Про аптеку » Лекции » Лекции по фармакологии » Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Средства, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства). Холиностимулирующие средства.

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Средства, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства). Холиностимулирующие средства.

Тезисы:

  • Средства, влияющие на эфферентную иннервацию, включают двигательные (соматические) и вегетативные (иннервирующие внутренние органы) нервы.
  • Центры нервных волокон расположены в головном и спинном мозге, а также в вегетативных ганглиях.
  • Холинергические и парасимпатические нервы имеют разные медиаторы и эффекты.
  • Холинергические синапсы передают возбуждение через ацетилхолин, а парасимпатические - через ацетилхолин и другие нейротрансмиттеры.
  • Холиноблокаторы блокируют рецепторы, что приводит к угнетению передачи возбуждения.
  • Антихолинэстеразные средства продлевают действие ацетилхолина на рецепторы.
  • Неселективные и селективные М-холиноблокаторы используются для лечения различных заболеваний.
  • Н-холиноблокаторы блокируют Н-холинорецепторы, что приводит к расширению сосудов и снижению артериального давления.
  • Миорелаксанты используются для расслабления скелетных мышц во время операций и других процедур.

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию



К эфферентным (центробежным) нервам относятся двигательные (соматические), иннервирующие скелетные мышцы, и вегетативные, иннервирующие внутренние органы. Центры нервных волокон расположены на различных уровнях ЦНС в головном и спинном мозге.

Эфферентные вегетативные нервы прерываются в нервных узлах (ганглиях) и состоят из двух волокон – преганглионарного и постганглионарного. Эфферентные соматические нервы не прерываются, имеют одно волокно (рис.1).

Вегетативные нервы делятся на симпатические и парасимпатические. Почти все органы обладают двойной иннервацией, между ними существует явление антагонизма, т.е. два вида вегетативной иннервации вызывают в органах и тканях противоположные эффекты.

Импульсы из ЦНС проводятся по нервам (нейронам) к исполнительному органу с помощью химических передатчиков – медиаторов, которыми могут быть ацетилхолин, норадреналин, адреналин, дофамин и другие, вырабатываемые в организме химические вещества. Действие медиаторов происходит в промежуточных звеньях между соседними нейронами или между нейроном и органом. Эти места соединений (контактов) называются синапсами (греч.synapsis – соединение, связь).

Средства, влияющие  на  эфферентную  иннервацию. Средства,  действующие  в  области  холинергических  синапсов (холинергические средства). Холиностимулирующие  средства.

Рис. 1. Схематическое изображение эфферентной иннервации


Окончания нервов в синапсах покрыты тонкой пресинаптической мембраной. Здесь в пузырьках (везикулах) депонируется медиатор, который образуется в теле нейрона. Участок ткани органа, контактирующий с нервным окончанием, называется постсинаптической мембраной. На ней имеются активные зоны – рецепторы, способные взаимодействовать с медиатором.

В зависимости от медиатора различают холинергические синапсы (медиатор ацетилхолин) адренергические синапсы (медиатор норадреналин), дофаминергические синапсы (медиатор дофамин) и др.

В момент прохождения возбуждения по нервам происходит деполяризация мембран нервных окончаний, и порция медиатора выбрасывается в синаптическую щель (промежуток между пре- и постсинаптической мембранами), контактирует с рецепторами постсинаптической мембраны и открывает путь для прохождения импульса.


Рис.2. Строение синапса


В постсинаптической мембране синтезируется фермент, который сразу после передачи импульса разрушает порцию медиатора. В холинергических синапсах образуется фермент ацетилхолинэстераза, а в адренергических синапсах – моноаминооксидаза (МАО) и катехол-орто-метилтрансфераза (КОМТ).



Таблица 4. Реакция органов на раздражение вегетативных нервов

Симпатическая

иннервация

Действие на

органы

Парасимпатическая

иннервация

Повышение силы и частоты сердечных сокращений

СЕРДЦЕ

Уменьшение силы и частоты сердечных сокращений

Сужение

СОСУДЫ

Расширение

Понижение тонуса

БРОНХИ

Повышение тонуса

Понижение моторики

ЖКТ

Повышение моторики

Понижение секреции

ЖЕЛЕЗЫ

(желудка, потовые, слюнные)

Усиление секреции

Расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления

ГЛАЗ

Сужение зрачка (миоз), снижение внутриглазного давления

Понижение тонуса

МАТКА

Повышение тонуса





Действие норадреналина осуществляется в синапсах в окончаниях симпатических нервов, поэтому симпатическую иннервацию называют адренергической. В остальных синапсах вегетативной нервной системы медиатором является ацетилхолин, и парасимпатическая иннервация называется холинергической.

