«МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ. ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ВАГИНАЛЬНОГО И РЕКТАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ. ОСНОВЫ ПРОИЗВОДСТВА»
МАЗИ. ПАСТЫ. ЛИНИМЕНТЫ
Производство мазей, паст, линиментов. Оборудование. Особенности технологического процесса. Оценка качества. Упаковка. Хранение. Номенклатура.
Мазь (от лат. Ungere – намазывать) – это лекарственная форма для наружного применения мягкой консистенции.
Мазь может оказывать местное и резорбтивное действие в зависимости от характера лекарственных веществ. Производство мазей в заводских условиях основывается на тех же теоретических положениях, что и в аптечных условиях. В заводских условиях готовят только те мази, срок годности которых составляет не менее 1-3 лет. Применяется ряд препаратов для перемешивания мазей, гомогенизации, что позволяет получить более качественную мазь.
Пасты – это мази-суспензии с содержанием порошкообразных лекарственных веществ свыше 25%.
Линименты – это жидкие мази.
При производстве мазей применяется ряд оборудования для перемешивания мазей, гомогенизации, что позволяет получить более качественную мазь и повысить производительность труда. Технологическая схема производства мазей зависит от типа мази.
Сплавление веществ производят в мазевых котлах. Это цилиндрический луженый или эмалированный котел с паровым обогревом. Котлы снабжаются мощной якорной или планетарной мешалкой (якорная, лопастная, турбинная). Корпус имеет паровую рубашку для подогрева мази. Перемешивание в котле с помощью мешалки не дает возможности получить высоко дисперсионную мазь – суспензию, мазь – эмульсию или многофазную мазь. Поэтому, гомогенизацию проводят в мазетерках, вальцовках и РПА (роторноподающий аппарат). Мазетерка представляет собой мельницу – жернова.
Трехвальцовая мазетерка состоит из валков, бункера и направляющего желоба. Валки вращаются с разной скоростью. Диспергирование мази происходит путем раздавливания между валами и истирания, т.к. они вращаются с различной скоростью. Кроме того, третий вал совершает колебательное движение, что усиливает растирающее действие.
Приготовление мазей в заводских условиях складывается из следующих основных операций:
Подготовка лекарственных веществ и основы – происходит измельчение их на одной из машин, просеивание через сито, перемешивание. Если нужно, вещества растворяют в основе или в воде. Подготовка основы включает в себя процессы растворения или сплавления ее компонентов с последующим фильтрованием для удаления механических примесей. Плавящиеся основы и их компоненты (вазелин, ланолин, воск, эмульгатор Т2) расплавляют в электрокотлах. Они могут быть цилиндрические или сферические, иметь сливные краны и устройства для опрокидывания.
Введение ЛВ в основу – осуществляется в зависимости от их физико-химических свойств. Измельченные ЛВ или их водные растворы добавляют к основе при постоянном перемешивании. Смешивание может осуществляться также в котлах с паровыми рубашками со съемными переносными мешалками, способными перемешивать мазь, снимая ее со стенок и дна емкости. Смешивание компонентов производят при различных температурах, в срезе инертного газа.
Гомогенизация мази – в основном используют машины валковые и с жерновами.
Стандартизация мази – Контроль качества осуществляется практически на каждой стадии технологического процесса. Для этого используют методики, приведенные в соответствующих статьях ГФ, ГОСТах, ТУ и др. Отклонения в массе мазей проверяют путем взвешивания 10 доз. Иногда требуется определить рН мазей. Однородность определяют органолептически: пробу помещают на два предметных стекла, покрывают вторым и сжимают до получения пятен.
Фасовка и упаковка мазей
Упаковку мазей производят в емкостях из различных материалов, не допускающих адсорбции, диффузии содержимого, загрязнения его материалом упаковки, обеспечивающих удобство применения, возможности этикетирования. Мази, содержащие воду, летучие вещества, должны упаковываться в емкости, предотвращающие их испарение.
Баночки из стекла обладают рядом преимуществ, но имеют недостатки: малая механическая прочность, трудоемкость мойки и стерилизации и др.
Наиболее современной и удобной упаковкой для мазей являются тубы. Они могут быть изготовлены из металла и полимерных материалов. Металлические тубы могут иметь различную емкость (от 2,5 до 40,0 и более). Носик тубы закрывается колпачком (бушопом).
Хранение мази
Сроки и условия хранения мазей обусловлены технической документацией. Мази заводского производства хранят от полугода до двух и более лет. На сохранность ЛВ в мазях влияют многие другие факторы, например, физико-химические свойства составных компонентов основы. Для предотвращения окислительной порчи мазевых основ и мазей к ним добавляют антиокислители.
СУППОЗИТОРИИ
Производство суппозиториев. Основы для производства суппозиториев. Промышленные способы получения суппозиториев: выливание, прессование, экструзия. Технологическая схема. Оценка качества. Упаковка. Хранение. Номенклатура.
Суппозитории – твердая при комнатной t0 и расплавляющаяся или растворяющаяся при t0 тела дозированная ЛФ. (Классификация - как и при аптечном изготовлении)
Вводят суппозитории в прямую кишку, во влагалище.
Основы
В качестве суппозиторной основы чаще всего используют жировую основу. Состав жировой основы: жир гидрогенезированный (масло хлопковое, жир говяжий, масло подсолнечное), парафин, масло какао. Вес жировой основы для приготовления одной свечи от 1,2 до 2,5.
Требования к основе:
Должна иметь необходимую температуру плавления, которую предварительно устанавливают по формуле.
Должна обладать соответствующими механическими свойствами.
В состав основ часто вводят ПАВ, которые улучшают свойства основы и влияют на высвобождение ЛВ и их всасывание (эмульгатор Т-2, твины).
Их гидрофильных основ применяют мыльно-глицериновые свечи и ПЭО.
Технология суппозиториев
Основным методом получения суппозиториев в промышленном производстве является выливание в формы. Основные стадии:
Приготовление основы;
Введение в основу л.с.;
Гомогенизация суппозиторной массы.
Формирование и упаковка свечей.
Приготовление основы. Сначала отвешивают все компоненты основы. В реактор из нержавеющей стали с паровой рубашкой загружают парафин, включают обогрев. В другой реактор гидгожир и расплавляют подачей пара в рубашку реактора. Разогретый гидгожир с помощью насоса перегружают в реактор с предварительно расплавленным парафином, и смесь нагревают до 60°-70°С. Затем добавляю масло какао, но при этом следят, чтобы нагрев не превышал 70С и не был длительным, во избежание изменения модификации масла какао и повышения на 2-3 температуры его плавления. После полного расплавления основы её перемешивают в течение 40мин с помощью мешалки. В готовой основе определяют температуру плавления и время полной деформации. Готовую жировую основу фильтруют через друк-фильтр, в качестве фильтрующего материала – ткань бельтинг или латунная сетка. С помощью сжатого воздуха передают в реактор, где вводятся ЛВ.
Введение в основу лекарственных веществ.
