1 курс Лекция 08 Теоретические основы изготовления сложных порошков
ТЕОРЕТИЧЕСКИЕ ОСНОВЫ ИЗГОТОВЛЕНИЯ СЛОЖНЫХ ПОРОШКОВ
Помимо общих правил изготовления порошков, существуют и частные случаи, которые определяют особенности их производства в зависимости от физических и химических свойств фармацевтических субстанций, входящих в состав лекарственной формы.
Осознание этих особенностей играет ключевую роль в процессе изготовления, поскольку оно позволяет создавать качественные и эффективные лекарственные средства. Таким образом, внимательное изучение характеристик каждого компонента является залогом успешного результата и гарантией безопасности для пациента.
Виды порошков
- Порошки с трудноизмельчаемыми веществами:
- Трудноизмельчаемые вещества – Определение.
- Перечень трудноизмельчаемых веществ в зависимости от количества этилового спирта на 1,0 вещества.
- Особенности технологии.
- Порошки с легковесными веществами:
- Легковесные вещества – Определение.
- Перечень легковесных веществ.
- Особенности технологии.
- Порошки с красящими веществами:
- Красящие вещества – Определение.
- Окрашенные вещества – Определение.
- Перечень красящих веществ и условия их хранения.
- Взвешивание красящих веществ.
- Особенности технологии.
- Порошки с лекарственным растительным сырьём.
- Порошки с экстрактами:
- Определение, классификация по агрегатному состоянию (жидкие, густые, сухие).
- Особенности технологии порошков с сухими, густыми и жидкими экстрактами.
- Порошки с жидкостями: Классификация жидкостей и особенности технологии по их вводению.
Технология изготовления порошков
Технология изготовления порошков регламентируется статьей ГФ РБ «Твердые лекарственные средства».
**Порядок изготовления порошков**
1. **Чтение рецепта.**
2. **Проведение фармацевтической экспертизы рецепта:**
* Определяем лекарственную форму (ЛФ) — порошок.
* Устанавливаем характеристики:
* Простой / сложный порошок;
* Дозированный / недозированный;
* Для наружного / внутреннего применения;
* Выписанный разделительным / распределительным способом.
* В состав рецепта входит... (названия лекарственных средств).
3. **Проверка доз** на соответствие высшим разовым и суточным дозам (ВРД и ВСД).
4. **Вывод:** дозы завышены или нет.
5. **Расчеты** (при необходимости).
6. **Приготовление:**
* Подбираем ступку по оптимальной загрузке, не превышая максимальную.
* Подбираем весы.
* Протираем ступку сухой марлевой салфеткой (СМС) или салфеткой с дезраствором (СДР), после чего взвешиваем лекарственные вещества. В сложных порошках перед взвешиванием каждого последующего вещества весы протираем СМС.
* В сложных порошках после взвешивания всех веществ проводят процесс измельчения и смешивания.
7. **Контроль качества:**
* **Органолептический контроль:** соскребаем порошок со стенок ступки в центр (4-й раз), формируя горку. Затем надавливаем пестиком в центр горки — поверхность должна быть матовой, без блеска и включений. Оценка качества производится на расстоянии 25 см.
8. **Дозирование на приемы:**
* Над ступкой на весах №... дозируем порошок на необходимое количество доз.
9. **Упаковка:**
* Предварительно заготавливаем капсулы согласно свойствам входящих в состав веществ:
* **Пергаментные капсулы** — для летучих, пахучих веществ;
* **Вощеные (парафинированные) капсулы** — для гигроскопичных или выветривающихся веществ;
* **Бумажные капсулы** — для всех остальных веществ.
10. **Завершение упаковки:**
* Упаковываем капсулы особым образом. На последней капсуле ставим пометку так, чтобы она была заметна провизору-аналитику, но не пациенту.
11. Укладываем капсулы в коробочку.
12. Оформляем к отпуску этикетками.
13. Заполняем паспорт письменного контроля (ППК).
Алгоритм изготовления по выписанному рецепту
- Прочитать внимательно рецепт.
- Проверить дозы и провести расчеты.
- Подготовить рабочее место.
- Продумать теоретическое обоснование изготовления, учитывая свойства веществ.
- Выбирать ступку по оптимальной загрузке.
- Выбрать весы по грузоподъемности.
- Протереть весы перед началом работы, взвешиванием.
- Взвесить вещества по очереди, начиная с трудноизмельчаемых, если таковые есть.
- Смешать вещества с соблюдением соотношений, не превышая 1:5.
- Проверить однородность порошка.
- Оформить к отпуску с соответствующими этикетками.
Правила смешивания сложных порошков
- Первым в ступку помещаются
- труднопорошкуемые вещества (например, камфора, ментол, тимол, йод, фенилсалицилат, пентоксил).
- Если таких нет, вводятся среднепорошкуемые (стрептоцид, борная кислота и др.).
- Крупнокристаллические и индифферентные вещества (лактоза, сахароза и др.) вводятся первыми, если нет веществ а. И b..
- При равных количествах ( в рецепте обозначается как аа или ana на латинском языке) сначала измельчается вещество с наименьшими потерями (данные проверяем по таблице).
- Первый всегда вещества общего списка, даже если вещества списка А и Б вдруг больше по массе. Учитывая все то что было сказано ранее.