Средства, действующие в области холинергических синапсов
(холинергические средства)


В холинергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством медиатора ацетилхолина. Ацетилхолин синтезируется в нервных окончаниях из холина и накапливается в синаптических везикулах.

Когда потенциал действия достигает нервных окончаний, в них входит Ca2+, вызывающий продвижение везикул к внешней мембране и способствует высвобождению ацетилхолина.

Ацетилхолин диффундирует в синаптическую щель и связывается с холинорецепторами постсинаптической мембраны. Эта связь вызывает ток ионов Na+и K+,возникает деполяризация мембраны. После этого ацетилхолин быстро инактивируется (гидролизуется) ацетилхолинэстеразой, которая находится в постсинаптической мембране вблизи рецепторов.

Лекарственные вещества могут воздействовать на разные звенья передачи нервных импульсов в синапсах:
- усиливать или тормозить образование и выделение медиатора;
- действовать на фермент, инактивирующий медиатор;
- взаимодействовать с холинорецепторами (рис.3).



Рис.3. Основные структурные элементы холинергического синапса
1- ацетилхолин; 2 – ацетилхолинэстераза
:


Холинорецепторы различных тканей и органов неоднородны и отличаются друг от друга чувствительностью к различным веществам. Холинорецепторы клеток исполнительных органов (желудок, кишечник, сердце, бронхи и т.д.), иннервируемых постганглионарными холинергическими нервами, избирательно чувствительны к яду грибов – мускарину.


Рис. 4. Схема локализации холинорецепторов в организме

Поэтому их называют М-холинорецепторами (мускариночувствительными). Холинорецепторы, расположенные в ганглиях симпатических и парасимпатических нервов, в скелетной мускулатуре, в мозговом слое надпочечников, в синокаротидной зоне, избирательно чувствительны к алкалоиду табака – никотину, поэтому их называют Н-холинорецепторами (никотиночувствительными) (рис.4).

В зависимости от характера влияния на холинорецепторы средства, действующие в области холинергических синапсов, делятся на две основные группы:

1) стимулирующие (возбуждающие) холинорецепторы (агонисты холинорецепторов) – холиностимуляторы;

2) блокирующие (угнетающие) эти рецепторы (антагонисты холинорецепторов) – холиноблокаторы.

Холиностимулирующие средства



М – холиностимуляторы. Лекарственные средства этой группы оказывают прямое стимулирующее влияние на М- холинорецепторы, расположенные на постсинаптической мембране у окончаний постганглионарных холинергических (парасимпатических) волокон.

В результате они воспроизводят эффекты ацетилхолина, связанные с возбуждением парасимпатической иннервации: сужение зрачка (миоз), спазм аккомодации (глаз устанавливается на ближнее видение), сужение бронхов, обильное слюноотделение, повышение секреции бронхиальных, пищеварительных и потовых желез, увеличение моторики желудочно-кишечного тракта, повышение тонуса мочевого пузыря, брадикардия.

Пилокарпин алкалоид растительного происхождения. Получен синтетически, выпускается в виде пилокарпина гидрохлорида. Его эффект – снижение внутриглазного давления, используется для лечения глаукомы (повышенное внутриглазное давление до 50-70мм рт. ст.). Использование пилокарпина вызывает сужение зрачка вследствие сокращения круговой мышцы радужки, облегчает отток жидкости из передней камеры глаза в заднюю за счет сокращения цилиарной мышцы. Одновременно развивается спазм аккомодации (увеличивается кривизна хрусталика).

Применяется пилокарпин только местно, т.к. является довольно токсичным. Используют при глаукоме, при атрофии зрительного нерва, для улучшения трофики глаза и др. Оказывает незначительное раздражающее действие. Входит в состав комбинированных глазных капель «Фотил».


