Фармтехнология лекции от руки основы основ

## Сборы

### ОПРЕДЕЛЕНИЕ

Сборы представляют собой смеси нескольких видов измельченного, реже цельного, фасованного лекарственного растительного сырья, иногда с добавлением солей, эфирных масел, с определенным действием, предназначенные для применения в лечебных целях после изготовления водных извлечений, как указано в статье «Настои, отвары и чаи».

Сборы могут быть дозированными и недозированными.

### ПРОИЗВОДСТВО

Сырье, используемое для приготовления сборов, должно соответствовать требованиям частной фармакопейной статьи. Внешний вид, цвет, запах сборов должны быть характерными для сырья, входящего в их состав. Сборы не должны издавать постороннего запаха.

Сырье, входящее в состав сборов, измельчают и просеивают по отдельности. Если иного не указано в частной статье, то сырье, используемое для приготовления настоев и отваров, должно иметь измельченность (5600); сырье, используемое для приготовления чаев, должно иметь измельченность (2000).

Листья толокнянки и брусники, используемые для приготовления отваров, должны иметь измельченность (2400).

Побеги багульника болотного, используемые для приготовления настоев, должны иметь измельченность (4000).

Цветы, семена и плоды не измельчают, если нет других указаний в частной фармакопейной статье.

Компоненты, входящие в состав сбора, перемешивают до получения равномерной смеси. Смешивание сырья следует начинать с основного составляющего, добавляя остальные в порядке очередности согласно прописи. В тех случаях, когда в состав сбора входит соль, из нее готовят насыщенный раствор и опрыскивают им сбор при перемешивании, после чего высушивают при температуре не выше 60°С. Эфирное масло вносят в сбор в виде спиртового раствора (1:10) опрыскиванием при перемешивании.

Гигроскопичное и легко портящееся от увлажнения сырье следует прибавлять в сбор после опрыскивания других компонентов раствором соли и высушивания с последующим перемешиванием.

## КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ

Определяют содержание фармакологически активных веществ, обусловливающих фармакологическое действие сбора, методом, указанным в частной фармакопейной статье.

## ХРАНЕНИЕ

В контейнере, предохраняющем от воздействия влаги и света, при температуре от 15°С до 25°С, если в частной статье нет особых указаний. Не допускается хранение сборов в местах, не защищенных от воздействия посторонних запахов.

## МАРКИРОВКА

Указывают:
• массу содержимого контейнера с учетом влажности (потеря в массе при высушивании либо содержание воды) лекарственного растительного сырья;
• информацию о проведении радиационного контроля.

## Растительные чаи

### ОПРЕДЕЛЕНИЕ

Растительные чаи состоят из одного или более измельченного, реже цельного, лекарственного растительного сырья и предназначены для приготовления жидких лекарственных средств для орального применения после изготовления водных извлечений, как указано в статье «Настои, отвары и чаи».

Лекарственное растительное сырье, входящее в состав растительного чая, должно соответствовать требованиям общей и частной статьи. Растительные чаи должны выдерживать требования статей «Лекарственное растительное сырье цельное или измельченное фасованное» (если в состав входит одно лекарственное растение) и «Сборы» (если в состав входит смесь лекарственных растений).

## Настои, отвары и чаи

### ОПРЕДЕЛЕНИЕ

Настои, отвары и чаи — свежеприготовленные водные извлечения из лекарственного растительного сырья, сборов, растительных чаев, а также водные растворы сухих или жидких экстрактов (концентратов) для внутреннего и наружного применения.

### ИЗГОТОВЛЕНИЕ

При изготовлении настоев, отваров и чаев используют измельченное лекарственное растительное сырье, сборы и растительные чаи, отвечающие требованиям статей «Лекарственное растительное сырье», «Лекарственное растительное сырье цельное или измельченное фасованное», «Сборы», «Растительные чаи».

Для приготовления настоев и отваров измельченное лекарственное растительное сырье заливают водой (водой Р при изготовлении в аптеках) комнатной температуры, настаивают в инфундирном аппарате или в соответствующей емкости в водяной бане при частом помешивании: настои — в течение 15 мин, отвары — в течение 30 мин, затем охлаждают при комнатной температуре: настои — не менее 45 мин, отвары — 10 мин, процеживают (отжимая растительное сырье) и прибавляют воду до требуемого объема извлечения.