При этом учитывают физико-химические свойства компонентов. Их растворяют в воде (новокаин, резорцин, цинка сульфат), этаноле (йод кристаллический), основе (ментол) и готовят растворы-концентраты. Часто в состав суппозиториев входит экстракт красавки густой, который растворяют при перемешивании в равном количестве воды, температура 45-48°С. Растворы-концентраты ЛС фильтруют через бязь и подают в реактор. ЛВ, нерастворимые в воде, этаноле, жировой основе вводят в виде суспензий (цинка оксид, висмута нитрат, др.). Измельчение ЛВ ведут на трехвальцовой мазетерке, а крупнокристаллические вещества – в шаровой мельнице. Измельченные ЛВ смешивают в котле с равным или полуторным количеством основы, нагретой до 40-50°С и поступающей из реактора через друк-фильтр. Полученную взвесь-концентрат охлаждают и размалывают на трехвальцовой мазетерке с зазорами между вальцами 5-10 мкм. Размалывание повторяют несколько раз для получения необходимого измельчения. Для получения суспензий-концентратов используют и ротационно-зубчатый насос. Принцип работы насоса: смесь основы и порошка ЛС из реактора попадает во всасывающую полость насоса за счет вращения шестерен навстречу друг другу. Концентрат заполняет просветы между зубьями и за счет этого измельчается. Размол в насосе продолжают в течение 40-60 минут. Насос измельчения ЛВ подает концентрат в реактор с паровой рубашкой и турбинной мешалкой. Туда же поступает через друк-фильтр и жировая основа. От остатков концентрата полость наоса очищают подачей жировой основы. Готовую суппозиторную массу перемешивают в течение 45 минут, анализируют и подают на фасовку.
Формирование суппозиториев. Расплавленную суппозиторную массу выливают в металлические разъемные формы. Формы, двигаясь по направляющим автоматов разной конструкции, попадают под бункер с перемешивающейся расплавленной массой, заполняются и выводятся в зону охлаждения. После, охлаждения формы раскрываются, и суппозитории выпадают в лоток, из которого передают на упаковку. На автоматах может одновременно осуществляться отбраковка суппозиториев по массе и внешнему виду .
Упаковка. Для упаковки суппозиториев в настоящее время используют контурную упаковку из поливинилхлоридной (ПВХ) пленки или алюминиевой фольги. Указанные виды упаковки обеспечивают хранение отдельных суппозиториев и их индивидуальное использование. Кроме того, ПВХ пленка дает возможность получить суппозитории стерильными, т, к. упаковка может быть простерилизована и залита в нее масса тут же запаяна. В случае расплавления массы при хранении из нее вновь получают суппозитории охлаждением упаковки.
Современные автоматические линии позволяют совместить 2 стадии получения суппозиториев - формирования и упаковки, при этом упаковка одновременно служит формой для выливания суппозиториев.
Методом прессования получают суппозитории из масс, обладающих хорошей сыпучестью и прессуемостью на прессах таблеточного типа. Таблетированные суппозитории имеют твердую поверхность, но они хорошо растворяются или разрушаются в присутствии влаги при температуре 370С, высвобождая при этом, включенные в их состав лекарственные вещества.
Методом прессования на эксцентриковых таблеточных машинах при охлаждении пуансона, матрицы и кожуха можно получать от 40 до 100 тыс. суппозиториев в час. Суппозиторную массу обычно охлаждают в холодильной камере до 3—5°С, измельчают и просеивают. В состав гранулята вводят лактозу, сахарозу, аэросил, крахмал для корректировки технологических свойств.
Преимущество названного метода — в возможности предотвращения деструкции термолабильных лекарственных веществ, отсутствии седиментации действующего вещества и предотвращения его несовместимости с расплавленной суппозиторной основой.
Этот метод может применяться в случае использования пластичных основ. Поскольку масса дозируется по объему, следует использовать коэффициенты замещения лекарственных веществ.
В процессе изготовления прессованных суппозиториев потребуется приложить незначительные усилия выталкивания, так как частицы жировой основы служат смазкой в пристеночном слое вследствие их интенсивного пластического течения.
Метод прессования пригоден в производстве суппозиториев с сердечными гликозидами, некоторыми термолабильными гормональными препаратами, биогенными стимуляторами, так как в процессе приготовления обеспечивается высокая точность дозировки, термостабильность лекарственных веществ.
Качество суппозиториев оценивается по следующим параметрам:
Должны иметь достаточную твердость, обеспечивающую удобствоих введения
Однородность массы – проверяют визуально, путем разрезания формы
Среднюю массу – взвешивают 20 суппозиториев, отклонение не должно превышать ±5%
Суппозитории должны плавиться при t0 тела (липофильная основа) или определяют время растворения (гидрофильная основа)
Номенклатура суппозиториев
Свечи «Анестезол» - болеутоляющее и антисептическое действие
Свечи «Анузол» - спазмолитическое и антисептическое действие
Свечи «Цефекон М» - жаропонижающее действие, болеутоляющее действие
Свечи с новокаином - местноанестезирующее действие
Свечи «Бетиол» - спазмолитическое и противовоспалительное действие
Свечи «Нео-Анузол» - вяжущее и антисептическое действие
Свечи с димедролом для детей - антигистаминное и противоаллергическое действие Суппозитории с облепиховым маслом - противовоспалительное действие
Суппозитории вагинальные «Осарбон» - трихомонацидное и амебоцидное действие Суппозитории вагинальные с эвкалимином - противовоспалительное действие.
ПЛАСТЫРИ. ГОРЧИЧНИКИ
Пластыри. Классификация. Вспомогательные вещества. Аппаратура. Жидкие пластыри. Номенклатура пластырей. Горчичники. Технологическая схема производства. Упаковка. Хранение.
Пластыри –лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже. Пластыри характеризуются однородностью, они легко прилипают к коже и легко снимаются с неё, не оставляя следа.
Классифицируют пластыри по различным признакам:
- по агрегатному состоянию их делят на твёрдые и жидкие;
- по физико-химической структуре пластыри могут быть гомогенными (растворами и сплавами), и гетерогенными (суспензиями, эмульсиями и комбинированными системами);
- по медицинскому назначению пластыри делят на:
- эпидерматические,
- эндерматические,
- диадерматические.
- по составу пластыри делят на обыкновенные (смоляно-восковые, свинцовые) и каучуковые;
- по приготовлению бывают пластыри в массе и пластыри намазанные.
Технологическая схема производства
Состав пластырной массы определяет технологическую схему производства. В общем виде для гомогенных систем она состоит из следующих стадий: подготовительной, сплавления, очистки, стандартизации, дозирования. Для получения гетерогенных пластырных масс проводят следующие стадии: подготовка лекарственных веществ и пластырной основы, введение лекарственных веществ в основу, гомогенизация, стандартизация, дозирование по массе или намазывание на подложку.
Стандартизация
Проводится в соответствии с требованиями частных статей.
Это могут быть органолептические показатели (цвет, запах), однородность, процентное содержание влаги, отсутствие или следы неомыленных жиров, концентрация лекарственных веществ, структурно-механические свойства, прилипаемость, толщина слоя намазанной пластырной массы, кислотное число, отрывная клейкость и т. д.