При отравлении мухоморами, содержащими мускарин, проявляется его токсическое действие, связанное с возбуждением М-холинорецепторов. При этом отмечаются сужение зрачков, спазм аккомодации, обильное слюнотечение и потоотделение, повышение тонуса бронхов и секреции бронхиальных желез (что проявляется ощущением удушья), брадикардия и снижение артериального давления, спастические боли в животе, диарея, тошнота и рвота. При отравлении мухоморами проводят промывание желудка и дают солевые слабительные. Для устранения действия мускарина применяют М-холиноблокатор атропин.

Н – холиностимуляторы. Н-холиномиметики возбуждают Н-холинорецепторы синокаротидных клубочков, что приводит к рефлекторной стимуляции дыхательного и сосудодвигательного центров. Происходит учащение и углубление дыхания. Одновременное возбуждение синаптических узлов и надпочечников приводит к усилению выброса адреналина и повышению артериального давления.


Рис 5. Механизм действия цитизина

Используются ЛС для лечения табакокурения. Цитизин (табекс) применяют для облегчения отвыкания от курения. С этой целью используется также малые дозы никотина (жевательные резинки и пластырь Никоретте, аэрозоль Никотрокс). Эти лекарственные средства снижают физическую зависимость от никотина.

Механизм действия данных препоратов объясняется их способностью связываться с Н-холинорецепторами, препятствуя связыванию последних с никотином (рис.5).
Аналогично по определенной схеме применяются таблетки Варениклин (чампикс), содержащие никотиноподобное вещество.

Алкалоид табака – никотин также является Н-холиномиметиком, но как ЛС не используется. Проникает в организм при курении табака и оказывает разнообразное действие.

Курение и никотинозависимость – серьезная проблема современности. Что же происходит при остром отравлении большими дозами никотина? Никотин быстро попадает в кровь и распространяется по всему организму. Спустя несколько минут он достигает головного мозга и нарушает деятельность ЦНС – появляются первые признаки отравления: головокружение, беспокойство, дрожание рук, возникают спазмы мышц глотки, пищевода, желудка. Примерно через четверть часа начинается обильная рвота, часто сопровождающаяся жидким стулом, отмечается резкая потливость, сужение зрачков, бледность кожи. Нарушается сознание, возможны судороги и припадки. Возбуждение сменяется резкой заторможенностью, пульс слабеет, снижается сердечная деятельность, происходит остановка дыхания вследствие паралича дыхательного центра.

В табачном дыме находится около четырех тысяч вредных веществ, которые могут вызвать смертельные болезни. Никотин заставляет человека курить. Некоторые эксперты в области зависимости считают табак наиболее сильным вызывающим зависимость наркотиком, который находится в одной группе с героином и кокаином.

Никотин действует через рецепторы в местах соединения нервных клеток в мозгу и мышечной ткани. Эти рецепторы мгновенно распознают его, как только он поступает в организм. В результате искажается работа нервного импульса, который управляет состоянием сосудов, мышечной ткани, желез внешней и внутренней секреции. Когда рецепторы сигнализируют о присутствии никотина, кровяное давление возрастает, а периферическое кровообращение замедляется. Волны в мозгу изменяются и дается толчок целому ряду эндокринных и метаболических эффектов. Психическое и физическое состояние курильщика, а также ситуация, в которой происходит курение, могут вызывать ощущения как расслабленности, так и бодрости.

В стрессовых ситуациях сигарета действует успокаивающе, а в ситуации расслабленности как стимулятор. Как только организм привыкнет к определенному уровню никотина в крови, он будет стремиться поддерживать его, и человек вновь потянется к сигарете.

Постоянным эффектом никотина является его сосудосуживающее действие, связанное с тем, что никотин стимулирует Н-холинорецепторы симпатических ганглиев, хромафинных клеток надпочечников и синокаротидной зоны, стимулирует выделение адреналина и рефлекторно возбуждает сосудодвигательный центр. В связи с этим никотин повышает артериальное давление и способствует развитию гипертонической болезни.



Тяжелое заболевание сосудов нижних конечностей – облитерирующий эндартериит – встречается почти исключительно у курильщиков. Никотин суживает сосуды сердца и способствует развитию стенокардии, различные аритмии.