Для приготовления чаев указанное количество измельченного лекарственного растительного сырья заливают указанным количеством кипящей воды и выдерживают в течение указанного промежутка времени.

При отсутствии указаний о количестве лекарственного растительного сырья настои и отвары готовят в соотношении 1:10; из травы горицвета, корневищ валерианы с корнями — 1:30; из лекарственного растительного сырья, содержащего сильнодействующие вещества, — 1:400.

Для приготовления настоев и отваров измельченное лекарственное растительное сырье заливают водой Р комнатной температуры, взятой с учетом коэффициента водопоглощения (таблица 1).

Примечания:

1. Коэффициент водопоглощения соответствует количеству жидкости (мл), удерживаемому 1,0 г лекарственного растительного сырья после его отжатия в перфорированном стакане инфундирки.

2. Если коэффициент водопоглощения для сырья отсутствует, используют следующие его значения:

* для корней и корневищ — 1,5 мл/г;
* для коры, травы и цветков — 2,0 мл/г;
* для семян — 3,0 мл/г;
* для брикетов — 2,3 мл/г.

3. Из корня алтея готовят водное извлечение методом холодного настаивания, даже если прописан настой или отвар. Расходные коэффициенты для изготовления водного извлечения корней алтея различной концентрации.

## Расходные коэффициенты и биологическая активность

### Водное извлечение корней алтея

Расходный коэффициент для водного извлечения корней алтея показывает, во сколько раз нужно увеличить массу сырья и объем экстрагента, чтобы получить заданный объем извлечения необходимой концентрации.
1% — 1,05
2% — 1,10
3% — 1,15
4% — 1,20
5% — 1,30

Для концентраций более 5%:

Расчетный коэффициент (Кр) определяется по формуле:

Кр = (С * V) / 100

где:

• С - концентрация водного извлечения, прописанная в рецепте (в процентах)
• V - объем водного извлечения, удерживаемый 1 г сырья (4,6 мл)

### Настои, содержащие сердечные гликозиды или алкалоиды

При изготовлении настоев, содержащих сердечные гликозиды или алкалоиды, используют лекарственное растительное сырье, учитывая его биологическую активность или содержание алкалоидов.

Если сырье обладает большей биологической активностью или большим содержанием алкалоидов, то необходимо уменьшить количество сырья, рассчитанное по формуле:

A' = (A * B) / C

где:

• A - прописанное количество лекарственного растительного сырья
• B - фактическое количество единиц действия или алкалоидов в 1 г сырья
• C - желаемое количество единиц действия или алкалоидов в 1 г сырья


Важно: При работе с лекарственным растительным сырьем необходимо строго соблюдать требования к хранению, обработке и приготовлению, чтобы избежать ошибок и получить качественное лекарственное средство.

## Расходные коэффициенты и биологическая активность

### Водное извлечение корней алтея

Расходный коэффициент для водного извлечения корней алтея показывает, во сколько раз нужно увеличить массу сырья и объем экстрагента, чтобы получить заданный объем извлечения необходимой концентрации.

## Дополнительные сведения о настоях, отварах и чаях

### Содержание гликозидов и алкалоидов

• C - стандартное содержание гликозидов или алкалоидов в 1 г сырья (используется в формуле расчета количества сырья).
• Сырье с меньшей биологической активностью или меньшим содержанием алкалоидов для изготовления настоев не применяют.

### Кислота хлористоводородная

• При изготовлении настоев и отваров из лекарственного растительного сырья, содержащего алкалоиды, добавляют кислоту хлористоводородную Р (в пересчете на HCl) в таком количестве, которое равно количеству алкалоидов во взятом количестве сырья.

### Процеживание отваров

• Отвары из листьев толокнянки, брусники и сырья, содержащего дубильные вещества (кора дуба, корневище змеевика и др.), процеживают без охлаждения.
• Отвары из листьев сенны - после полного охлаждения.

### Растворение лекарственных веществ

• Лекарственные вещества растворяют в процеженном извлечении.
• Сиропы, настойки и жидкие экстракты добавляют к полученному настою, отвару или водному извлечению.