Технология пластырей
Пластырь свинцовый простой
Представителем группы обыкновенных свинцовых пластырей является пластырь свинцовый простой. Обязательным компонентом его состава является свинцовое мыло, являющееся хорошей основой для пластырных масс. Оно не обладает маркостью, легко сплавляется с другими компонентами основы, легко смешивается с лекарственными веществами, относительно стабильно. Однако, свинцовое мыло не индифферентно при длительном контакте с кожей и может вызвать свинцовое отравление.
Свинцовое мыло – смесь свинцовых солей высших жирных кислот: стеариновой, пальмитиновой, олеиновой, получаемое в результате омыления растительного масла и свинцового очищенного жира окисью свинца в присутствии воды при температуре кипения пластырной массы. Получение пластыря осуществляется в котлах с паровой рубашкой, снабженных мешалками. Котлы должны быть эмалированными или из нержавеющей стали. В нагретый котёл загружают свиной жир и подсолнечное масло, к которым добавляют по частям измельченную и просеянную окись свинца, суспендированную в свежеперегнанной воде. Полученную смесь при tо = 100 – 110оС непрерывно перемешивают мешалками и периодически добавляют горячую воду. Следят за тем, чтобы вода полностью не выкипала. Признаком выкипания воды является спадение пены и увеличение температуры пластырной массы. Без воды в массе начинается разложение жиров и глицерина. Правильно приготовляемая масса должна равномерно кипеть. По мере омыления цвет массы изменяется от ярко-желтого до серовато-белого. Это один из признаков готовности массы. Приготовление пластыря считается законченным, когда небольшая проба, вылитая в холодную воду, даёт пластичную, не маркую и не прилипающую к пальцам массу (эмпирическая проба готовности массы).
Готовую массу освобождают от глицерина (одного из компонентов реакции омыления) многократным промыванием водой до отрицательной пробы на глицерин. Для интенсификации удаления глицерина горячую пластырную массу выливают через сито в тёплую воду.
Отмытый от глицерина пластырь нагревают в котле при tо = 105 – 110оС до полного удаления воды. Обезвоженная масса тянется в длинные прозрачные нити. Готовую массу стандартизуют и превращают в палочки – при tо = 60 – 65оС разливают в специальные формы, а после охлаждения упаковывают. Этот пластырь самостоятельно не используется.
Пластырь свинцовый сложный
В группу свинцовых пластырей входит пластырь свинцовый сложный. В его состав входят простой свинцовый пластырь, канифоль и скипидар. В котле с паровой рубашкой сплавляют свинцовый пластырь простой и канифоль. После охлаждения сплава добавляют скипидар. Из готовой массы серовато-коричневого цвета получают палочки. Применяют пластырь как лёгкое раздражающее средство при фурункулах, гнойно-воспалительных заболеваниях кожи.
Пластыри смоляно-восковые
Их получают сплавлением различных компонентов. В их состав входят смолы (в частности, канифоль), придающие пластырям требуемую липкость; углеводороды (парафин, вазелин, петролатум), воск, озокерит, придающие пластырной массе твёрдость и предохраняющие её от кристаллизации. Лекарственные вещества, входящие в состав массы, должны быть безводными, т.к. наличие влаги приводит к получению маркой и плохо хранящейся массы.
Представителем этой группы является мозольный пластырь. В его состав входят кислота салициловая, канифоль, петролатум, парафин. Три последних компонента сплавляют в котлах с паровой рубашкой и после охлаждения при перемешивании добавляют измельченную кислоту салициловую. Затем массу разливают в формы. Готовая масса должна быть желтого или тёмно-желтого цвета, однородная, мягкой консистенции. Применяется для выведения сухих мозолей.
Пластыри каучуковые
Готовят на основе невулканизированного каучука. Они представляют собой смесь невулканизированного каучука со смолами, бальзамами, жироподобными веществами, антистарителями и др. Исходные вещества должны быть безводными, иначе масса будет липкой, маркой, а затем ломкой и сухой. Остаточная влажность не должна превышать 0,5%. Представителем каучуковых пластырей является лейкопластырь. В состав лейкопластыря входят канифоль, воск желтый, цинка оксид, ланолин безводный, каучук, бензин, масло вазелиновое, антистаритель. Для приготовления пластырной массы разрезанный на куски каучук и канифоль растворяют в авиационном бензине в разных котлах. Отдельно готовят пасту антиоксиданта (антистарителя). Для этого его смешивают с частью сплава ланолина безводного и вазелинового масла. Цинка оксид смешивают в смесителе с другой частью обезвоженной смеси ланолина и вазелинового масла и гомогенизируют. Затем получают лейкомассу в смесителе: загружают раствор каучука в бензине, добавляют пасту с антистарителем, цинковую основу и перемешивают до образования однородной массы, постепенно добавляя раствор канифоли. Полученную лейкомассу наносят на ткань, для чего используют аппараты разной конструкции: клеепромазочную машину, камерно-петлевую сушильную установку, установку УСПЛ – 1. На установке УСПЛ – 1 производят однократное нанесение лейкомассы на тканевую ленту с последующей сушкой. В основу движения ленты в сушильной камере положена улиткообразная траектория.
В технологическом цикле сушилки имеется три зоны. В первых двух зонах (наружной и средней) используется нагретый воздух (t = 35–40оС и 65–75оС соответственно) с определенной скоростью движения. В третьей (внутренней зоне) пластырь охлаждается и наматывается на валик. Ленты с валика перематывают на картонные шпули в рулоны длиной 1 м и 5,2 м. Затем рулоны разрезают на катушки разных размеров.
В готовом пластыре определяют: равномерность намазанного слоя (на
1 м2 должно быть пластыря не менее 120,0 лейкомассы), отрывную клейкость (не менее 100 г/см2), кислотное число (32–37), количество цинка оксида (29 - 34%). Катушки укладывают в картонные коробки или пластмассовые футляры. Выпускают также лейкопластырь в виде полос на штапельном полотне, которые покрывают защитным слоем целлофана. Их укладывают по десять штук в пакет. Хранят при tо = 10 –20о С. По внешнему виду лейкопластырь представляет собой однородную липкую белого или кремового цвета массу со слабым смолистым запахом, нанесённую тонким слоем на ткань (шифон, штапель белого или телесного цвета), которая может быть перфорирована. Применяют как эпидерматический пластырь.
На основе лейкопластыря готовят пластырь перцовый. Он имеет сложный состав. В лейкомассу для перцового пластыря вводят экстракт стручкового перца густой, экстракт красавки густой, настойку арники. Он представляет собой однородную липкую массу желто-бурого цвета, своеобразного запаха, нанесённую на бумагу или ткань и покрытую защитным слоем целлофана. Применяют как обезболивающее средство при подагре, артрите, радикулите, при катаре верхних дыхательных путей и других простудных заболеваниях.
Лейкопластырь бактерицидный состоит из марлевой прокладки, пропитанной раствором антисептика (фурацилина, синтомицина, бриллиантового зелёного в 40% этаноле) и закреплённой на лейкопластырной ленте. Сверху пластырь и марля покрыты слоем целлофана. Применяется как антисептическое средство при микротрещинах, порезах, ссадинах.