- Как правило, в рецепте врача первыми всегда прописывают вещества списка А, затем Б проверяем на них дозы, затем вещества общего списка, и самым последним в рецепте прописано индифферентные вещества, их четыре - сахар, натрия хлорид, глюкоза, лактоза.
- Но если в рецепте прописано индифферентные вещества и вещества из пункта а. Или b. в ступку помещают первыми вещества из этих двух пунктов, а индифферентные вещества будут помещать в ступку последними, так как, как правило, их маса будет больше чем масса других веществ, входящих в состав рецепта. Поэтому самое главное выбрать какое вещество поместить первым в ступку, а вторым и последующие по строго установленному принципу - "ОТ МЕНЬШЕГОКБОЛЬШЕМУ".
2. Вторым, или не первым (все зависит от массы веществ) в ступку помешаем вещество с самой меньшей массой, относительно оставшихся ингредиентов, входящих в состав рецепта. Смешивание ведется от меньшего количества к большему.
- Первым в ступку не помещают вещества списка А,
- сильнодействующие (СДВ), только если в рецепте прописано только вещества списка А и Б, то вещества списка Б в данном случае будут помещать в ступку первым.
- Не первый - густые экстракты
- Не первый - красящие вещества.
3. Всегда последним тальк (так как сильно пылит), легковесные вещества (даже в том случае, когда приходиться затирать поры ступки, используют минимальное количество легковесного вещества (не более 1:5 от массы второго вещества) остальное количество последним); жидкости помещают после изготовления порошковой смеси.
Технология изготовления дозированных и недозированных сложных порошков
Технология изготовления дозированных и недозированных сложных порошков одинаковая, за исключением того, что в дозированных порошках необходимо проверять дозы ЛС списка А и СДВ. После проверки доз производятся расчет и приступают к изготовлению, то есть вещества, входящие в состав порошков, измельчают в ступке и смешивают до получения однородной массы. Если порошки дозированные, то приготовленную массу делят на дозы и упаковывают каждую дозу, подобрав соответствующие капсулы.
Особенности смешивания и измельчения сложных порошков
Смешивание и измельчение веществ может производиться отдельно и вместе, поэтому технологии сложных порошков различаются в двух случаях:
- Когда вещества, выписанные в рецепте, в равном или приблизительно равном количестве, то есть соотношение не превышает 1:5.
- Когда вещества, в составе порошков прописаны в резко отличающихся количествах, то есть соотношение между прописанными веществами превышает 1:5.
1. Вещества в равных или приблизительно равных количествах
Первым помещают в ступку вещество для затирания пор ступки, согласно требованиям фармакопеи, а затем помещают все остальные вещества одновременно. Растирают и смешивают до получения однородной массы. Однородность смешивания важна для точности дозирования. Проверка однородности производится путем сбора смеси к центру ступки, надавливания пестиком и визуального осмотра: не должно быть видимых вкраплений, крупных кристаллов или чешуек.
2. Вещества в резко отличающихся количествах (соотношение > 1:5)
Подбирают вещество для затирания пор ступки и вносят его первым в ступку. Затем помещают остальные вещества по порядку от меньшего к большему количеству. Если затирающее вещество в большом количестве, часть его высыпают на капсулу, а остальные добавляют и смешивают по мере внесения. Чем меньше количество вещества, тем тщательнее его измельчают.
Последним в ступку добавляют вещество, высыпанное на капсулу, и тщательно смешивают.
Упаковка сложных порошков
Упаковка порошков зависит от свойств входящих лекарственных веществ. Для каждого порошка подбирают соответствующие капсулы согласно его характеристикам.
Частные случаи
Порошки с трудноизмельчаемыми веществами:
Трудноизмельчаемые вещества делят на две группы. Измельчение осуществляют в присутствии вспомогательной жидкости, обеспечивающей расклинивающее действие.
В порошковую смесь вводятся, как правило всегда первыми не зависимо от их массы относительно других входящих в состав рецепта.
| Труднопорошкуемые вещества | Среднепорошкуемые вещества |
|---|---|
Количество вспомогательной жидкости для измельчения 1,0 вещества:10 капель 96% спирта или 15 капель эфира медицинского |
Количество вспомогательной жидкости для измельчения 1,0 вещества: 5 капель 96% спирта или 8 капель эфира медицинского |
Порошки с легковесными веществами
- К ним относятся магния оксид, магния карбонат основной, кальция карбонат, ликоподий, субнитрат висмута, кальция лактат, железа лактат и другие вещества. А также полуфабрикаты можно приравнять к легковесным веществам.
-
Вещества, обладающие высокой подвижностью и легкораспыпылящиеся, добавляют к смеси порошков в последнюю очередь. Они являются аморфными веществами, т.е. не требующие измельчения. К группе легковесных порошков относят магния оксид, магния карбонат основной, кальция карбонат, ликоподий, висмут субнитрат, кальций лактат, железо лактат и др. При подборе весов и ступки фармацевт должен учитывать то, что эти вещества имеют большую насыпную массу, поэтому массу лекарственного вещества по рецепту мысленно увеличиваем в два раза. Легковесные вещества во избежание их потерь из-за распыления вводят в смесь в последнюю очередь.