### Водные растворы экстрактов

• При изготовлении водных растворов экстрактов (концентратов) их берут в количестве, соответствующем количеству лекарственного растительного сырья.

### Консерванты

• При необходимости к водным извлечениям добавляют консерванты (метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислоту сорбиновую и другие, разрешенные уполномоченным органом).

### Хранение

• Настои и отвары хранят в течение указанного срока годности при температуре от 8°С до 15°С.
• Чаи используют свежеприготовленными.

### Маркировка

• Перед употреблением взбалтывать.

Важно: Информация о составе, хранении, сроке годности и способе применения должна быть четко указана на упаковке. Перед использованием любого лекарственного средства проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Суппозитории являются официнальной лекарственной формой– твёрдые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяют для введения в естественные или патологические полости организма.

Первое упоминание о суппозиториях относится к 2600 г. до н. э. В папирусе Эберса описаны суппозитории слабительные для лечения геморроя.

В настоящее время вагинальные суппозитории прописывают в основном с целью местного воздействия: дезинфицирующие, вяжущие, прижигающие, анестезирующие, противозачаточные. Ректальные суппозитории рассматривают как лекарственную форму не только для местного, но и резорбтивного действия при нарушении сердечно-сосудистой деятельности, нервно-психических расстройствах и т. д.

Применение в последних случаях объясняется быстротой введения лекарственных веществ, назначаемых в форме суппозиториев ( БД до 90 %, время наступление эффекта 6-7 мин). Лекарственные вещества, всасываясь через слизистую оболочку прямой кишки, попадают в геморроидальную вену, нижнюю полую вену и в общий ток крови большого круга кровообращения, первоначально минуя защитный барьер печени. Считается, что по быстроте действия лекарственных веществ суппозитории могут конкурировать с лекарственными формами для инъекций. В связи с тем, что лекарственные вещества поступают непосредственно в кровь, необходимо обязательно проверять их дозы в суппозиториях.

В зависимости от места применения суппозитории классифицируют на следующие виды:

1. Собственно суппозитории, иначе медицинские свечи, предназначенные для введения в прямую кишку – эти суппозитории называются ректальными (Suppositoria rectalia);

2. Вагинальные суппозитории, иначе пессарии или шарики, предназначенные для введения во влагалище (Suppositoria vaginalia);

3. Палочки (Bacilli), для введения в мочеиспускательный канал, канал шейки матки, слуховой проход, свищевые ходы или, редко, в полость носа.

В ГФ изложены следующие требования к этой лекарственной форме

Суппозитории ректальные – масса от 1,1 до 4,0 г, длина от 2,5 до 4 см. Максимальный диаметр – 1,5 см. Если врачом масса не указана, она должна быть 3,0 г.

В детской практике массу свечи обязательно указывают в рецепте, она должна быть от 0,5 до 1,5г.
Форма суппозиториев: конус, цилиндр с заостренным концом, сигара (торпеда).

Суппозитории вагинальные – масса от 1,5 до 6,0 г. Если врачом не указана – 4,0 г.
Форма: шарик (globula), яйцевидная (ovula), пессарий (pessaria)– плоское тело с закруглённым концом.

Палочки (Bacilli) имеют форму цилиндра с заостренным концом.
Размер палочек должен быть указан в рецепте. Как правило, диаметр от 2 до 5 мм, длина – до 12 см.

Требования к суппозиториям:
1.Помимо указанной формы и массы вагинальных и ректальных суппозиториев, колебания в их массе не должны превышать 5%.
2.Суппозитории должны обладать определённой твёрдостью (механической прочностью), т. к. при введении приходится преодолевать сопротивление тканей или сфинктеров; плавиться при температуре тела.
3.Определено время полной деформации суппозиториев – от 3 до 15 мин.
4. Суппозиторная масса должна быть однородна визуально, на срезе – без вкраплений, мраморности, блёсток.

ОСНОВЫ ДЛЯ СУППОЗИТОРИЕВ, ТРЕБОВАНИЯ К НИМ.