Лейкопластырь мозольный „Салипод“ содержит лекарственные вещества (серу, кислоту салициловую) в лейкомассе. Массу наносят на ткань. Представляет собой массу светло-коричневого цвета со своеобразным запахом. Применяют для выведения сухих мозолей.
Никотинелл ТТС – представляет собой наклеивающийся пластырь, содержащий в своём составе никотин, который проникает через кожу в кровоток. Применяется с целью уменьшения тяги и отказа от курения.
Кожные клеи или жидкие пластыри
Эта разновидность пластырей – жидкости, которые оставляют на коже после испарения растворителей прочную гибкую липкую плёнку. Пленка образуется при использовании растворов нитроцеллюлозы или природных и синтетических смол в органических растворителях (эфир, этанол, диметилформамид, хлороформ и др.), к которым для придания необходимой эластичности добавлены пластификаторы, в т. ч. растительные масла.
Применяют жидкие пластыри как перевязочный материал и для лечения небольших кожных повреждений.
В последние годы в медицинской практике появились жидкие пластыри в форме аэрозолей. В аэрозольном баллоне в смеси с пропеллентом находится раствор или суспензия плёнкообразователя, пластификатора и лекарственных веществ. Эти пластыри используют при первичной обработке небольших повреждений кожи, в гинекологии, хирургии.
Представителями этой группы пластырей являются:
Коллодий – 4% раствор нитроцеллюлозы в этанольно-эфирном растворителе во флаконах. Применяется для закрепления на коже хирургических повязок и покрытия небольших ран и ссадин.
Клеол – 45% раствор канифоли в этанольно-эфирном растворителе с добавлением 1% пластификатора (подсолнечного масла) во флаконах. Применяется как хирургический клей для фиксирования повязок на коже.
Клей БФ–6– 20% спиртовый раствор синтетической формальдегидной смолы с добавлением пластификатора поливинилбутирола во флаконах и тубах. Применяется для обработки небольших травм кожи.
Жидкость мозольная – 10% раствор кислоты салициловой в смеси этанола и коллодия с добавлением бриллиантового зелёного. Применяется для удаления сухих мозолей.
Жидкость Новикова – 5% раствор танина в смеси этанола и коллодия с добавлением бриллиантового зелёного и масла касторового в качестве пластификатора. Применяется для обработки ссадин и трещин.
Фуропласт – раствор фурацилина в смеси ацетона и хлороформа с добавлением в качестве пластификатора перхлорвиниловой смолы и диметилфталата во флаконах. Применяется для обработки мелких травм кожи.
Церигель – спиртовый раствор цетилпиридиния хлорида с добавлением хлорида пластификатора поливинилбутирола. Применяется для образования плёнки на руках хирурга и медицинского персонала перед операцией и другими манипуляциями, требующими асептических условий.
Неотиозоль – аэрозоль, применяющийся в дерматологической практике.
Пантенол – аэрозоль; применяется при повреждении кожи – ссадины, ожоги, обваривания.
Лифузоль – аэрозоль; применяется для защиты операционного поля.
Бактерицидный аэрозоль. Создаёт плёнку антибиотика на операционном поле.
Разновидностью жидких пластырей являются лаки, которые готовят на летучем растворителе.
Лак „Лоцерил“ содержит активное вещество нового класса соедине –
ний – амфолфин в концентрации 5 % . Растворитель – дихлорометан. Применяется при грибковых заболеваниях ногтей и кожи.
Лак „Батрафен“ – 8 % раствор активного вещества циклопирокса на легколетучем растворителе. Применяется для лечения онихомикозов.
Горчичники
Представляют собой разновидность каучуковых пластырей. Это прямоугольные листы бумаги размером 8×12,5см., с одной стороны покрытые каучуковым клеем и порошком обезжиренных семян горчицы. Терапевтический эффект горчичников обусловлен наличием в обезжиренном порошке горчицы (после ферментного расщепления) эфирного масла, содержащего активное вещество аллилизотиоционат.
Последнее вызывает гиперемию кожи и сильное раздражение. Обезжиривание семян горчицы (жирного масла в семенах до 35 %) необходимо для предупреждения прогоркания порошка и ухудшения терапевтического эффекта. Обезжиривание осуществляется в два этапа: сначала холодным прессованием на прессе, затем экстрагирование остатков масла из жмыха четырёххлористым углеродом (или другим органическим растворителем) в циркуляционном аппарате „Сокслет“.
В настоящее время выпускают горчичники двух видов. По одной технологии обезжиренный горчичный порошок наносят на бумагу с предварительно намазанным на неё слоем каучукового клея. В ряде случаев сначала получают горчичную массу из равных количеств обезжиренного порошка и каучукового клея, которую намазывают на бумагу. Намазывание, сушка, и резка горчичников осуществляется на установке непрерывного действия, в которой получают бумажную ленту с горчичной массой, её подсушивают, отводят паро-воздушную смесь с бензином из камеры сушки и его рекуперируют (восстанавливают), высушенную ленту разрезают на листорезальной машине на листы и охлаждают. После отбраковки горчичники укладывают в пакеты по десять штук. Пакеты укладывают в пачки и хранят в сухо месте.
Оценку доброкачественности горчичников производят по содержанию аллилизотиоцианата, которого в одном горчичнике (100 см2) должно быть не менее 0,0119 г. Доброкачественный горчичник должен иметь равномерно окрашенный слой без ссыпавшихся участков горчицы; смоченный в течение 5 – 10 секунд в воде с tо = 37оС и плотно приложенный к тыльной стороне ладони должен вызывать сильное жжение и покраснение кожи не позднее, чем через пять минут.
По другой технологии, экологически безопасной и экономически обоснованной, горчичники получают в форме пакетов, разделённых на отдельные прямоугольные ячейки, заполненные однородным порошком горчицы массой 3,0 с влажностью 7%. Для упаковки порошка горчицы используют неразмокаемую пористую термосвариваемую бумагу. В состав порошка входит горчичный необезжиренный жмых и измельченные ядра семян горчицы в соотношении 9:1. Размер частиц порошка 600–700 мкм. Выпускаются по 10 и 20 штук в полиэтиленовых пакетах или пакетах из упаковочной бумаги с полимерным покрытием.
Стандартизуют горчичники-пакеты по количественному содержанию аллилизотиоцианата, которого должно быть в одном горчичнике-пакете не менее 0,03; по сильному жжению и покраснению кожи на тыльной стороне ладони (после смачивания в воде с tо = 37оС в течение 15–20 секунд) не позднее чем через 5–10 минут; по специфическому запаху эфирного масла.
Применяют горчичники как раздражающее и отвлекающее средство при простудных заболеваниях, головных, мышечных и суставных болях, невралгиях.
Перспективы развития
Получение пластырей на синтетических основах, совершенствование технологического процесса и его аппаратурного оформления, в т.ч. и показателей стандартизации, улучшение упаковки за счет использования новых материалов, расширение ассортимента пластырей в аэрозольной упаковке и пластырей направленного терапевтического действия. Также необходима дальнейшая разработка мероприятий по защите окружающей среды и условий работы персонала предприятий.