Исключение: если в рецепте кроме легковесных веществ прописаны вещества списка А и СДВ (в малом количестве), то поры ступки затирают наибольшим количеством легковесного вещества, а остальной порошок вводим в последнюю очередь.
- Обладают высокой подвижностью и легко рассыпаются, поэтому вводятся в смесь в последнюю очередь.
Порошки с полуфабрикатами
Часто в аптеке пользуются полуфабрикатами — заранее приготовленными смесями часто употребляемых лекарственных веществ в определенных отношениях по утвержденным прописям.
Важно, чтобы вещества в полуфабрикатах не реагировали друг с другом.
Использование полуфабрикатов ускоряет изготовление, так как можно взвешивать смесь из нескольких ингредиентов сразу.
Работа с полуфабрикатами
- Если рецепт полностью соответствует составу полуфабриката, отвешивают необходимую массу и дозируют.
- Если нет — добавляют недостающие ингредиенты с учетом состава и физико-химических свойств.
Часто применяемые полуфабрикаты
- Кислота аскорбиновая 0,1 + глюкоза 0,25
- Оксид цинка + тальк + белая глина поровну
- [Димедрол] 0,05 + сахар 0,25
- Дибазол + папаверин поровну
Особенности работы с легковесными веществами
Если в составе порошка есть легковесные вещества (с большой насыпной массой, например, оксид магния, лактат железа или кальция, карбонат магния), то их всегда добавляют последними, чтобы избежать потерь полезных свойств.
Если в рецепте прописаны очень малые количества веществ и нет возможности затирать поры ступки, то сначала взвешивают легковесное вещество, основную часть высыпают на капсулу, а небольшую часть помещают в ступку для затирания пор. Затем добавляют мало прописанные вещества, растирают и смешивают, в конце добавляют легковесное вещество с капсулы и смешивают.
Порошки с экстрактами
Используются жидкие, густые и сухие экстракты с различным содержанием влаги. Экстракты являются гигроскопичными веществами и требуют хранения в эксикаторах. Для сильнодействующего сырья учитывается фармакологическая активность и делается пересчет массы.
Экстракты - это спирто-водные вытяжки из высушенного лекарственного растительного сырья с последующим удалением экстрагента (растворителя). В зависимости от остаточного количества экстрагента экстракты различают по консистенции: жидкие, густые, сухие.
Типы экстрактов:
- Жидкий экстракт (Extractum fluidum) - жидкость темного цвета со специфическим запахом.
- Густой экстракт (Extractum spissum) – это темноокрашенная масса, вытягивающаяся в нити с содержанием влаги 25%.
- Сухой экстракт (Extractum siccum) – это порошок или аморфная масса от светло-желтого до коричневого цвета с содержанием влаги 5-6%.
Экстракты являются гигроскопичными веществами и поэтому хранят их в эксикаторах.
Введение экстрактов в порошки:
Жидкие экстракты вводят по правилам введения жидкостей в порошки, не нарушая свойство сыпучести.
Густые экстракты (1:1) отвешивают с помощью стеклянной палочки на старированных кружочках пергаментной бумаги (можно отвешивать на кружочках из фильтровальной бумаги, а затем смочить спиртом), далее переносим на головку пестика, затем содержимое на пестике обмакивают в порошковую смесь и тщательно растирают до однородности.
Если в рецепте врачом не указана консистенция экстракта, то подразумевается, что выписан густой экстракт.
Наиболее часто встречается густой экстракт красавки.
Сухие экстракты бывают концентрации 1:1, 1:2 (экстракт красавки). Экстракт 1:2 разбавлен наполнителем (молочным сахаром) так, что в 2 его частях находится только 1 часть действующих веществ. Отвешиваются и вводятся в порошкуемую смесь по общим правилам приготовления порошков.
Для удобства работы и повышении производительности, а также, когда прописанное количество густого экстракта невозможно отвесить - густой экстракт можно заменить на сухой в соотношении:
- 1:1 (вместо одного грамма густого экстракта берут один грамм сухого экстракта)
- 1:2 (вместо одного грамма густого экстракта берут 2 два грамма сухого экстракта - для экстракта красавки)
Такая замена учитывается при расчете массы общей и развески.
Порошки с красящими веществами
Все цветные вещества подразделяются на две группы:
- Окрашенные вещества — цветной порошок, который не окрашивает окружающие предметы.
- Красящие вещества — цветной порошок, который окрашивает окружающие предметы.
К окрашенным веществам относят:
Сухие экстракты, меди сульфат, сера и другие. Их отвешивают и вводят в порошковую смесь по общим правилам.
К красящим веществам относят:
Хранят на вертушке следующие вещества:
- фурацилин
- этакридина лактат
- рибофлавин
- ДЕРМАТОЛ — согласно приказу разрешено хранить на вертушке в помещении для изготовления лекарственных средств.
Хранят в шкафу «Для пахучих и красящих веществ»
- метиленовая синь
- бриллиантовый зеленый
- йод
- фуксин
- перманганат калия
- - хранят в шкафу для пахучих и красящих веществ
Хранение и взвешивание красящих веществ
Отвешивание производят на специальном рабочем месте у шкафа «Для пахучих и красящих веществ» либо на рабочем столе, застланном белой бумагой. Используются специальные весы, ступка и старированные кружочки пергаментной бумаги. Взвешивание проводится аккуратно с соблюдением всех правил по работе с красящими веществами.