В качестве основ для суппозиториев применяют: масло какао, жиры растительные и гидрогенизированные, их сплавы с воском, спермацетом, обессмоленным озокеритом, твёрдым парафином и различными эмульгаторами, ланоль, желатино-глицериновые и мыльно-глицериновые гели, полиэтиленоксиды и т. д.

Основа должна быть твёрдой и пластичной при комнатной температуре, плавиться или растворяться при температуре тела, способствовать резорбции лекарственных веществ слизистыми оболочками, смешиваться с возможно большим количеством лекарственных веществ, быть химически и фармакологически индифферентной. Основы должны легко высвобождать лекарственные вещества, не обладать раздражающим действием, быть устойчивыми по отношению к свету, влаге, кислороду воздуха, микроорганизмам.

Основы для суппозиториев, применяемые в фармацевтической практике, можно разделить на 2 группы: гидрофобные и гидрофильные.
К гидрофобным основам относятся: жиры и жироподобные вещества, их сплавы с эмульгаторами или веществами углеводородного характера. Классической основой для суппозиториев этой группы является масло какао.

Масло какао (Oleum Cacao seu Butyrum Cacao) – растительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева. Впервые масло какао применил в 1766 году французский аптекарь Антуан Бом.

Масло какао при комнатной температуре – светло-жёлтого цвета, со слабым, ароматным запахом и приятным вкусом. Если в рецептуре основа не указана, следует использовать масло какао, т. к. оно наиболее индифферентно, хорошо смешивается с большим количеством лекарственных веществ, пластично. Масло какао имеет ряд недостатков – трудно инкорпорирует воду (водные растворы) – не более 4 – 5%, обладает явлением полиморфизма, т. е. после нагревания и охлаждения меняет температуру плавления (имеет 4 полиморфные модификации), поэтому его используют только для метода ручного формирования или выкатывания суппозиториев и, самое главное, – это дорогой импортный продукт.

Учитывая перечисленные недостатки масло какао, а главное в связи с необходимостью замены импортных продуктов отечественными, в нашей стране с 30-х годов проводятся поиски основ для суппозиториев, в основном путём получения сплавов гидрогенизированных жиров с эмульгаторами, жироподобными веществами или углеводородными продуктами.

Сплав ГХМ 5Т – сплав гидрированного масла хлопкового с 4–5% эмульгатора Т-2 - по структурно-механическим свойствам не уступает маслу какао и лишен некоторых недостатков последнего за счёт содержания эмульгатора Т-2, например, легко инкорпорирует водные растворы и усиливает всасывание лекарственных веществ.

С 1965 года в нашей стране применяют ланолевую основу, основным компонентом которой является ланоль – смесь эфиров кислоты фталевой с высокомолекулярными спиртами кашалотового жира.

Основа имеет следующий состав: ланоль 60,0 (80,0), гидрогенизированный жир 20,0 (10,0); парафин 20,0 (10,0). Ланоль используется для приготовления суппозиториев методом выливания.

К гидрофильным основам относятся: желатино-глицериновая и мыльно-глицериновые основы, полиэтиленоксиды.
Официнальная пропись желатино-глицериновой основы: желатин 1 ч., глицерин 5 ч., воды 2 ч.

Приготовление основы проводят с учётом технологических стадий растворов желатина. Основа представляет упругую, легко застывающую массу, применяемую главным образом для метода выливания при изготовлении вагинальных суппозиториев.

Официнальная пропись мыльно-глицериновых суппозиториев на 20 свечей: глицерин 60,0, натрия карбонат 2,6, кислота стеариновая 5,0.

Приготовление основы заключается в том, что 2,6 г натрия карбоната кристаллического растворяют в глицерине при нагревании на водяной бане, затем понемногу добавляют кислоту стеариновую, перемешивают до полного удаления углерода оксида. Основа приобретает упругую консистенцию за счёт образования мыла – натрия стеарата – 0,27 г на свечу.

Основа не индифферентна, её применение в качестве слабительного средства по указанию врача.
Наиболее оптимальным считают: ПЭО-6000 60%, ПЭО-4000 20%, ПЭО-1500 20%; ПЭО-1500 90%, ПЭО-400 10%.
Недостаток ПЭО как основы для суппозиториев состоит в том, что она вызывает обезвоживание слизистой оболочки прямой кишки.