Производство мазей, паст, линиментов. Оборудование. Особенности технологического процесса. Оценка качества. Упаковка. Хранение. Номенклатура.
Мазь (от лат. Ungere – намазывать) – это лекарственная форма для наружного применения мягкой консистенции.
Мазь может оказывать местное и резорбтивное действие в зависимости от характера лекарственных веществ. Производство мазей в заводских условиях основывается на тех же теоретических положениях, что и в аптечных условиях. В заводских условиях готовят только те мази, срок годности которых составляет не менее 1-3 лет. Применяется ряд препаратов для перемешивания мазей, гомогенизации, что позволяет получить более качественную мазь.
Пасты – это мази-суспензии с содержанием порошкообразных лекарственных веществ свыше 25%.
Линименты – это жидкие мази.
При производстве мазей применяется ряд оборудования для перемешивания мазей, гомогенизации, что позволяет получить более качественную мазь и повысить производительность труда. Технологическая схема производства мазей зависит от типа мази.
Сплавление веществ производят в мазевых котлах. Это цилиндрический луженый или эмалированный котел с паровым обогревом. Котлы снабжаются мощной якорной или планетарной мешалкой (якорная, лопастная, турбинная). Корпус имеет паровую рубашку для подогрева мази. Перемешивание в котле с помощью мешалки не дает возможности получить высоко дисперсионную мазь – суспензию, мазь – эмульсию или многофазную мазь. Поэтому, гомогенизацию проводят в мазетерках, вальцовках и РПА (роторноподающий аппарат). Мазетерка представляет собой мельницу – жернова.
Трехвальцовая мазетерка состоит из валков, бункера и направляющего желоба. Валки вращаются с разной скоростью. Диспергирование мази происходит путем раздавливания между валами и истирания, т.к. они вращаются с различной скоростью. Кроме того, третий вал совершает колебательное движение, что усиливает растирающее действие.
Приготовление мазей в заводских условиях складывается из следующих основных операций:
Подготовка лекарственных веществ и основы – происходит измельчение их на одной из машин, просеивание через сито, перемешивание. Если нужно, вещества растворяют в основе или в воде. Подготовка основы включает в себя процессы растворения или сплавления ее компонентов с последующим фильтрованием для удаления механических примесей. Плавящиеся основы и их компоненты (вазелин, ланолин, воск, эмульгатор Т2) расплавляют в электрокотлах. Они могут быть цилиндрические или сферические, иметь сливные краны и устройства для опрокидывания.
Введение ЛВ в основу – осуществляется в зависимости от их физико-химических свойств. Измельченные ЛВ или их водные растворы добавляют к основе при постоянном перемешивании. Смешивание может осуществляться также в котлах с паровыми рубашками со съемными переносными мешалками, способными перемешивать мазь, снимая ее со стенок и дна емкости. Смешивание компонентов производят при различных температурах, в срезе инертного газа.
Гомогенизация мази – в основном используют машины валковые и с жерновами.
Стандартизация мази – Контроль качества осуществляется практически на каждой стадии технологического процесса. Для этого используют методики, приведенные в соответствующих статьях ГФ, ГОСТах, ТУ и др. Отклонения в массе мазей проверяют путем взвешивания 10 доз. Иногда требуется определить рН мазей. Однородность определяют органолептически: пробу помещают на два предметных стекла, покрывают вторым и сжимают до получения пятен.
Фасовка и упаковка мазей
Упаковку мазей производят в емкостях из различных материалов, не допускающих адсорбции, диффузии содержимого, загрязнения его материалом упаковки, обеспечивающих удобство применения, возможности этикетирования. Мази, содержащие воду, летучие вещества, должны упаковываться в емкости, предотвращающие их испарение.
Баночки из стекла обладают рядом преимуществ, но имеют недостатки: малая механическая прочность, трудоемкость мойки и стерилизации и др.
Наиболее современной и удобной упаковкой для мазей являются тубы. Они могут быть изготовлены из металла и полимерных материалов. Металлические тубы могут иметь различную емкость (от 2,5 до 40,0 и более). Носик тубы закрывается колпачком (бушопом).
Хранение мази
Сроки и условия хранения мазей обусловлены технической документацией. Мази заводского производства хранят от полугода до двух и более лет. На сохранность ЛВ в мазях влияют многие другие факторы, например, физико-химические свойства составных компонентов основы. Для предотвращения окислительной порчи мазевых основ и мазей к ним добавляют антиокислители.
СУППОЗИТОРИИ
Производство суппозиториев. Основы для производства суппозиториев. Промышленные способы получения суппозиториев: выливание, прессование, экструзия. Технологическая схема. Оценка качества. Упаковка. Хранение. Номенклатура.
Суппозитории – твердая при комнатной t0 и расплавляющаяся или растворяющаяся при t0 тела дозированная ЛФ. (Классификация - как и при аптечном изготовлении)
Вводят суппозитории в прямую кишку, во влагалище.
Основы
В качестве суппозиторной основы чаще всего используют жировую основу. Состав жировой основы: жир гидрогенезированный (масло хлопковое, жир говяжий, масло подсолнечное), парафин, масло какао. Вес жировой основы для приготовления одной свечи от 1,2 до 2,5.
Требования к основе:
Должна иметь необходимую температуру плавления, которую предварительно устанавливают по формуле.
Должна обладать соответствующими механическими свойствами.
В состав основ часто вводят ПАВ, которые улучшают свойства основы и влияют на высвобождение ЛВ и их всасывание (эмульгатор Т-2, твины).
Их гидрофильных основ применяют мыльно-глицериновые свечи и ПЭО.
Технология суппозиториев
Основным методом получения суппозиториев в промышленном производстве является выливание в формы. Основные стадии:
Приготовление основы;
Введение в основу л.с.;
Гомогенизация суппозиторной массы.
Формирование и упаковка свечей.
Приготовление основы. Сначала отвешивают все компоненты основы. В реактор из нержавеющей стали с паровой рубашкой загружают парафин, включают обогрев. В другой реактор гидгожир и расплавляют подачей пара в рубашку реактора. Разогретый гидгожир с помощью насоса перегружают в реактор с предварительно расплавленным парафином, и смесь нагревают до 60°-70°С. Затем добавляю масло какао, но при этом следят, чтобы нагрев не превышал 70С и не был длительным, во избежание изменения модификации масла какао и повышения на 2-3 температуры его плавления. После полного расплавления основы её перемешивают в течение 40мин с помощью мешалки. В готовой основе определяют температуру плавления и время полной деформации. Готовую жировую основу фильтруют через друк-фильтр, в качестве фильтрующего материала – ткань бельтинг или латунная сетка. С помощью сжатого воздуха передают в реактор, где вводятся ЛВ.
Введение в основу лекарственных веществ.