Введение красящих веществ в порошковую смесь
Введение осуществляется методом «трехслойности»: сначала делают смесь из других порошков, часть высыпают на капсулу, оставшуюся часть собирают горочкой, пестиком делают углубление, в которое помещают отвешенное красящее вещество и сверху присыпают неокрашенным порошком с капсулы. Смешивание ведут в пропорциях от 1:3 до 1:5 до однородности. Красящие вещества в ступку не помещаются первыми.
Правила изготовления порошков с красящими веществами
- Если красящие вещества прописаны в равных или около того количествах, их не помещают первыми в ступку. Первое вещество — необходимое для затирания пор ступки, потом вводятся остальные неокрашенные вещества, которые растирают и смешивают. Половину смеси высыпают на капсулу, в оставшейся части делают углубление, помещают красящее вещество, сверху присыпают отсыпанной частью смеси и снова смешивают.
- Если соотношение веществ превышает 1:5, сначала подбирают вещество для затирания пор ступки, вносят его первым, затем часть вещества высыпают на капсулу, в углубление помещают красящее вещество, засыпают сверху отсыпанным веществом, растирают и смешивают. После добавляют остальные вещества по возрастанию количества и смешивают.
Порошки с жидкостями
Введение в порошки жидкостей не должно нарушать основное свойство порошков — сыпучесть.
Виды жидкостей, вводимых в порошок:
- Действующие вещества, которые являются летучими (например, настойки валерианы, мяты и др.)
- Действующие вещества, которые не являются летучими (например, настойки ландыша, красавки и др.)
Если жидкость прописана в количестве не более 2-3 капель на 1,0 г порошка, то приготовление ведется по обычным правилам — растирание с жидкостью до улетучивания растворителя.
Если этот предел превышен, то:
- Жидкости с нелетучими действующими веществами упаривают в подогретой ступке совместно с порошком.
- Жидкости с летучими действующими веществами упаривать в подогретой ступке нельзя, поэтому их отпускают отдельно, если их количество превышает 3 капли на 1,0 г. Пациент должен принять эту жидкость вместе с порошком.
Важно помнить: В подогретую ступку нельзя помещать: фенилсалицилат, гексаметилентетрамин, гидрокарбонат натрия, так как они разлагаются при повышенной температуре.
Порошки с лекарственным растительным сырьем
В порошках может быть прописано [translate:лекарственное растительное сырье (ЛРС)] в виде готового растительного порошка или в виде сырья.
Использование готового растительного порошка
При использовании готового растительного порошка приготовление ведут по общим правилам приготовления сложных порошков.
Использование лекарственного растительного сырья
При использовании сырья его берут на 10% больше по отношению к прописанному количеству в рецепте.
Например, используют листья наперстянки, которые измельчают в ступке под пестиком до степени измельчения мелкого порошка (125–180 микрометров). Измельченное ЛРС вторично взвешивают нужной навеской.
Особенности сильнодействующего сырья
Для сильнодействующего сырья (содержащего алкалоиды, сердечные гликозиды) на [translate:штанглассах] указывается их активность, выражаемая в процентах. Различают стандартное и нестандартное сырье.
При использовании нестандартного сырья делают пересчет массы по формуле:
mнест.сырья = mст.сырья × (процент ст.сырья) / (процент нест.сырья)
Домашнее задание
Rp.: Streptocidi 5,0
Acidi borici 2,0
Talci 10,0
M.D.S. Присыпка
ППК №, дата, присыпка, состав и т.д.
Порошки с трудноизмельчаемыми веществами: Трудноизмельчаемые вещества делят на две группы. Измельчение осуществляют в присутствии вспомогательной жидкости, обеспечивающей расклинивающее действие.
Возьми: Кофеина натрия бензоата 0,2
Камфоры 0,05
Смешай, пусть образуется порошок.
Дай таких доз числом 10
Обозначь. По 1 порошку 3 раза в день.
Возьми: Рибофлавина 0,5
Сахара 2,0
Смешай, пусть образуется порошок.
Раздели на равные дозы № 10
Обозначь. По 1 порошку 3 раза в день.
Возьми: Натрия бромида 0,5
Настойки валерианы 1 каплю
Смешай, пусть образуется порошок.
Дай таких доз числом 10
Обозначь. По 1 порошку 3 раза в день.
Возьми: Экстракта красавки 0,015
Сахара 0,05
Смешай, пусть получиться порошок.
Дай таких доз №10.
Обозначь: По 1 пор. 3раза х в день
(Приготовить из густого экстракта)
Порошки с трудноизмельчаемыми веществами
Трудноизмельчаемые вещества делят на две группы. Измельчение осуществляют в присутствии вспомогательной жидкости, обеспечивающей расклинивающее действие.
Количество вспомогательной жидкости для измельчения 1,0 вещества
- Йод
- Камфора
- Ментол
- Пентоксил
- Тимол
- Фенилсалицилат
10 капель 96% спирта
- Кислота борная
- Натрия тетраборат
- Стрептоцид и другие сульфаниламидные препараты
- Кислота салициловая
5 капель 96% спирта
15 капель эфира медицинского
8 капель эфира медицинского
Пример рецепта с кофеина натрия бензоатом и камфорой
Возьми: Кофеина натрия бензоата 0,2
Камфоры 0,05
Смешай, пусть образуется порошок.