В табачном дыме, кроме никотина, содержатся и другие вещества (их около 30), пагубное влияние которых рано или поздно сказывается на здоровье курящего. Одно из них – аммиак, вызывает резкое раздражение слизистых оболочек рта, носа, гортани, трахеи, бронхов. Кроме того, влияет на десны, и они разрыхляются и кровоточат. Другое вещество табачного дыма – угарный газ, который вступает в соединение с гемоглобином, и это приводит к кислородному голоданию тканей. В табачном дыме содержится также сильный яд – синильная кислота.



Вредным является и табачный деготь, который содержит более 100 различных смол и радиоактивные элементы, такие как полоний, свинец и висмут. Они способствуют развитию злокачественных опухолей.

Под влиянием табачного дыма происходит засорение дыхательных путей, что приводит к легочным заболеваниям. При курении ослабляются внимание и память, снижается мышечная сила, нарушается половая функция.

Еще никотин обладает свойством вызывать так называемый «синдром отмены». При длительном употреблении, как это происходит у курильщика, никотин перестает стимулировать дыхание, а с прекращением приема вызывает его угнетение. С этим связан дискомфорт, который испытывает человек при отказе от курения. Это состояние развивается в течение первых суток и может продолжаться одну-две недели. К сожалению, курение вредит не только человеку, который пристрастился к табаку, но и тем, кто его окружает. Пассивные курильщики, по многочисленным исследованиям, всего лишь в 1,5 раза меньше страдают от последствий курения других людей, чем сами курильщики.

Антихолинэстеразные средства (М, Н - холиностимуляторы непрямого действия).



Эти вещества ингибируют активность фермента ацетилхолинэстеразы и продлевают влияние ацетилхолина на М- и Н-холинорецепторы. Ингибирование ацетилхолинэстеразы осуществляется за счёт взаимодействия веществ с теми же участками фермента, с которыми связывается ацетилхолин. Эта связь может быть обратимой и необратимой (рис.5).

Обратимые ингибиторы ацетилхолинэстеразы.

Эффекты антихолинэстеразных средств в основном подобны эффектам прямых М,Н-холиномиметиков. М-холиномиметическое действие проявляется в повышении тонуса и сократительной активности гладких мышц (бронхов, желудочно-кишечного тракта, мочевого пузыря, круговой мышцы радужки и др.), в усилении секреции желёз (бронхиальных, пищеварительных, потовых и др.), в возникновении брадикардии и падении артериального давления.

Н-холиномиметическое действие проявляется в стимуляции нервно-мышечной проводимости. В малых дозах антихолинэстеразные средства стимулируют ЦНС, а в больших – угнетают (третичные амины).

Делятся на третичные и четвертичные аммониевые соединения. Третичные амины (физостигмин, галантамин, ипидакрин) проникают через биологические мембраны, в том числе через ГЭБ, и оказывают выраженное влияние на ЦНС. Четвертичные аммониевые производные (неостигмин (прозерин), пиридостигмин (калимин, местинон) трудно проникают через ГЭБ.

Применяются при полиневритах, нарушениях мозгового кровообращения, полиомиелите, остаточных явлениях после травм головного мозга, полиомиелита, менингита, энцефалита, детском церебральном параличе, деменции (нарушении памяти), при мышечной дистрофии, параличах, миастении, атонии внутренних органов, при глаукоме, а также при отравлениях М-холиноблокаторами.

Ипидакрин (нейромидин, ипигрикс) помимо блокады холинэстеразы, усиливает выброс медиатора в синаптическую щель. Используется по тем же показаниям в таблетках и ампулах.


Рис.6. Принцип действия антихолинэстеразных средств

Нежелательные эффекты проявляются в виде бронхоспазма, слюнотечения, повышенной потливости, тошноты, рвоты, спастических болей в животе.

Противопоказан при эпилепсии, бронхиальной астме, стенокардии, атеросклерозе, беременности.

Донепезил (алзепил, альцимед) в меньшей степени ингибируют ацетилхолинэстеразу периферических тканей (скелетных мышц, внутренних органов), чем ацетилхолинэстеразу мозга, оказывает продолжительное антихолинэстеразное действие. Курсовое применение алзепила способствует улучшению памяти (когнитивных функций) и частично снижает другие проявления болезни Альцгеймера.