При этом учитывают физико-химические свойства компонентов. Их растворяют в воде (новокаин, резорцин, цинка сульфат), этаноле (йод кристаллический), основе (ментол) и готовят растворы-концентраты. Часто в состав суппозиториев входит экстракт красавки густой, который растворяют при перемешивании в равном количестве воды, температура 45-48°С. Растворы-концентраты ЛС фильтруют через бязь и подают в реактор. ЛВ, нерастворимые в воде, этаноле, жировой основе вводят в виде суспензий (цинка оксид, висмута нитрат, др.). Измельчение ЛВ ведут на трехвальцовой мазетерке, а крупнокристаллические вещества – в шаровой мельнице. Измельченные ЛВ смешивают в котле с равным или полуторным количеством основы, нагретой до 40-50°С и поступающей из реактора через друк-фильтр. Полученную взвесь-концентрат охлаждают и размалывают на трехвальцовой мазетерке с зазорами между вальцами 5-10 мкм. Размалывание повторяют несколько раз для получения необходимого измельчения. Для получения суспензий-концентратов используют и ротационно-зубчатый насос. Принцип работы насоса: смесь основы и порошка ЛС из реактора попадает во всасывающую полость насоса за счет вращения шестерен навстречу друг другу. Концентрат заполняет просветы между зубьями и за счет этого измельчается. Размол в насосе продолжают в течение 40-60 минут. Насос измельчения ЛВ подает концентрат в реактор с паровой рубашкой и турбинной мешалкой. Туда же поступает через друк-фильтр и жировая основа. От остатков концентрата полость наоса очищают подачей жировой основы. Готовую суппозиторную массу перемешивают в течение 45 минут, анализируют и подают на фасовку.
Формирование суппозиториев. Расплавленную суппозиторную массу выливают в металлические разъемные формы. Формы, двигаясь по направляющим автоматов разной конструкции, попадают под бункер с перемешивающейся расплавленной массой, заполняются и выводятся в зону охлаждения. После, охлаждения формы раскрываются, и суппозитории выпадают в лоток, из которого передают на упаковку. На автоматах может одновременно осуществляться отбраковка суппозиториев по массе и внешнему виду .
Упаковка. Для упаковки суппозиториев в настоящее время используют контурную упаковку из поливинилхлоридной (ПВХ) пленки или алюминиевой фольги. Указанные виды упаковки обеспечивают хранение отдельных суппозиториев и их индивидуальное использование. Кроме того, ПВХ пленка дает возможность получить суппозитории стерильными, т, к. упаковка может быть простерилизована и залита в нее масса тут же запаяна. В случае расплавления массы при хранении из нее вновь получают суппозитории охлаждением упаковки.
Современные автоматические линии позволяют совместить 2 стадии получения суппозиториев - формирования и упаковки, при этом упаковка одновременно служит формой для выливания суппозиториев.
Методом прессования получают суппозитории из масс, обладающих хорошей сыпучестью и прессуемостью на прессах таблеточного типа. Таблетированные суппозитории имеют твердую поверхность, но они хорошо растворяются или разрушаются в присутствии влаги при температуре 370С, высвобождая при этом, включенные в их состав лекарственные вещества.
Методом прессования на эксцентриковых таблеточных машинах при охлаждении пуансона, матрицы и кожуха можно получать от 40 до 100 тыс. суппозиториев в час. Суппозиторную массу обычно охлаждают в холодильной камере до 3—5°С, измельчают и просеивают. В состав гранулята вводят лактозу, сахарозу, аэросил, крахмал для корректировки технологических свойств.
Преимущество названного метода — в возможности предотвращения деструкции термолабильных лекарственных веществ, отсутствии седиментации действующего вещества и предотвращения его несовместимости с расплавленной суппозиторной основой.
Этот метод может применяться в случае использования пластичных основ. Поскольку масса дозируется по объему, следует использовать коэффициенты замещения лекарственных веществ.
В процессе изготовления прессованных суппозиториев потребуется приложить незначительные усилия выталкивания, так как частицы жировой основы служат смазкой в пристеночном слое вследствие их интенсивного пластического течения.
Метод прессования пригоден в производстве суппозиториев с сердечными гликозидами, некоторыми термолабильными гормональными препаратами, биогенными стимуляторами, так как в процессе приготовления обеспечивается высокая точность дозировки, термостабильность лекарственных веществ.
Качество суппозиториев оценивается по следующим параметрам:
Должны иметь достаточную твердость, обеспечивающую удобствоих введения
Однородность массы – проверяют визуально, путем разрезания формы
Среднюю массу – взвешивают 20 суппозиториев, отклонение не должно превышать ±5%
Суппозитории должны плавиться при t0 тела (липофильная основа) или определяют время растворения (гидрофильная основа)
Номенклатура суппозиториев
Свечи «Анестезол» - болеутоляющее и антисептическое действие
Свечи «Анузол» - спазмолитическое и антисептическое действие
Свечи «Цефекон М» - жаропонижающее действие, болеутоляющее действие
Свечи с новокаином - местноанестезирующее действие
Свечи «Бетиол» - спазмолитическое и противовоспалительное действие
Свечи «Нео-Анузол» - вяжущее и антисептическое действие
Свечи с димедролом для детей - антигистаминное и противоаллергическое действие Суппозитории с облепиховым маслом - противовоспалительное действие
Суппозитории вагинальные «Осарбон» - трихомонацидное и амебоцидное действие Суппозитории вагинальные с эвкалимином - противовоспалительное действие.
ПЛАСТЫРИ. ГОРЧИЧНИКИ
Пластыри. Классификация. Вспомогательные вещества. Аппаратура. Жидкие пластыри. Номенклатура пластырей. Горчичники. Технологическая схема производства. Упаковка. Хранение.
Пластыри –лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью прилипать к коже. Пластыри характеризуются однородностью, они легко прилипают к коже и легко снимаются с неё, не оставляя следа.
Классифицируют пластыри по различным признакам:
- по агрегатному состоянию их делят на твёрдые и жидкие;
- по физико-химической структуре пластыри могут быть гомогенными (растворами и сплавами), и гетерогенными (суспензиями, эмульсиями и комбинированными системами);
- по медицинскому назначению пластыри делят на:
- эпидерматические,
- эндерматические,
- диадерматические.
- по составу пластыри делят на обыкновенные (смоляно-восковые, свинцовые) и каучуковые;
- по приготовлению бывают пластыри в массе и пластыри намазанные.
Технологическая схема производства
Состав пластырной массы определяет технологическую схему производства. В общем виде для гомогенных систем она состоит из следующих стадий: подготовительной, сплавления, очистки, стандартизации, дозирования. Для получения гетерогенных пластырных масс проводят следующие стадии: подготовка лекарственных веществ и пластырной основы, введение лекарственных веществ в основу, гомогенизация, стандартизация, дозирование по массе или намазывание на подложку.
Стандартизация
Проводится в соответствии с требованиями частных статей.
Это могут быть органолептические показатели (цвет, запах), однородность, процентное содержание влаги, отсутствие или следы неомыленных жиров, концентрация лекарственных веществ, структурно-механические свойства, прилипаемость, толщина слоя намазанной пластырной массы, кислотное число, отрывная клейкость и т. д.