Дай таких доз числом 10.
Обозначь. По 1 порошку 3 раза в день.
Порошки выписаны _______________ способом.
Проверяем дозы для кофеина натрия бензоата, так как это вещество списка Б.
Р.Д. кофеина н.б.= ВРД = 0,5
С.Д. = ВСД =1,5
Дозы _____ завышены.
Подбираем ступку по оптимальной загрузке не превышая максимальную № _____, весы по грузоподъемности ВР_______, проверяем их на ___________, протираем _______________ смесью. Отвешиваем ____ камфоры, добавляем _____ капель 96% этилового спирта (на 1,0 г вещества требуется 10 капель спирта 96%), который проникает сквозь трещины частичек порошка и оказывает расклинивающее действие. При этом пленка жидкости на поверхности частиц препятствует их агрегации и стабилизирует порошкообразную массу. Измельчаем и при этом затираем поры ступки камфорой, так как это трудноизмельчаемое вещество.
Взвешиваем ______ кофеина натрия бензоата, так как соотношение между веществами 1: ___, т.е. ___ превышает 1:5, то ________ добавляем в ступку к измельченной камфоре. Измельчаем и смешиваем до однородности, которую проверяем ____________________________________, далее порошок дозируем на ступке на РВ_____ по _____ на _____ доз.
Порошки упаковываем в ________________ капсулы, так как камфора - летучее вещество и при использовании вощеной бумаги возможна диффузия камфоры в восковой слой и образование эвтектической смеси. Заворачиваем, помечая последнюю капсулу, так как она не пригодна для анализа. Складываем в коробочку и оформляем этикетками: Сигнатура. Выписываем ППК.
Порошки с красящими веществами
Все цветные вещества можно подразделить на две группы: окрашенные вещества (цветной порошок, который не окрашивает окружающие предметы) и красящие вещества (цветной порошок, который окрашивает окружающие предметы).
К окрашенным веществам относят: сухие экстракты, меди сульфат, сера и др. Их отвешивают и вводят в порошкуемую смесь по общим правилам.
К красящим веществам относят: фурацилин, этакридина лактат, рибофлавин (согласно приказу 149 разрешено хранить на вертушке в помещении для изготовления лекарственных средств).
Метиленовая синь, бриллиантовый зеленый, йод, фуксин, перманганат калия, дерматол хранятся в специальном шкафу «Для пахучих и красящих веществ».
Отвешивание производится на специальном рабочем месте у шкафа «Для пахучих и красящих веществ» или рабочий стол застилается чистым листом белой бумаги. Для работы используют специальные весы для красящих веществ (которые хранятся в спец. шкафу), ступку. Взвешивание производят на старированных кружочках пергаментной бумаги.
Введение красящих ЛВ в порошкуемую смесь: вводят методом «трехслойности», то есть делается смесь из других порошков, часть высыпаем на капсулу, остальное собираем горочкой, пестиком делается углубление, отвешенное красящее вещество помещаем в углубление и присыпаем неокрашенным порошком с капсулы сверху. Смешивание производится в соотношении от 1:3 до 1:5 до однородности. Красящие вещества первыми в ступку не помещаются.
Возьми: Рибофлавина 0,5
Сахара 2,0
Смешай, пусть образуется порошок.
Раздели на равные дозы № 10.
Обозначь. По 1 порошку 3 раза в день.
Порошки выписаны _______________ способом.
Подбираем ступку по оптимальной загрузке не превышая максимальную № _____, весы по грузоподъемности ВР_______, протираем _______________ смесью. Отвешиваем ____ сахара, так как _______________________________. Измельчаем и при этом затираем поры ступки. Так как соотношение между веществами _______, т.е. превышает 1:5, то часть глюкозы отсыпаем на капсулу, оставив в ступке примерно _____. Собираем в горку и с помощью пестика делаем углубление, куда взвешиваем ______ рибофлавина на старированных кружочках пергаментной бумаги и помещаем в углубление. Сверху присыпаем сахаром с капсулы. Измельчаем и смешиваем до однородности, которую проверяем ___________________________________________________. Далее порошок дозируем над ступкой на РВ_____ по _____ на _____ доз.
Порошки упаковывают в _________________ капсулы, так как _____________________________________. Заворачиваем, помечая последнюю капсулу, так как она не пригодна для анализа. Складываем в коробочку и оформляем этикетками: __________________________ Сигнатура. Выписываем ППК.
Порошки с легковесными веществами
Вещества, обладающие высокой подвижностью и легкораспыляющиеся, добавляют к смеси порошков в последнюю очередь. Они являются аморфными веществами, т.е. не требующие измельчения.
К группе легковесных порошков относят магния оксид, магния карбонат основной, кальция карбонат, ликоподий, висмут субнитрат, кальций лактат, железо лактат и др.
При подборе весов и ступки фармацевт должен учитывать, что эти вещества имеют большую насыпную массу, поэтому массу лекарственного вещества по рецепту мысленно увеличиваем в два раза. Легковесные вещества во избежание их потерь из-за распыления вводят в смесь в последнюю очередь.
Исключение: если в рецепте кроме легковесных веществ прописаны вещества списка А и Б (в малом количестве), то поры ступки затирают наибольшим количеством легковесного вещества, а остальной порошок вводим в последнюю очередь.