ПРОПИСЫВАНИЕ СУППОЗИТОРИЕВ
Ректальные и вагинальные суппозитории подобно порошкам прописывают в рецептах двумя способами: распределительным и разделительным.

1. Лекарственные вещества и основу прописывают из расчета на одну свечу или шарик и указывают их число, подлежащее приготовлению.
Rp.: Bismuthi subnitratis 0,2
O1ei Cacao 3,0
Misce fiat suppositorium
Da tales doses №6
Signa. По 1 свече 2 раза в день.

2. Лекарственные вещества и основу прописывают на всю массу и затем указывают, сколько свечей или шариков из этой массы должно быть приготовлено.
Rp.: Bismuthi subnitratis 1,2
Оlei Gacao 18,0
Misce fiant suppositoria N6
Da. Signa. По 1 свече 2 раза в день.

Второй способ прописывания и настоящее время применяют редко.
1. Часто суппозитории прописываются без указания количества основы.
Rp.: Euphyllini 0,2
Olei Cacao q.s.
ut fiat suppositorium
Da tales doses N12
Signa. По 1 свече 2 раза в день.

При прописывании палочек обязательно указывают их длину и диаметр, например:
Rp.: Streptocidi 0,1
Olei Cacao q. s.
Ut fiat bacillus
longitudine 6 cm
et diametro 3 mm
Da tales doses N6
Signa. По 1 палочке в свищевой ход.
Расчёт количества масла какао проводят по формуле:

где: Х – масса основы, г;
D – диаметр палочек, мм;
l – длина палочки, см;
d – плотность основы;
n – количество палочек, выписанных в рецепте.

ТЕХНОЛОГИЯ СУППОЗИТОРИЕВ

Существует три способа получения суппозиториев: ручное формирование (выкатывание),
выливание, прессование.

Для получения суппозиториев методом выкатывания используют только масло какао;
выливания – все охарактеризованные основы, кроме масла какао;
для прессования – чаще всего основы, имеющие необходимую пластичность.

Приготовление суппозиториев любым способом включает несколько стадий: подготовка основы; введение лекарственных веществ и получение суппозиторной массы; дозирование; формирование суппозиториев; упаковка; оформление.

Введение лекарственных веществ в основу зависит от их свойств, прежде всего растворимости.

При приготовлении суппозиториев методом выкатывания лекарственные вещества уминают с основой непосредственно или после растворенияв воде или иных жидкостях, при тщательном измельчении. Например, стрептоцид, фурацилин, осарсол, ксероформ и другие. Причем, если они прописаны в количестве до 5% – их растирают с несколькими каплями жирного масла, затем перемешивают с измельченной основой; если же их количество более 5% – их измельчают с частью мелко измельченной или подплавленной основы, после чего добавляют остаток измельченной основы.

В качестве пластифицирующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный.

Густые и жидкие вещества (нефть нафталанская, ихтиол) смешивают непосредственно с суппозиторной основой. В этом случае нет необходимости добавления ланолина безводного. При методе выкатывания, если к масло какао добавляют ментол, камфору, хлоралгидрат и другие вещества, образующие эвтектические смеси, для уплотнения суппозиторной массы применяют воск или парафин. Их количества устанавливают экспериментально.

При методе выливания, лекарственные вещества, входящие в состав желатино-глицериновых суппозиториев, растворяют в воде или глицерине, или тщательно растирают с глицерином, после чего смешивают с расплавленной основой. Жирорастворимые вещества растворяют в гидрофобной основе перед выливанием суппозиториев в формы. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе перед её выливанием в формы.

МЕТОД ВЫКАТЫВАНИЯ

При изготовлении суппозиториев методом выкатывания используют ступку с пестиком, дощечка, обвернутая пергаментной бумагой, резак, скальпель.

