инфекционных заболеваний, астенических состояниях, повышенных психических и физических нагрузках, сахарном диабете, ослаблении половой функции, в геронтологии для предупреждения преждевременного старения.
С этой целью используются ЛС растительного происхождения: Жидкий экстракт элеутерококка, Настойка и таблетки женьшеня, Гербион женьшень, Жидкий экстракт родиолы, Настойка аралии. Применяются по 15-20 капель 2-3 раза в день.
ЛС из рогов оленя Пантокрин содержат комплекс БАВ – липидов, аминокислот, пептидов, нуклеиновых кислот. Обладают нейротонизирующим действием, оказывают стимулирующее действие на центральную и сердечно-сосудистую системы.
Левокарнитин (L-карнитин, карнитон, алмиба) – аминокислота, необходимая для производства энергии в клетках организма. Применяется при повышенных эмоциональных, умственных и физических нагрузках по 1-2 чайной ложке раствора или 1-2 жевательные таблетки. Входит в состав комбинированных капсул «Валикар».
Аналептики
Аналептики в терапевтических дозах возбуждают дыхательный и сосудодвигательный центры продолговатого мозга. В более высоких дозах они стимулируют и другие отделы ЦНС. Возбуждение дыхания и улучшение кровообращения особенно выражены, если эти центры находятся в угнетенном состоянии.
В больших дозах аналептики вызывают судороги.
Их назначают при отравлениях снотворными, наркотиками, спиртом, угнетении дыхания после наркоза, асфиксии новорожденных, остановке дыхания во время операции и др.
Кофеин – алкалоид, содержащийся в листьях чая, семенах кофе. Чаще применяются в виде кофеина-бензоата натрия. ЛС обладает аналептическими и психостимулирующими свойствами. Оказывает прямое действие на кору головного мозга, повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и усталость. Стимулирует дыхание и кровообращение, возбуждает дыхательный центр.
Оказывает прямое стимулирующее влияние на сердце и увеличивает частоту и силу сердечных сокращений. Расширяет сосуды скелетных мышц, мозга, сердца, почек, суживает сосуды органов брюшной полости, усиливает диурез, стимулирует секрецию желез желудка.
Применяется при переутомлении, для стимуляции психической деятельности, при гипотензии, угнетении дыхания и нарушении кровообращения, при шоке, коллапсе, отравлениях, мигрени. Входит в состав таблеток «Аскофен», «Параскофен», «Цитрамон», «Кофицил» и др.
Нежелательные побочные эффекты проявляются в виде бессонницы, возбуждения, гипертензии, судорог.
Камфора – кристаллический порошок с характерным запахом и горьким охлаждающим вкусом. Получают из камфорного дерева, пихтового масла и синтетическим путем.
При введении под кожу масляного раствора камфоры проявляются аналептические свойства, стимулирует дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет сосуды головного мозга, оказывает кардиотоническое действие, обладает противовоспалительным, потогонным, отхаркивающим эффектами (выделяется через дыхательные пути).
Применяется при сердечной недостаточности, коллапсе, угнетении дыхания. После введения ЛС под кожу возможно образование инфильтрата, аллергические реакции.
Никетамид (кордиамин) – 25% раствор диэтиламида никотиновой кислоты. Стимулирует ЦНС, но отличается меньшей аналептической активностью. Применяют при расстройствах кровообращения, коллапсе, асфиксии новорожденных, шоковых состояниях. Применяют внутрь и парентерально