Порошки с жидкостями
Введение в порошки жидкостей не должно нарушать основного свойства порошков - сыпучести.
Жидкости, вводимые в порошок могут быть двух видов:
- действующие вещества их летучи (настойки валерианы, мяты и др.)
- действующие вещества их не летучи (настойки ландыша, красавки и др.)
Если жидкости прописано не более 2-3 капель на 1,0 порошка, то готовят порошки по общим правилам, растирая их с жидкостью до улетучивания растворителя.
Если этот предел превышен, то поступают следующим образом:
- Жидкость, содержащую нелетучие действующие вещества, упаривают в подогретой ступке с порошком;
- Жидкость, содержащую летучие действующие вещества упаривать в подогретой ступке нельзя, поэтому ее отпускают отдельно, если ее прописано больше чем 3 капли на 1,0. Пациент вместе с приемом порошка должен принять прописанное количество жидкости.
Помни, что в подогретую ступку нельзя помещать фенилсалицилат, гексаметилентетрамин, гидрокарбонат натрия, которые разлагаются под действием повышенной температуры.
Возьми: Натрия бромида 0,5
Настойки валерианы 1 каплю
Смешай, пусть образуется порошок.
Дай таких доз числом 10.
Обозначь. По 1 порошку 3 раза в день.
Порошки выписаны _______________ способом.
Подбираем ступку по оптимальной загрузке не превышая максимальную № _____, весы по грузоподъемности ВР_______, протираем _______________ смесью. Отвешиваем ____ натрия бромида, так как _________________________ ______________________________. Измельчаем и при этом затираем поры ступки. Собираем порошок в горку и с помощью пестика делаем углубление, куда откапываем ______ настойка валерианы. Смешиваем до однородности, которую проверяем ___________________________________________________. Далее порошок дозируем над ступкой на РВ_____ по _____ на _____ доз. Порошки упаковывают в _________________ капсулы, так как _____________________________________. Заворачиваем, помечая последнюю капсулу, так как она не пригодна для анализа. Складываем в коробочку и оформляем этикетками: Сигнатура. Выписываем ППК.
Порошки с экстрактами
Экстракты - это спирто-водные вытяжки из высушенного лекарственного растительного сырья с последующим удалением экстрагента (растворителя). В зависимости от остаточного количества экстрагента экстракты различают по консистенции: жидкие, густые, сухие.
- Жидкий экстракт (Extractum fluidum) - жидкость темного цвета со специфическим запахом.
- Густой экстракт (Extractum spissum) – темноокрашенная масса, вытягивающаяся в нити с содержанием влаги 25%.
- Сухой экстракт (Extractum siccum) – порошок или аморфная масса от светло-желтого до коричневого цвета с содержанием влаги 5-6%.
Экстракты являются гигроскопичными веществами и поэтому хранят их в эксикаторах.
Введение экстрактов в порошки:
- Жидкие экстракты вводят по правилам введения жидкостей в порошки, не нарушая свойство сыпучести.
- Густые экстракты (1:1) отвешивают с помощью стеклянной палочки на старированных кружочках пергаментной бумаги (можно отвешивать на кружочках из фильтровальной бумаги, а затем смочить спиртом), далее переносим на головку пестика, затем содержимое на пестике обмакивают в порошковую смесь и тщательно растирают до однородности.
Если в рецепте врачом не указана консистенция экстракта, то подразумевается, что выписан густой экстракт. Наиболее часто встречается густой экстракт красавки.
Сухие экстракты бывают концентрации 1:1, 1:2 (экстракт красавки). Экстракт 1:2 разбавлен наполнителем (молочным сахаром) так, что в 2 его частях находится только 1 часть действующих веществ. Отвешиваются и вводятся в порошкуемую смесь по общим правилам приготовления порошков.
Для удобства работы и повышения производительности, а также когда прописанное количество густого экстракта невозможно отвесить - густой экстракт можно заменить на сухой в соотношении 1:1 (вместо одного грамма густого экстракта берут один грамм сухого экстракта) или 1:2 (вместо одного грамма густого экстракта берут 2 грамма сухого экстракта - для экстракта красавки). Такая замена учитывается при расчете массы общей и развески.
Возьми: Экстракта красавки 0,015
Сахара 0,05
Смешай, пусть получится порошок.
Дай таких доз №10.
Обозначь: По 1 пор. 3 раза в день (приготовить из густого экстракта).
Порошки выписаны __________________ способом.
Проверяем дозы для экстракта красавки густого, так как это вещество списка Б.
Р.Д. экстр.красавки густ. = ВРД экстр.красавки густ. = 0,05
С.Д. = ВСД = 0,15
Дозы _____ завышены.
Подбираем ступку по оптимальной загрузке не превышая максимальную № _____, весы по грузоподъемности ВР_______, протираем _______________ смесью. Отвешиваем ____ сахара, так как ______________________________. Измельчаем и при этом затираем поры ступки. Так как соотношение между веществами _______, т.е. _____ превышает 1:5. Собираем в горку и с помощью пестика делаем углубление, куда взвешиваем ______ густого экстракта красавки с помощью стеклянной палочки на старированных кружочках пергаментной бумаги и помещаем в углубление. Сверху присыпаем сахаром. Измельчаем и смешиваем до однородности, которую проверяем _________________________. Далее порошок дозируем над ступкой на РВ_____ по _____ на _____ доз. Порошки упаковывают в _________________ капсулы, так как ____________________. Заворачиваем, помечая последнюю капсулу, так как она не пригодна для анализа. Складываем в коробочку и оформляем этикетками: Сигнатура. Выписываем ППК.
