Про аптеку » Лекции » Лекции по фармакологии » Синтетические противомикробные средства: сульфаниламиды, фторхинолоны и др.

Синтетические противомикробные средства: сульфаниламиды, фторхинолоны и др.

Тезисы:

•Антибиотики - группа лекарственных средств, которые борются с бактериальными инфекциями.

•Антибиотики делятся на группы по происхождению и механизму действия.

•Пенициллины, цефалоспорины, макролиды, тетрациклины, аминогликозиды и другие группы антибиотиков имеют различные механизмы действия.

•Антибиотики могут быть широкого спектра действия или специфичными для определенных инфекций.

•Производные сульфаниламида и салициловой кислоты обладают антибактериальным и противовоспалительным действием.

•Нитрофураны являются противомикробными средствами широкого спектра действия и применяются для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей.

•Производные нитроимидазола проявляют бактерицидное действие в отношении анаэробов, простейших и Helicobacter pylori.

•Хинолоны делятся на 1-е и 2-е поколение, и обладают широким спектром противомикробного, противогрибкового и противопротозойного действия.

•Фторхинолоны являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия и применяются при тяжелых инфекциях.

Сульфаниламидные лекарственные средства



Сульфаниламидные средства являются производными амида сульфаниловой кислоты. Механизм действия сульфаниламидов связан с конкурентным антагонизмом с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК) – фактором роста и развития микробной клетки. ПАБК необходима для синтеза нуклеиновых кислот микроорганизмов.
Синтетические  противомикробные  средства: сульфаниламиды, фторхинолоны и др.

Благодаря схожести структуры ПАБК сульфаниламидные ЛС вытесняют ее и вместо ПАБК захватываются микробной клеткой, тем самым задерживают рост и развитие микроорганизмов. Для получения терапевтического эффекта сульфаниламиды необходимо назначать в дозах, достаточных для предупреждения возможности использования микроорганизмами ПАБК, находящейся в тканях.

Активность сульфаниламидов снижается в гнойном содержимом, крови, где наблюдаются высокие концентрации ПАБК. Активность их снижается также в присутствии веществ, распадающихся с образованием ПАБК (новокаин, бензокаин, производные сульфонилмочевины), при совместном назначении с фолиевой кислотой и лекарственными средствами, участвующими в ее синтезе.

Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие.

Спектр действия этих соединений довольно широк и включает следующих возбудителей инфекций: грамположительные и грамотрицательные бактерии (стрептококки, пневмококки, гонококки, менингококки, кишечная палочка, шигеллы, возбудители сибирской язвы, чумы, дифтерии, бруцеллеза, холеры, газовой гангрены, туляремии), простейшие (плазмодии малярии, токсоплазмы), хламидии, актиномицеты.

При всасывании из ЖКТ распределяются в тканях, обнаруживаются в спинномозговой жидкости, проникают в полость суставов, проходят через плаценту. Выделяются сульфаниламиды из организма главным образом почками.

Сульфаниламидные средства применяются для лечения инфекционных заболеваний разной локализации. Некоторые сульфаниламиды плохо всасываются из кишечника, создают в нем высокую концентрацию и активно подавляют кишечную микрофлору.

Вызывают нежелательные побочные эффекты: аллергические реакции (сыпь, дерматит, лихорадку), диспептические расстройства (тошноту, рвоту, снижение аппетита), кристаллурию (ацетилированные продукты могут выпадать в почках в виде кристаллов и закупоривать мочевые пути), нарушение функции почек, лейкопению, анемию, нервно-психические расстройства. Для предупреждения кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье (до 3 л в сутки).

Когда мы говорим о сульфаниламидных средствах, можно представить их как лекарства, которые "подражают" веществам, используемым микробами для роста и размножения. Они вытесняют эти вещества и, попав в клетку микроба, блокируют его возможность расти и размножаться.

Такие лекарства широко используются для лечения различных инфекций, и они могут влиять на различные микроорганизмы, от бактерий до плазмодиев малярии и других.

Однако, у них есть побочные эффекты, такие как аллергические реакции и проблемы с почками, и, чтобы избежать некоторых осложнений, рекомендуется увеличить употребление воды при их пользовании.

Противопоказаны сульфаниламиды при повышенной чувствительности к ним, нарушении выделительной функции почек, заболеваниях системы крови, поражении печени, беременности.

В настоящее время сульфаниламиды применяются ограниченно. Из них используются следующие группы:

Сульфаниламиды местного действия. Сульфацетамид (сульфацил-натрий, альбуцид) хорошо растворим в воде.

Применяется местно в глазной практике в виде капель, мазей для лечения конъюнктивитов, блефаритов, гнойных язв роговицы, для лечения ран.