Технология пластырей
Пластырь свинцовый простой
Представителем группы обыкновенных свинцовых пластырей является пластырь свинцовый простой. Обязательным компонентом его состава является свинцовое мыло, являющееся хорошей основой для пластырных масс. Оно не обладает маркостью, легко сплавляется с другими компонентами основы, легко смешивается с лекарственными веществами, относительно стабильно. Однако, свинцовое мыло не индифферентно при длительном контакте с кожей и может вызвать свинцовое отравление.
Свинцовое мыло – смесь свинцовых солей высших жирных кислот: стеариновой, пальмитиновой, олеиновой, получаемое в результате омыления растительного масла и свинцового очищенного жира окисью свинца в присутствии воды при температуре кипения пластырной массы. Получение пластыря осуществляется в котлах с паровой рубашкой, снабженных мешалками. Котлы должны быть эмалированными или из нержавеющей стали. В нагретый котёл загружают свиной жир и подсолнечное масло, к которым добавляют по частям измельченную и просеянную окись свинца, суспендированную в свежеперегнанной воде. Полученную смесь при tо = 100 – 110оС непрерывно перемешивают мешалками и периодически добавляют горячую воду. Следят за тем, чтобы вода полностью не выкипала. Признаком выкипания воды является спадение пены и увеличение температуры пластырной массы. Без воды в массе начинается разложение жиров и глицерина. Правильно приготовляемая масса должна равномерно кипеть. По мере омыления цвет массы изменяется от ярко-желтого до серовато-белого. Это один из признаков готовности массы. Приготовление пластыря считается законченным, когда небольшая проба, вылитая в холодную воду, даёт пластичную, не маркую и не прилипающую к пальцам массу (эмпирическая проба готовности массы).
Готовую массу освобождают от глицерина (одного из компонентов реакции омыления) многократным промыванием водой до отрицательной пробы на глицерин. Для интенсификации удаления глицерина горячую пластырную массу выливают через сито в тёплую воду.
Отмытый от глицерина пластырь нагревают в котле при tо = 105 – 110оС до полного удаления воды. Обезвоженная масса тянется в длинные прозрачные нити. Готовую массу стандартизуют и превращают в палочки – при tо = 60 – 65оС разливают в специальные формы, а после охлаждения упаковывают. Этот пластырь самостоятельно не используется.
Пластырь свинцовый сложный
В группу свинцовых пластырей входит пластырь свинцовый сложный. В его состав входят простой свинцовый пластырь, канифоль и скипидар. В котле с паровой рубашкой сплавляют свинцовый пластырь простой и канифоль. После охлаждения сплава добавляют скипидар. Из готовой массы серовато-коричневого цвета получают палочки. Применяют пластырь как лёгкое раздражающее средство при фурункулах, гнойно-воспалительных заболеваниях кожи.
Пластыри смоляно-восковые
Их получают сплавлением различных компонентов. В их состав входят смолы (в частности, канифоль), придающие пластырям требуемую липкость; углеводороды (парафин, вазелин, петролатум), воск, озокерит, придающие пластырной массе твёрдость и предохраняющие её от кристаллизации. Лекарственные вещества, входящие в состав массы, должны быть безводными, т.к. наличие влаги приводит к получению маркой и плохо хранящейся массы.
Представителем этой группы является мозольный пластырь. В его состав входят кислота салициловая, канифоль, петролатум, парафин. Три последних компонента сплавляют в котлах с паровой рубашкой и после охлаждения при перемешивании добавляют измельченную кислоту салициловую. Затем массу разливают в формы. Готовая масса должна быть желтого или тёмно-желтого цвета, однородная, мягкой консистенции. Применяется для выведения сухих мозолей.
Пластыри каучуковые
Готовят на основе невулканизированного каучука. Они представляют собой смесь невулканизированного каучука со смолами, бальзамами, жироподобными веществами, антистарителями и др. Исходные вещества должны быть безводными, иначе масса будет липкой, маркой, а затем ломкой и сухой. Остаточная влажность не должна превышать 0,5%. Представителем каучуковых пластырей является лейкопластырь. В состав лейкопластыря входят канифоль, воск желтый, цинка оксид, ланолин безводный, каучук, бензин, масло вазелиновое, антистаритель. Для приготовления пластырной массы разрезанный на куски каучук и канифоль растворяют в авиационном бензине в разных котлах. Отдельно готовят пасту антиоксиданта (антистарителя). Для этого его смешивают с частью сплава ланолина безводного и вазелинового масла. Цинка оксид смешивают в смесителе с другой частью обезвоженной смеси ланолина и вазелинового масла и гомогенизируют. Затем получают лейкомассу в смесителе: загружают раствор каучука в бензине, добавляют пасту с антистарителем, цинковую основу и перемешивают до образования однородной массы, постепенно добавляя раствор канифоли. Полученную лейкомассу наносят на ткань, для чего используют аппараты разной конструкции: клеепромазочную машину, камерно-петлевую сушильную установку, установку УСПЛ – 1. На установке УСПЛ – 1 производят однократное нанесение лейкомассы на тканевую ленту с последующей сушкой. В основу движения ленты в сушильной камере положена улиткообразная траектория.
В технологическом цикле сушилки имеется три зоны. В первых двух зонах (наружной и средней) используется нагретый воздух (t = 35–40оС и 65–75оС соответственно) с определенной скоростью движения. В третьей (внутренней зоне) пластырь охлаждается и наматывается на валик. Ленты с валика перематывают на картонные шпули в рулоны длиной 1 м и 5,2 м. Затем рулоны разрезают на катушки разных размеров.
В готовом пластыре определяют: равномерность намазанного слоя (на
1 м2 должно быть пластыря не менее 120,0 лейкомассы), отрывную клейкость (не менее 100 г/см2), кислотное число (32–37), количество цинка оксида (29 - 34%). Катушки укладывают в картонные коробки или пластмассовые футляры. Выпускают также лейкопластырь в виде полос на штапельном полотне, которые покрывают защитным слоем целлофана. Их укладывают по десять штук в пакет. Хранят при tо = 10 –20о С. По внешнему виду лейкопластырь представляет собой однородную липкую белого или кремового цвета массу со слабым смолистым запахом, нанесённую тонким слоем на ткань (шифон, штапель белого или телесного цвета), которая может быть перфорирована. Применяют как эпидерматический пластырь.
На основе лейкопластыря готовят пластырь перцовый. Он имеет сложный состав. В лейкомассу для перцового пластыря вводят экстракт стручкового перца густой, экстракт красавки густой, настойку арники. Он представляет собой однородную липкую массу желто-бурого цвета, своеобразного запаха, нанесённую на бумагу или ткань и покрытую защитным слоем целлофана. Применяют как обезболивающее средство при подагре, артрите, радикулите, при катаре верхних дыхательных путей и других простудных заболеваниях.
Лейкопластырь бактерицидный состоит из марлевой прокладки, пропитанной раствором антисептика (фурацилина, синтомицина, бриллиантового зелёного в 40% этаноле) и закреплённой на лейкопластырной ленте. Сверху пластырь и марля покрыты слоем целлофана. Применяется как антисептическое средство при микротрещинах, порезах, ссадинах.