Порошки с лекарственным растительным сырьём
В порошках может быть прописано лекарственное растительное сырьё (ЛРС) в виде готового растительного порошка или в виде сырья. Если используют готовый растительный порошок, то приготовление ведут по общим правилам приготовления сложных порошков.
Если используется лекарственное растительное сырьё, то его берут на 10% больше по отношению к прописанному количеству в рецепте. Используют сырьё листьев наперстянки, которое измельчают в ступке под пестиком до степени измельчения мелкий порошок (125-180 микрометр). Измельченное ЛРС вторично взвешивается нужной навеской.
Для сильнодействующего сырья (действующим веществом являются алкалоиды, сердечные гликозиды) на штанглассах указывается их активность, которая выражается в процентах. Различают стандартное и нестандартное сырьё.
Для приготовления можно использовать стандартное сырьё или сырьё с большей фармакологической активностью, но в этом случае делается пересчет массы нестандартного сырья по формуле:
mнест.сырья = mст.сырья × % ст.сырья / % нест.сырья
Порошки с полуфабрикатами
При приготовлении порошков в аптеке часто пользуются полуфабрикатами – заранее приготовленные смеси наиболее часто употребляемых лекарственных веществ в отношениях, характерных для большинства рецептов, по утверждённым прописям.
ЛВ в полуфабрикатах не должны реагировать одно с другим. Применение полуфабрикатов ускоряет процесс изготовления порошков, так как за один раз взвешивают смесь из 2, 3 и более ингредиентов.
Если рецептурная пропись полностью соответствует имеющемуся в аптеке составу полуфабриката, отвешивают необходимую на все дозы массу полуфабриката и затем её дозируют.
Если пропись не соответствует составу полуфабриката в полной мере, добавляют недостающие ингредиенты с учетом соотношения ингредиентов в прописи и их физико-химических свойств.
Чаще всего применяют следующие полуфабрикаты:
- Кислота аскорбиновая 0,1 + глюкоза 0,25
- Оксид цинка + тальк + белая глина поровну
- Димедрол 0,05 + сахар 0,25
- Дибазол + папаверин поровну
Порошки
Порошки — ЛФ для внутреннего и наружного применения, состоящая из твердых отдельных сухих частиц, различной степени измельчения и содержащая одно или более действующих веществ со вспомогательными веществами или без них, и, если необходимо красители, разрешенные к применению и ароматизаторы.
Порошки представляют собой твердую дозированную форму для внутреннего или наружного применения, состоящие из 1 или нескольких веществ, обладающих свойством сыпучести.
Преимущества порошков как ЛФ:
- Простота изготовления
- ЛФ, удобная для применения
- ЛВ точно дозированы
- Возможно сочетать различные по физико-химическим свойствам вещества, в частности густые, жидкие, твердые вещества как растительного, так и минерального происхождения.
- Портативная ЛФ, удобная для транспортировки
Недостатки:
- Медленно всасываются, следовательно медленно действуют
- Отдельные вещества в составе порошка оказывают раздражающее действие на слизистые стенки ЖКТ
- Возможна потеря активности нескольких веществ в ЖКТ под действием пищи и ферментов
Классификация порошков:
- По медицинскому назначению:
- Для внутреннего применения
- Для наружного применения
- По способу дозирования:
- Разделенные на дозы (дозированные)
- Неразделенные на дозы (недозированные)
- По составу:
- Простые
- Сложные
Технология порошков состоит из ряда операций, составляющих 2 группы: подготовительные и основные операции.
Подготовительные операции: высушивание, измельчение, просеивание.
Основные операции: смешивание, дозирование, упаковка.
Многие из подготовительных операций могут быть опущены, например, досушивание в сухожаровых шкафах, эксикаторах, выветривание (если вещество представлено кристаллогидратом). В основном досушивают гигроскопичные вещества и растительное сырье.
Измельчение — истирание ЛВ в ступках, которые имеют разные номера (7 номеров в зависимости от размера ступки).
При измельчении ступку загружают на 25% объема, а поэтому перед измельчением необходимо подобрать ступку по объему. В зависимости от номера ступки для них устанавливается оптимальная загрузка и максимальная загрузка. Подбирая ступку, руководствуются той массой веществ, которые будут измельчать в ступке; измельчаемая масса должна приближаться к оптимальной и не должна превышать максимальную загрузку.
Ступка имеет внутреннюю шероховатую поверхность, поэтому при растирании вещества возможна потеря вещества, которое растирают первым, поэтому чем меньше масса измельчаемого вещества, тем выше его потери.
Первым помещают в ступку вспомогательное вещество или вещество общего списка. При отсутствии вспомогательного вещества и вещества общего списка первым растирают то вещество, которого прописано намного больше по сравнению с другими веществами. Если в рецепте прописано в 2 или более равных количествам, то поры затирают веществом с наименьшими потерями в ступке номер 1.