Сульфаниламид (стрептоцид) для лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи, язв, ран применяют в виде мази, линиментов, порошка.

Входит в состав комбинированной мази «Сунорэф», аэрозоля «Ингалипт».

Мази «Дермазин», «Аргосульфан», «Аргезин», «Сульфаргин» содержат в своем составе сульфадиазин серебра и также применяются при инфицированных ранах, язвах, пролежнях.

Сульфаниламиды, не всасывающиеся из ЖКТ. Фталилсульфатиазол (фталазол) – порошок, практически нерастворимый в воде. В кишечнике отщепляется сульфаниламидная часть молекулы – норсульфазол. Токсичность у него низкая, переносится хорошо. Назначают 4-6 раз в день при кишечных инфекциях: сальмонеллезе, дизентерии и др.

Комбинированные лекарственные средства сульфаниламидов. Наиболее часто используется комбинация сульфаниламидов с триметопримом.

Триметоприм блокирует переход дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую. В подобной комбинации повышается антимикробная активность и эффект становится бактерицидным.


Ко-тримоксазол (бисептол) представляет собой сочетание сульфаметоксазола и триметоприма. ЛС хорошо всасывается из ЖКТ, продолжительность эффекта около 8-12 часов. Выделяется в основном почками. Назначают 2 раза в сутки при инфекциях дыхательных путей, кишечных, ЛОР-инфекциях, мочеполовой системы и др.

Созданы ЛС, сочетающие в своей структуре фрагменты сульфаниламида и салициловой кислоты. К ним относятся Салазопиридазин (салазодин, сульфасалазин – месалазин+сульфапиридин). Эти ЛС обладают антибактериальным и противовоспалительным действием.

Применяют при неспецифическом язвенном колите и болезни Крона (гранулематозный колит) внутрь и ректально. При применении возможны аллергические реакции, лейкопения, анемия.

По тем показаниям применяется ЛС, содержащие 5-аминосалициловую кислоту - Месалазин (месакол, салофальк, пентаса, месалаприн). Вызывает меньше побочных эффектов, чем салазопиридазин.

Производные нитрофурана



Производные нитрофурана являются противомикробными средствами широкого спектра действия, они эффективны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, простейших, риккетсий, грибков. К ним устойчивы синегнойная палочка, микобактерии туберкулеза, вирусы.

Нитрофураны нарушают процессы тканевого дыхания у микроорганизмов и оказывают бактериостатическое действие.

Нитрофураны хорошо всасываются из ЖКТ, приблизительно равномерно распределяются в тканях. В спиномозговую жидкость проникают плохо. Выделяются с мочой почками, частично с желчью в просвет кишечника.

Применяют в основном для лечения инфекций кишечника и мочевыводящих путей, а некоторые – местно в качестве антисептиков (фурацилин).

Наружно, местно. Взрослым, водный 0,02% раствор Фурацилина готовят непосредственно перед применением: 1 таблетку препарата растворяют в 100 мл теплой кипяченой воды. Для более быстрого растворения рекомендуется кипящая или горячая вода. Затем раствор охлаждают до комнатной температуры.

Наружно: в виде водного 0,02% раствора — орошают раны и накладывают влажные повязки.

Местно: остеомиелит после операции — промывание полости с последующим наложением влажной повязки. Эмпиема придаточных пазух носа (в том числе при гайморите) — промывание полости, эмпиема плевры — после удаления гноя проводят промывание плевральной полости и вводят 20–100 мл водного 0,02% раствора. Для промывания мочеиспускательного канала и мочевого пузыря применяют водный раствор с экспозицией 20 минут.

При блефарите, конъюнктивите — инстилляция 0,02% раствора в конъюнктивальный мешок.

При остром тонзиллите, стоматите, гингивите — полоскание рта и горла теплым 0,02% раствором по 100 мл 2–3 раза в день.

Продолжительность лечения — по показаниям в зависимости от характера и локализации пораженного участка.

Если после лечения улучшение не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат согласно тем показаниям, тому способу применения, которые указаны в инструкции по применению.

К основным нежелательным побочным эффектам в результате приема нитрофуранов внутрь относятся диспептические и аллергические реакции, головокружение. Они обладают тетурамоподобным действием (повышают чувствительность организма к алкоголю). С целью уменьшения побочных эффектов при приеме производных нитрофурана рекомендуется обильное питье, прием ЛС после еды, витамины группы В.

Противопоказаны при тяжелых заболеваниях почек, печени, сердца, повышенной чувствительности к нитрофуранам, беременности, лактации.