а) подготовка лекарственных веществ и основы чаще всего сводится к измельчению
б)приготовление суппозиторной массы путем уминания в ступке до получения ее пластичной и однородной ( уминают до тех пор, пока масса не начнет отставать от стенки ступки и собираться на головке пестика)

в) полученную массу сжимают в комок в пергаментной бумаге и взвешивают, результату фактической массы записывают на обратной стороне рецепта, а также рассчитывают массу одного суппозитория

г) далее на листе бумаги чистой бумаги с помощью дощечки выкатывают равномерно утолщенный стержень(брусок) длиной на столько делений резака, сколько прописано суппозиториев в рецепте или кратное этому числу

д)стержень переносят на резак и дощечкой нажимают, по полученным насечкам скальпелем разрезаем на отдельные дозы
е) каждую дозу взвешивают и если требуется приводим к средней массе

ж) заворачиваем в вощенную капсулу (косыночка для ректальных суппозиториев) и складываем в коробочку

з) оформляем этикетками : наружное, хранить в прохладном защищенном от света месте.

МЕТОД ВЫЛИВАНИЯ

Суть:
Приготовление суппозиториев на гидрофобных основах.
Для этих целей могут быть использованы практически все известные основы, кроме масла какао. Способ приготовления также состоит из нескольких стадий:

Введение в-в:
Лекарственные вещества, нерастворимые в воде и в жирах, измельчают с помощью жидкости по правилу Дерягина.
Лекарственные вещества, растворимые в воде, растворяют в минимальных её количествах воды. Колларгол, протаргол, танин во всех случаях растворяют в воде.

Основы расплавляют в выпарительной чашке на водяной бане (если в составе основы несколько веществ с различными температурами плавления, то вначале расплавляют более тугоплавкие) и к ним добавляют жирорастворимые лекарственные вещества.
Нерастворимые вещества примешивают к основе в виде мельчайших порошков, используя правило Дерягина. Если при этом в расплавленную основу внедрены пузырьки воздуха, то её выдерживают на водяной бане при температуре около 60С, осторожно помешивая до удаления пузырьков, т. к. суппозитории получаются пористые, ноздреватые.

Для предупреждения расслаивания и осаждения нерастворимых лекарственных веществ массу следует возможно чаще перемешивать и разливать не сразу, а полуостывшую, когда она примет более вязкую консистенцию;
Дозирование массы и формирование суппозиториев осуществляются одновременно.

Перед сборкой гнёзда формы тщательно протирают тампоном, смоченным мыльным спиртом, во избежание прилипания суппозиториев к стенкам гнёзд. Формы могут иметь специальные воронки для удобного разлива массы, металлические ковшики для плавления и разлива массы.

При разливании массы она может застывать у носика фарфоровой чашки, из которой производится разлив. В этом случае носик чашки следует слегка нагревать. Наполнение формы массой должно быть непрерывным и постепенным, иначе суппозитории могут получиться неоднородными и хрупкими. Наполненную форму для удаления из неё пузырьков воздуха слегка встряхивают. Для ускорения застывания массы форму после её наполнения подвергают искусственному охлаждению в холодильнике в течение 15–20 минут. Разливать массу в предварительно охлаждённую форму, как это рекомендуется в некоторых руководствах, не следует. Масса, налитая в охлаждённую форму, застывает неравномерно и происходит приклеивание суппозиториев к поверхности гнёзд, что затрудняет последующее их удаление из форм.

После застывания разъединяют разъёмные части формы и освобождают суппозитории.

Rp.: Dermatoli 0,2
Butyroli q.s.
Misce fiat suppositorium
Da tales doses N12
Signa. По 1 свече 3 раза в день.

Rp.: Promedoli 0,25
Massae gelatinosae q. s.
M. f. glob.
Da tales doses N20
Signa. По 1 шарику на ночь.

МЕТОД ПРЕССОВАНИЯ

В аптечных условия способ прессования применяют для получения свечей и палочек при помощи суппозиторного пресса. Суппозиторный пресс состоит из массивного медного цилинцра, поршня, двигающегося при помощи винта, и набора матриц с отверстиями разного размера.

Суппозиторная масса, помещенная в цилиндр, через каналы под давлением поршня подаётся в полости матриц, после заполнения которых открывается упор, и отпрессованные свечи (палочки) выталкиваются из пресса. Как и при выливании суппозиториев в формы, при прессовании производят расчёты, связанные с объёмами, занимаемыми лекарственными веществами в основе. Пресс для получения палочек отличается от представленного на рисунке тем, что суппозиторная масса выдавливается в виде длинного стержня определённой толщины и разрезается на нужное количество палочек.