Если вещества в данном варианте различаются по размеру кристаллов, то измельчение начинают с крупнокристаллических веществ, в остальных случаях учитывают основную потерю веществ.
Если прописаны труднопорошкуемые вещество, то их всегда измельчают первыми в присутствии эфира медицинского или спирта этилового.
Такие вещества как камфора, ментол, фенилсалицилат, йод, тимол, пентоксил измельчают из расчета 10 капель этанола на 1 грамм вещества или 15 капель эфира медицинского на 1 грамм вещества.
К среднепорошкуемым относится тетраборат натрия, борная кислота, стрептоцид, кислота салициловая, их измельчают с добавлением 5 капель этанола или 8 капель эфира медицинского на 1 грамм вещества.
В процессе измельчения необходимо соблюдать оптимальный срок измельчения, время измельчения зависит от массы измельчаемых веществ.
Если измельчаются вещества, раздражающие слизистые оболочки дыхательных путей и глаз, ядовитые вещества, то используют специально закрывающиеся ступки, а если их нет, надо защищаться респиратором или ватно-марлевой повязкой.
В отдельных случаях для того, чтобы получить частицы одинакового размера используют сита.
- Грубый порошок — не менее 95% проходит через сито 400, и не менее 40% через сито 355.
- Средне-мелкий порошок — не менее 95% через сито 355, и не менее 45% через сито 180.
- Мелкий порошок — не менее 95% через сито 180, и не менее 45% через сито 125.
- Очень мелкий порошок — не менее 95% через сито 125, и не менее 45% через сито 90.
Смешивание осуществляется в ступке (от меньшего количества к большему).
Дозирование осуществляется с помощью весов или специальных дозаторов. Упаковка производится в капсулы (простые, пергаментные, вощеные) и подбираются они в зависимости от свойств веществ в порошке, также используются крахмальные облапки и желатиновые капсулы.
Простые порошки:
Простые порошки — ЛФ из 1 ЛВ (дозированные/недозированные), назначаются для внутреннего и наружного применения. Рецепты на простые порошки могут выписываться распределительным способом и разделительным способом. Распределительный способ выписывания заключается в указании ЛС и его массы на 1 дозу, а затем следует указание сколько таких доз нужно изготовить.
В разделительном способе указывается наименование ЛС и его масса на все дозы, а затем следует указание на сколько доз разделить эту массу.
При изготовление простых порошков из списка А, НС, СДВ и порошков для внутреннего применения, проверяют разовые дозы и высшей разовой дозой, а суточные дозы с высшей суточной дозой.
Затем подбирают ступку по оптимальной загрузке, взвешивают необходимую массу вещества, помещают в ступку и измельчают до нужной степени мелкости, а затем, если порошок дозированный, разделяют на дозы и упаковывают в капсулы. Если вещества гигроскопичные или выветриваются их упаковывают в вощеные или парафинированные капсулы. Пахучие и летучие вещества упаковывают в пергаментные капсулы, все остальные вещества в простые бумажные капсулы.
Неизменно отпускают аморфные вещества, а также такие порошки, которые перед применением пациент будет растворять в воде в домашних условиях, для приготовления примочек, полосканий или раствора для других целей.
Порошки — это лек.форма, состоящая из отдельных, твердых, сухих частиц, различной степени измельчения, обладающая свойством сыпучести для внутреннего и наружного применения.
Преимущества порошков:
- Точность дозирования
- Удобство применения
- Удобство транспортировки
- Возможность сочетания лек.веществ не совместимых в других формах
- Относительная быстрота фармакологического действия.
Недостатки порошков:
- Более медленное действие по сравнению с другими лек. формами
- Могут обладать раздражающим действием
- Могут иметь не скрытый запах и вкус
- Могут взаимодействовать с внешними факторами
Классификация порошков:
По составу: простые (состоят из одного лек.в-ва) сложные (состоят из 2 и более лек.в-в)
По назначению:
- для внутреннего применения
- для наружного применения:
- для вдуваний
- присыпки
- зубные порошки
- нюхательные.
По способу дозирования:
- недозированные (т.е. не разделены на отдельные дозы, а отпускаются общей массой в общей упаковке.)
- дозированные (т.е. разделены на отдельные дозы, каждый порошок имеет индивидуальную упаковку, в которой находится доза на один раз)
Дозированные порошки могут выписываться 2 способами:
1.Разделительным указывается масса общая порошка на все дозы, а затем количество доз на которое необходимо разделить. 2.Распредилительным лекарственное вещество указывается на одну дозу, а затем количество доз, которые необходимо отпустить. Пример:
Rp: Dimedroli 0.5
Glucosi 5.0 M.F.
pulvisDivideinpartesаequales № 10
S.По 1 порошку 3 раза в деньПример:
Rp: Dimedroli 0.05
Glucosi 0.5
M.F. pulvis
D.t.d. № 10
S.По 1 порошку 3 раза в день
Проверка доз:
В порошках для наружного применения дозы не проверяются!!!
В порошках для внутреннего применения дозы проверяются в зависимости от способа прописывания.
Проверить дозы — это значит рассчитать их РД, СД и сравнить их с ВРД, ВСД,
- Для порошков выписанных разделительным способом:
РД= м общая л.в/ № порошков
СД = РД * количество порошков - Для порошков выписанных распределительным способом:
РД указана в рецепте.
СД = РД * количество порошков