Нитрофурантоин (фурадонин) обладает широким спектром противомикробного действия, высокоактивен в отношении стафиллококка и кишечной палочки. Обнаруживается в высокой концентрации в моче, поэтому применяется при инфекциях мочевых путей. Кроме того, фурадонин выделяется с желчью и может использоваться при холециститах.

Фуразидин (фурагин), Фурагин растворимый (фурамаг) обладают широким спектром действия. Применяют при острых и хронических уретритах, циститах, пиелонефритах и других инфекциях мочевыводящих путей и почек в таблетках.

Противомикробное средство широкого спектра действия, относится к группе нитрофуранов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза нуклеиновых кислот. Под влиянием нитрофуранов происходит подавление активности дыхательной цепочки и цикла трикарбоновых кислот (цикла Кребса), а также угнетение других биохимических процессов микроорганизмов, что приводит к разрушению их оболочки или цитоплазматической мембраны.

Активен в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp., Streptococcus spp.; грамотрицательных палочек: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.

К фуразидину устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Enterococcus spp., Acinetobacter spp., большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp.

В зависимости от концентрации оказывает бактерицидное или бактериостатическое действие. Против большей части бактерий бактериостатическая концентрация составляет от 10 до 20 мкг/мл. Бактерицидная концентрация примерно в 2 раза выше.

Принимают внутрь после еды. Взрослым - по 50-100 мг 3 раза/сут, детям старше 3 лет - по 25-50 мг (не более 5 мг/кг массы тела) 3 раза/сут. Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторения курса лечения следует сделать перерыв в течение 10-15 дней. Для профилактики инфекции (в т.ч. при урологических операциях, цистоскопии, катетеризации) - 50 мг однократно за 30 мин до процедуры.

Применяют наружно 2-3 раза/сут для промывания ран или смачивания перевязочного материала.

Применяют местно 2-3 раза/сут в виде полосканий полости рта и глотки.

Хроническая почечная недостаточность тяжелой степени; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 4 лет; повышенная чувствительность к фуразидину и другим нитрофуранам.

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Фурасол (фурагин растворимый) в порошке для растворения применяется для полоскания горла.

Фуразолидон угнетает рост и размножение грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Плохо всасывается из ЖКТ. Особенно активен по отношению к грамотрицательным микробам, в частности к возбудителям кишечных инфекций. Обладает противотрихомонадной и противолямблиозной активностью. Применяют при кишечных инфекциях, сепсисе, трихомонадных кольпитах, лямблиозе, инфицированных ожогах и др. Иногда используется для лечения алкоголизма.

Таким же действием обладает Нифуроксазид (стопдиар, энтеросепт, нифурокс), который выпускается в таблетках и в виде детской суспензии.

Применяют при острой диарее в течение 3-х дней 2-4 раза в сутки.

Нитрофурал (фурацилин) используется в виде водных, спиртовых растворов, мазей как антисептическое средство для обработки ран, полосканий и промываний полостей, при гнойно-воспалительных процессах на коже. Перорально в таблетках может применяться для лечения дизентерии, инфекций мочевых путей.

Производные нитроимидазола



Проявляют бактерицидное действие в отношении всех анаэробов, простейших, Helicobacterpylori. В отношении аэробных бактерий и грибов неактивны. Являются универсальными противопротозойными средсвами. При приеме внутрь быстро и полно всасываются, проникают во все ткани, в том числе проходят через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируются в печени, выводятся с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, окрашивая ее в красно-коричневый цвет.

Метронидазол (трихопол, метрогил) назначают при трихомониазе, лямблиозе, внеклеточном амебиазе, язвенной болезни желудка и других заболеваниях. Назначают внутрь, парентерально, ректально, местно. Метронидазол входит в состав вагинальных суппозиториев «Румизол», «Гинокапс» и др., а также в состав стоматологического геля «Метромезол-дент», «Метродент» для профилактики и лечения инфекционно-воспалительных заболеваний полости рта.

Из побочных эффектов чаще всего отмечаются диспептические явления (нарушение аппетита, металлический привкус, диарея, тошнота), может вызвать нарушение со стороны ЦНС (нарушение координации движений, судороги). Оказывает тетурамоподобное действие, несовместим с алкоголем.

К производным нитроимидазолов относится также Тинидазол (фазижин), Орнидазол (орнизол). Они действуют более продолжительно, чем метронидазол. Орнидазол входит в состав комбинированного средства «Орниксол» в сочетании с ципрофлоксацином.

Хинолоны



Хинолоны делятся на:

1-е поколение – нефторированные (производные 8-оксихинолина, производные нафтиридина);

2-е поколение – фторированные (фторхинолоны)

Производные 8-оксинолина. ЛС обладают широким спектром противомикробного действия, а также противогрибковой и противопротозойной активностью.