Необратимые ингибиторы ацетилхолинэстеразы. За счёт фосфорилирования ацетилхолинэстеразы осуществляется необратимое угнетение её активности на длительный срок. Таким действием обладают фосфорорганические соединения (ФОС).

К группе ФОС относится большая группа инсектицидов, применяемых в быту (хлорофос, карбофос, дихлофос и др.) для уничтожения насекомых. При их неправильном применении могут возникать отравления, имеющие следующие симптомы: миоз (сужение зрачка), слюнотечение, потоотделение, рвота, бронхоспазм, понос. Могут возникнуть судороги, психомоторное возбуждение, кома и остановка дыхания. При острых отравлениях ФОС прежде всего необходимо удалить отравляющее вещество с места введения, кожные покровы промыть 3-5 % раствором натрия гидрокарбоната. При попадании ФОС внутрь – промыть желудок, дать слабительные и адсорбирующие средства. Если ФОС поступили в кровь, то проводят форсированный диурез, гемосорбцию, гемодиализ.

В качестве функциональных антагонистов при отравлении ФОС используют М-холиноблокаторы (атропин и др.), а также реактиваторы холинэстеразы – дипироксим и изонитрозин. Они связываются с ФОС, разрушают фосфорно-энзимную связь и восстанавливают активность фермента. Эти ЛС эффективны лишь в первые минуты после отравления.


Холиноблокирующие средства



М – холиноблокаторы.

Лекарственные средства этой группы блокируют М-холинорецепторы и препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина. При этом устраняется (блокируется) парасимпатическая иннервация органов и возникают соответствующие эффекты: снижение секреции слюнных, потовых, бронхиальных, пищеварительных желез, расширение бронхов, снижение тонуса гладких мышц и перистальтики внутренних органов, тахикардия и усиление сердечных сокращений; при местном применении вызывают расширение зрачка (мидриаз), паралич аккомодации (зрение устанавливается на дальнее видение), повышение внутриглазного давления.



Делятся на неселективные и селективные М-холиноблокаторы.

Неселективные М–холиноблокаторывлияют на периферические и центральные М-холинорецепторы. Среди них выделяют растительные и синтетические лекарственные средства.

Атропин – [/b]алкалоид ряда растений из семейства пасленовых: красавка, дурман, белена и др. Выпускается в виде атропина сульфата. Вызывает все вышеперечисленные эффекты. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства, влияние на глаз, секрецию желез, проводящую систему сердца. В больших дозах атропин стимулирует кору головного мозга и может вызвать двигательное и речевое беспокойство.

Показания к применению атропина сульфата: брадикардия, блокада сердца, спазмы кишечника и мочевых путей, повышенная потливость, для премедикации перед наркозом в связи с его способностью подавлять секрецию слюнных и бронхиальных желез, при отравлении М-холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

В глазной практике атропин применяется для расширения зрачка с диагностической целью и при острых воспалительных заболеваниях и травмах глаз. Максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 минут и длится 7-10 дней.

Менее продолжительно действует атропиноподобное лекарственное средство Тропикамид (тропамед) (2-6 часов).

Нежелательные эффекты атропина связаны с его М-холиноблокирующим действием: сухость полости рта, кожи, нарушение зрения, тахикардия, изменение тембра голоса, нарушение мочеотделения, запор. Уменьшение потоотделения может привести к повышению температуры тела.

Противопоказаны М-холиноблокаторы при глаукоме, повышенной чувствительности к ним, при лихорадке, в жаркое время года (из-за возможности «теплового удара»).

При отравлении атропином отмечаются сухость слизистой полости рта, носоглотки, нарушение глотания, речи; сухость и гиперемия кожных покровов, повышение температуры тела, расширение зрачков, фотофобия (светобоязнь). Характерны двигательное и речевое возбуждение, бред, галлюцинации.

Отравление возникает при передозировке ЛС или при поедании частей растения, содержащего алкалоиды. Помощь при остром отравлении заключается в промывании желудка, использовании солевых слабительных, активированного угля, диуретиков. При выраженном возбуждении используют диазепам и другие средства, угнетающие ЦНС. Вводят также функциональные антагонисты из группы антихолинэстеразных средств – физостигмина салицилат.