УПАКОВКА И ХРАНЕНИЕ СУППОЗИТОРИЕВ

Суппозитории, приготовляемые на жировых основах, упаковываются как правило, в пергаментную бумагу; на желатино-глицериновых, мыльно-глицериновых основах – в вощёную или парафинированную.
Условия хранения суппозиториев – сухое, прохладное место, во избежание размножения микроорганизмов, изменения консистенции.

ОЦЕНКА КАЧЕСТВА

Качество приготовленных суппозиториев оценивают как и других лекарственных форм, т. е. проверяют документацию (рецепт, ППК), упаковку, оформление.

Специфичным для качества суппозиториев являются:
– размер, форма: должны соответствовать прописи рецепта;
– однородность смешивания: на срезе суппозиторная масса должна быть однородна, без вкрапления основы или лекарственных веществ;
– масса свечей: должна находиться в интервале, указанном в ГФ. Масса суппозиториев для детей должна быть от 0,5 до 1,5 г, а палочек – от 0,5 до 1,0 г; отклонения в массе отдельных свечей не должны превышать 5%;

– температура плавления: для суппозиториев, изготовляемых на липофильных основах не должна превышать 37С;
– время полной деформации: должно быть не более 15 минут;
– время растворения: для суппозиториев, изготовляемых на гидрофильных основах, составляет 1 час – для этого один суппозиторий помещают на дно сосуда вместимостью 100 мл, содержащего 50 мл воды с температурой 37С при периодическом вращательном движении.

СОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОЙ ФОРМЫ (БИОФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ АСПЕКТЫ)

Совершенствование лекарственной формы «Суппозитории» проводят как по направлению расширения ассортимента суппозиторных основ, оценке их качества, так и по созданию новых лекарственных форм, например:

– полые суппозитории, имеющие внутри полость для заполнения её в аптечных условиях лекарственными веществами. Недостаток полых суппозиториев – при расплавлении основы на слизистую оболочку могут попадать высококонцентрированные растворы лекарственных веществ, что приводит к её раздражению;

- двухслойные суппозитории, состоящие из оболочки и стержня. Последний может быть изготовлен из низкоплавких жиров с диспергированными веществами, оболочка – из сплавов гидрогенизированных жиров с ПАВ.

Двухслойные суппозитории дают возможность сочетать различные по свойствам лекарственные вещества;
– ректальные капсулы – ёмкости, заполняемые лекарственными веществами.

Ректальные капсулы рекомендуют готовить из желатиновой основы, содержащей сахар, кислоту салициловую, натрия метабисульфит и другие вещества;
–прессованные суппозитории готовят на твёрдых основах методом прессования по аналогии с таблетками.
Перспективными также являются ректальные клизмы, мази, вливания.




Палочки
СУППОЗИТОРИИ - официнальная лекарственная форма, твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Их применяют для введения в естественные и патологические полости тела. Если в состав суппозиториев входят ядовитые или сильнодействующие вещества, на них распространяются правила о проверке высших доз в лекарственных формах для внутреннего применения. Различают суппозитории ректальные, вагинальные и палочки.

ПАЛОЧКИ имеют форму цилиндра с заостренным концом и диаметром не более 1 см. Масса палочки должна быть от 0,5 до 1 г.
Суппозитории могут быть получены Выкатыванием (ручным формованием).
1. Прессованием на специальном оборудовании.

МЕТОД ВЫКАТЫВАНИЯ суппозиториев осуществляется только в аптеке. В качестве основы используют масло какао. Если в составе суппозиториев не прописаны жидкие ингредиенты, пластичность массы достигается введением небольшого количества ланолина безводного.

СПОСОБ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ в суппозиторную основу зависит от их физико-химических свойств. Так, водорастворимые лекарственные вещества перед введением в основу растворяют в нескольких каплях воды. Вещества, растворимые в жирах, при изготовлении суппозиториев методом выливания на жировой основе, растворяют в основе. Вещества, не растворимые в воде и основе, вводят по типу суспензии, тщательно измельчив с небольшим количеством родственной жидкости, после чего добавляют частями основу. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе непосредственно перед выливанием в формы.