Лейкопластырь мозольный „Салипод“ содержит лекарственные вещества (серу, кислоту салициловую) в лейкомассе. Массу наносят на ткань. Представляет собой массу светло-коричневого цвета со своеобразным запахом. Применяют для выведения сухих мозолей.
Никотинелл ТТС – представляет собой наклеивающийся пластырь, содержащий в своём составе никотин, который проникает через кожу в кровоток. Применяется с целью уменьшения тяги и отказа от курения.
Кожные клеи или жидкие пластыри
Эта разновидность пластырей – жидкости, которые оставляют на коже после испарения растворителей прочную гибкую липкую плёнку. Пленка образуется при использовании растворов нитроцеллюлозы или природных и синтетических смол в органических растворителях (эфир, этанол, диметилформамид, хлороформ и др.), к которым для придания необходимой эластичности добавлены пластификаторы, в т. ч. растительные масла.
Применяют жидкие пластыри как перевязочный материал и для лечения небольших кожных повреждений.
В последние годы в медицинской практике появились жидкие пластыри в форме аэрозолей. В аэрозольном баллоне в смеси с пропеллентом находится раствор или суспензия плёнкообразователя, пластификатора и лекарственных веществ. Эти пластыри используют при первичной обработке небольших повреждений кожи, в гинекологии, хирургии.
Представителями этой группы пластырей являются:
Коллодий – 4% раствор нитроцеллюлозы в этанольно-эфирном растворителе во флаконах. Применяется для закрепления на коже хирургических повязок и покрытия небольших ран и ссадин.
Клеол – 45% раствор канифоли в этанольно-эфирном растворителе с добавлением 1% пластификатора (подсолнечного масла) во флаконах. Применяется как хирургический клей для фиксирования повязок на коже.
Клей БФ–6– 20% спиртовый раствор синтетической формальдегидной смолы с добавлением пластификатора поливинилбутирола во флаконах и тубах. Применяется для обработки небольших травм кожи.
Жидкость мозольная – 10% раствор кислоты салициловой в смеси этанола и коллодия с добавлением бриллиантового зелёного. Применяется для удаления сухих мозолей.
Жидкость Новикова – 5% раствор танина в смеси этанола и коллодия с добавлением бриллиантового зелёного и масла касторового в качестве пластификатора. Применяется для обработки ссадин и трещин.
Фуропласт – раствор фурацилина в смеси ацетона и хлороформа с добавлением в качестве пластификатора перхлорвиниловой смолы и диметилфталата во флаконах. Применяется для обработки мелких травм кожи.
Церигель – спиртовый раствор цетилпиридиния хлорида с добавлением хлорида пластификатора поливинилбутирола. Применяется для образования плёнки на руках хирурга и медицинского персонала перед операцией и другими манипуляциями, требующими асептических условий.
Неотиозоль – аэрозоль, применяющийся в дерматологической практике.
Пантенол – аэрозоль; применяется при повреждении кожи – ссадины, ожоги, обваривания.
Лифузоль – аэрозоль; применяется для защиты операционного поля.
Бактерицидный аэрозоль. Создаёт плёнку антибиотика на операционном поле.
Разновидностью жидких пластырей являются лаки, которые готовят на летучем растворителе.
Лак „Лоцерил“ содержит активное вещество нового класса соедине –
ний – амфолфин в концентрации 5 % . Растворитель – дихлорометан. Применяется при грибковых заболеваниях ногтей и кожи.
Лак „Батрафен“ – 8 % раствор активного вещества циклопирокса на легколетучем растворителе. Применяется для лечения онихомикозов.
Горчичники
Представляют собой разновидность каучуковых пластырей. Это прямоугольные листы бумаги размером 8×12,5см., с одной стороны покрытые каучуковым клеем и порошком обезжиренных семян горчицы. Терапевтический эффект горчичников обусловлен наличием в обезжиренном порошке горчицы (после ферментного расщепления) эфирного масла, содержащего активное вещество аллилизотиоционат.
Последнее вызывает гиперемию кожи и сильное раздражение. Обезжиривание семян горчицы (жирного масла в семенах до 35 %) необходимо для предупреждения прогоркания порошка и ухудшения терапевтического эффекта. Обезжиривание осуществляется в два этапа: сначала холодным прессованием на прессе, затем экстрагирование остатков масла из жмыха четырёххлористым углеродом (или другим органическим растворителем) в циркуляционном аппарате „Сокслет“.
В настоящее время выпускают горчичники двух видов. По одной технологии обезжиренный горчичный порошок наносят на бумагу с предварительно намазанным на неё слоем каучукового клея. В ряде случаев сначала получают горчичную массу из равных количеств обезжиренного порошка и каучукового клея, которую намазывают на бумагу. Намазывание, сушка, и резка горчичников осуществляется на установке непрерывного действия, в которой получают бумажную ленту с горчичной массой, её подсушивают, отводят паро-воздушную смесь с бензином из камеры сушки и его рекуперируют (восстанавливают), высушенную ленту разрезают на листорезальной машине на листы и охлаждают. После отбраковки горчичники укладывают в пакеты по десять штук. Пакеты укладывают в пачки и хранят в сухо месте.
Оценку доброкачественности горчичников производят по содержанию аллилизотиоцианата, которого в одном горчичнике (100 см2) должно быть не менее 0,0119 г. Доброкачественный горчичник должен иметь равномерно окрашенный слой без ссыпавшихся участков горчицы; смоченный в течение 5 – 10 секунд в воде с tо = 37оС и плотно приложенный к тыльной стороне ладони должен вызывать сильное жжение и покраснение кожи не позднее, чем через пять минут.
По другой технологии, экологически безопасной и экономически обоснованной, горчичники получают в форме пакетов, разделённых на отдельные прямоугольные ячейки, заполненные однородным порошком горчицы массой 3,0 с влажностью 7%. Для упаковки порошка горчицы используют неразмокаемую пористую термосвариваемую бумагу. В состав порошка входит горчичный необезжиренный жмых и измельченные ядра семян горчицы в соотношении 9:1. Размер частиц порошка 600–700 мкм. Выпускаются по 10 и 20 штук в полиэтиленовых пакетах или пакетах из упаковочной бумаги с полимерным покрытием.
Стандартизуют горчичники-пакеты по количественному содержанию аллилизотиоцианата, которого должно быть в одном горчичнике-пакете не менее 0,03; по сильному жжению и покраснению кожи на тыльной стороне ладони (после смачивания в воде с tо = 37оС в течение 15–20 секунд) не позднее чем через 5–10 минут; по специфическому запаху эфирного масла.
Применяют горчичники как раздражающее и отвлекающее средство при простудных заболеваниях, головных, мышечных и суставных болях, невралгиях.
Перспективы развития
Получение пластырей на синтетических основах, совершенствование технологического процесса и его аппаратурного оформления, в т.ч. и показателей стандартизации, улучшение упаковки за счет использования новых материалов, расширение ассортимента пластырей в аэрозольной упаковке и пластырей направленного терапевтического действия. Также необходима дальнейшая разработка мероприятий по защите окружающей среды и условий работы персонала предприятий.