Используют также лекарственные средства красавки (белладонны), получаемые из листьев и травы этого растения. Таблетки «Бекарбон», «Бесалол», «Бепасал», «Беллалгин», «Белластезин» применяют при спастических болях желудка. Экстракт красавки входит в состав свечей «Бетиол», «Анузол», применяемых при геморрое и трещинах заднего прохода. Таблетки «Беллатаминал», «Беллергамин», содержащие сумму алкалоидов красавки и фенобарбитал, применяют при повышенной раздражительности, неврозах и др.



Гиосцин (скополамин) является атропиноподобным алкалоидом тех же растений. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами, оказывает более сильное действие на глаз и секрецию желез. В отличие от атропина угнетает ЦНС, вызывает успокоение и сонливость, действует на экстрапирамидную систему и вестибулярный аппарат. Выпускается в виде скополамина гидробромида.

Применяется по тем же показаниям, что и атропин, а также при морской и воздушной болезни. Противорвотным действием при укачивании обладает также Дименгидринат (драмина, авиамарин).


Гиосцина бутилбромид (бутилскополамин, бускопан) не проникает в ЦНС, оказывает спазмолитическое действие. Выпускается в таблетках, суппозиторях, ампулах.

Платифиллин – алкалоид крестовника. Используется в виде соли гидротартрата. Оказывает более выраженное периферическое спазмолитическое действие. Применяют главным образом при спазмах желудка, кишечника, желчных путей, мочеточников.

Дицикловерин (нотензил), Дицикломин, Тримебутин (трибукс) – синтетические М-холиноблокаторы. Расслабляют мускулатуру гладкомышечных органов.
Троспия хлорид (спазмекс), Оксибутинин (новитропан) являются спазмолитиками. Применяются при повышенном тонусе мочевого пузыря 2-3 раза в сутки.



Селективные М – холиноблокаторы.



Ипратропий бромид (атровент, пульмовент), Тиотропий бромид (спирива) – блокируют М-холинорецепторы бронхов, оказывают бронхолитическое действие, уменьшают секрецию желез. Применяют при бронхиальной астме. Ипратропий входит в состав комбинированных аэрозолей «Беродуал», «Пульмовент комби».

Нежелательные эффекты: сухость во рту, аллергические реакции.

Н – холиноблокаторы.



К этой группе относятся ганглиоблокирующие средства и блокаторы нервно-мышечных синапсов (миорелаксанты).

Ганглиоблокаторы блокируют Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, мозгового вещества надпочечников, синокаротидной зоны. При этом блокируются Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических нервов одновременно.

Из-за угнетения симпатических ганглиев нарушается передача импульсов к кровеносным сосудам, в результате чего сосуды расширяются, снижается артериальное и венозное давление.

Расширение периферических сосудов ведет к улучшению кровообращения в них. При блокаде парасимпатических ганглиев снижается секреция желез (потовых, слюнных, пищеварительных), расслабляется мускулатура бронхов, тормозится моторика пищеварительного тракта.

Гексаметоний (бензогексоний) обладает сильной ганглиоблокирующей активностью. Активен при парентеральном введении.

Применяется при спазмах периферических сосудов (эндартериит, болезнь Рейно), для управляемой гипотензии во время операций, при отеке легких, мозга (на фоне повышенного АД), гипертоническом кризе.


Рис.7. Основная локализация действия холиноблокаторов

При введении гексаметония и других ганглиоблокаторов возможно развитие ортостатического коллапса. Для его предупреждения больным рекомендуется в течение 1-2 часов после инъекции ганглиоблокатора находиться в положении лёжа. При явлениях коллапса следует ввести L-адреномиметические средства (фенилэфрин).

При применении гексаметония возможны также общая слабость, головокружение, сухость во рту, тахикардия, расширение зрачков, угнетение дыхания, запор, нарушение мочеиспускания.

Миорелаксанты (от греч. – mys – мышцы, лат. – relaxio – ослабление) (курареподобные средства).

ЛС этой группы избирательно блокируют Н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах и вызывают расслабление скелетных мышц. Их называют курареподобными средствами по названию стрельного яда «кураре», использовавшегося индейцами во время охоты для обездвиживания животных.

Эти средства применяют для расслабления мускулатуры во время операции, при интубации трахеи, при репозиции костных отломков, при судорогах, столбняке, для вправления вывихов.