ТЕХНОЛОГИЯ СУППОЗИТОРИЕВ включает следующие стадии:
I. Подготовительная стадия:
1. Анализ состава прописи на совместимость.
2. Проверка доз ядовитых и сильнодействующих веществ.
3. Проведение необходимых расчетов.
4. Подготовка суппозиторной основы и упаковочного материала.

II. Введение лекарственных веществ в основу и получение суппозиторной массы.
III. Дозирование суппозиторной массы.
IV. Формование суппозиториев.
V. Упаковка и оформление к отпуску.
VI. Оценка качества суппозиториев.
после приготовления суппозиторную массу взвешивают и отмечают на обороте рецепта и в паспорте письменного контроля.

При методе выкатывания для получения суппозиториев используют пилюльную машинку. С помощью дощечки формируют брусок, который делят на равные части по числу выписанных доз в рецепте, используя резак. Затем формируют шарики для приготовления вагинальных суппозиториев. В случае ректальных суппозиториев, из шариков формируют конусы, наклоняя при этом дощечку под углом 450. Для получения палочек в аптеке используют специальные прессы с матрицами нужного диаметра.

Возьми: Фурацилина 0,02
Масла какао достаточное количество,
чтобы получилась палочка
длиной 4 см, диаметром 3 мм.
Дай таких доз № 10.
Обозначь, По 1 палочке в свищевой ход на ночь.
1 этап. Проверка на совместимость с суппозиторной основой
Субстанция совместима с массой какао

2 этап Проверка доз фурацилина (список Б). ВРД = 0,1; ВСД = 0,5.
Доза на одну палочку составляет 0,02, суточная доза фурацилина также равна 0,02. Следовательно, высшая разовая и суточная дозы фурацилина не превышены.

3 этап. Расчеты (оборотная сторона ППК).
1. Фурацилина 0,02  10 = 0,2
2. Масла какао 2,68
3.
Палочки № 10, длина 4 см, диаметр 3 мм
Общая масса 2,88
Расчет масла какао проводят или по справочной таблице (см. приложение), или по формуле:
x = 3,14  (Д/2)2  l  n  d
х = 3,14  (0,3/2)2  4 х 10  0,95 = 2,68
где: х - количество масла какао, г
Д - диаметр палочки, см
l – длина, см
n - количество палочек по прописи
d - плотность основы

4 этап. Технология палочек с теоретическим обоснованием.
Палочки могут быть приготовлены методами выкатывания и прессования.

При методе выкатывания предварительно измельченный фурацилин смешивают (так как мало растворим в воде) по частям со стружкой масла какао, массу уминают до готовности, взвешивают, результат взвешивания отмечают на рецепте и в ППК. Из массы формируют брусок, делят его на 10 доз, из каждой дозы выкатывают палочку указанных в рецепте размеров с заостренным концом.

При методе прессования готовую и взвешенную массу помещают в суппозиторный пресс, в который вставлена матрица с диаметром 3 мм, массу выдавливают в виде длинной палочки, затем ее разрезают на 10 доз. Конец каждой палочки заостряют.

5 этап. Упаковка и оформление.
Полученные палочки укладывают в коробки в складки парафинированной бумаги, сверху прикрывая их кусочком бумаги. Коробку оформляют к отпуску по общим правилам с основной этикеткой “Наружное”, “Хранить в прохладном, защищенном от света месте”.

6 этап. Оценка качества палочек.
1. Анализ документации:
Паспорт письменного контроля выписан правильно. Дозы не завышены.

2. Упаковка и оформление:
Каждая палочка находится в складках парафинированной бумаги в коробке. На коробку приклеены основная и дополнительная этикетки согласно требованиям НД.

3. Внешний вид.
Палочки с фурацилином имеют однородную массу желтого цвета, одинаковую форму и размеры в соответствии с требованиями рецепта. На продольном срезе отсутствуют вкрапления и механические включения.

4. Отклонения в массе отдельных палочек не превышают 10% (0,280,028), согласно требованиям ГФ Х1 изд.

7 этап. Вывод:
Палочки приготовлены удовлетворительно и могут быть отпущены больному

Таблица расчета масла-какао для палочек
(в граммах на одну палочку)

[/center]