К ним относятся[b] Панкурония бромид, Пипекурония бромид, Суксаметония хлорид (дитилин)
. Их вводят в вену.

М, Н – холиноблокаторы.



Эти ЛС оказывают периферическое и центральное М- холиноблокирующее действие. Центральное действие способствуетснижению или устранению двигательных нарушений (тремор, ригидность), связанных с поражением экстрапирамидной системы. Широкое применение получил Тригексифенидил (циклодол) при лечении болезни Паркинсона.

При применении ЛС могут возникнуть побочные явления, связанные с его холинолитическими свойствами: сухость во рту, нарушение аккомодации, учащение пульса, головокружение.

ЛС противопоказано при глаукоме, заболеваниях сердца, пожилым людям.

Таблица 5.Формы выпуска и способы применения ЛС, действующих в области холинергического синапса

Название ЛС,

синонимы

Формы выпуска

Способы применения

Пилокарпина гидрохлорид

Pilocarpini hydrochoridum

Глазные капли 2% раствор – 2 мл м 1%, 2%, 10% раствор – 5 мл,

10 мл

В полость конъюнктивы 1-2 капли 2-3 раза в сутки

Цитизин

Citizinum

(Tabexum)

Таблетки 0,0015

Принимать по схеме

Ипидакрин

Ipidacrinum

Таблетки 0,02

Ампулы 0,005; 0,015 - 1 мл

По 1 таблетке 3-5 раз в сутки

Под кожу, в мышцу 1мл

Атропина сульфат

Atropinisulfas

Гл. капли 0,5%,1% раствор – 5мл

В полость конъюнктивы

по 1-2 капли

Ампулы 0,1% раствор – 1мл

Под кожу 0,25-1мл

Н-ка красавки

T-raBelladonnae

Флаконы 10 мл

По 5-10 капель на прием

«Бекарбон»

«Becarbonum»

Официнальные таблетки

По 1 таблетке 2-3 раза в сутки

«Анузол»

«Anusolum»

Официнальные суппозитории

По 1 свече в прямую кишку на ночь

Ипратропий бромид

Ipratropium

bromidum

Таблетки 0,01

Аэрозоль 300 доз

По 1 таблетке 2-3 раза в сутки до еды

Вдыхать 2-3 раза в сутки

Гексаметоний

Hexamethonium

Таблетки 0,1; 0,025

Ампулы 2,5% раствор – 1мл

По 1-2 таблетки 3-4 раза в сутки

Под кожу (в мышцу) 1мл 1-2 раза в сутки

Suxamethonium

chloridum

Ампулы 2% раствор –

2 мл и 5 мл

В вену по 0,1мл на 1кг массы тела

Правовая оговорка:

Все тексты, цитаты и материалы, включающие информацию из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С. (издание 2022), предоставлены исключительно в ознакомительных целях. Авторские права на использованный материал принадлежат автору книги Чабанову В.С. и издательству, выпустившему данное издание.

Использование текстов из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С. на данном сайте осуществляется в соответствии с принципами добросовестного использования и соблюдением законодательства об интеллектуальной собственности. Цитирование и использование материалов производится исключительно в образовательных или информационных целях.

Если у вас есть вопросы или возражения по поводу использования материалов из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С., пожалуйста, обратитесь к правообладателю для уточнения условий использования.

Другие публикации
Лекции по фармакологии

Антигипертензивные лекарственные средства

Антигипертензивные средства Артериальная гипертензия – одно из наиболее распространенных сердечно- сосудистых заболеваний. Частота артериальной гипертензии среди населения составляет 10-20%. Эта

Подробнее

Синтетические противомикробные средства

Синтетические противомикробные средства Сульфаниламидные лекарственные средства Синтетические противомикробные средства Сульфаниламидные лекарственные средства Сульфаниламидные средства являются

Подробнее

Лекарственные средства, влияющие на органы пищеварения

Лекарственные средства, влияющие на органы пищеварения Система пищеварения находится под постоянным влиянием факторов внешней среды, в первую очередь, характера питания, условий труда и быта.

Подробнее

Гиполипидемические средства

Гиполипидемические (антиатеросклеротические) средства Гиполипидемические средства - вещества, снижающие повышенное содержание липидов в крови и тканях. Такие липиды, как холестерин и триглицериды, в

Подробнее