Механизм антибактериального действия состоит в нарушении синтеза белка микробных клеток. Применяют ЛС оксихинолинов при кишечных инфекциях, инфекциях мочеполовой системы и др.

Различают ЛС производные 8-оксихинолина плохо всасывающиеся и хорошо всасывающиеся из ЖКТ.

Интетрикс плохо всасывается из пищеварительного канала. Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных патогенных кишечных бактерий, грибов рода Candida. Принимают при острой диарее, кишечном амебиазе. Малотоксичен.

Нитроксолин (5-НОК) быстро всасывается из ЖКТ и выделяется почками в неизмененном виде.

Применяют при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных различными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами.
Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно мочеполовых путей (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, эпидидимит, инфицированная аденома или карцинома предстательной железы), вызванные чувствительными к нитроксолину микроорганизмами.

Профилактика инфекционных осложнений при диагностических и лечебных манипуляциях (катетеризация, цистоскопия) в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и мочеполовых путях.

Назначают внутрь. Для взрослых доза составляет 600-800 мг/сут. Кратность приема - 3-4 раза/сут с интервалом 6-8 ч. Курс лечения - 10-14 дней.

Максимальная суточная доза составляет 1-1.2 г.

Для детей доза составляет 10-30 мг/кг/сут в 3-4 приема.

При хронических рецидивирующих процессах курс лечения составляет несколько месяцев.

Из побочных эффектов возможны диспептические явления, невриты.

Противопоказания к применению - нарушения функции почек, сопровождающиеся олиго- или анурией, тяжелые заболевания печени, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, катаракта, неврит, беременность, лактация, повышенная чувствительность к препаратам хинолинового ряда.

Нитроксолин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

При приеме нитроксолина моча приобретает ярко-желтый цвет.

Хлорхинальдол (хлорхинальдин) – ЛС местного действия. Выпускается в виде таблеток для рассасывания для лечения заболеваний горла, а также входит в состав вагинальных таблеток «Гиналгин». Обладает антибактериальной, противогрибковой, противопротозойной активностью.

Производные нафтиридина.






Кислота налидиксовая (неграм)
проявляет сильное антибактериальное действие в отношении грамотрицательных микроорганизмов.

Синегнойная палочка, грамположительные возбудители и анаэробы устойчивы к налидиксовой кислоте.

В зависимости от концентрации действует бактерицидно и бактериостатически. Хорошо всасывается при приеме внутрь, выделяется с мочой в неизмененном виде.

Применяют при инфекциях мочевых путей, особенно острых формах, 4 раза в сутки.

Показания активных веществ препарата Неграм. Инфекционно-воспалительные заболевания преимущественно ЖКТ и мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит; инфекции ЖКТ, холецистит), вызванные чувствительными микроорганизмами.

Профилактика инфекционных осложнений при оперативных вмешательствах на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии; редко - желудочно-кишечные кровотечения, холестаз.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - сонливость, головная боль, нарушения зрения; в отдельных случаях при длительном применении - судороги.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении возможны тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции печени и почек, эпилепсия, тяжелая форма церебрального атеросклероза, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к налидиксовой кислоте, беременность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью - налидиксовая кислота противопоказана к применению при беременности. В период лактации следует применять с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных эффектов у грудного ребенка.

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Применение у детей -противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

Особые указания -на фоне применения налидиксовой кислоты возможна ложноположительная реакция мочи при определении глюкозы.

Лекарственное взаимодействие - не следует назначать одновременно с непрямыми антикоагулянтами.

Налидиксовая кислота может оказать угнетающее воздействие на ЦНС, особенно в случае одновременного применения с этанолом или препаратами, угнетающими ЦНС. Несовместима с нитрофуранами.

Кислота пипемидиевая (палин) аналогична по фармакологическому действию кислоте налидиксовой. Это фармако-терапевтическая группа: Противомикробное средство, хинолон.

Фармакологическое действие. Антибактериальный препарат из группы хинолонов. Действует бактерицидно. Препарат активен в отношении грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Neisseria spp., Pseudomonas aeruginosa; грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus.

Препарат не активен в отношении анаэробных микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь в дозе 400 мг Сmax пипемидовой кислоты достигается через 70-80 мин. Биодоступность составляет 30-60%.

Распределение. В почках, моче и жидкости предстательной железы создаются высокие концентрации пипемидовой кислоты.

Пипемидовая кислота проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком в небольшом количестве.

Выведение. Пипемидовая кислота в основном выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У больных с нарушениями функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев.

Показания препарата Палин®- острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными микроорганизмами:

пиелонефрит;
уретрит;
цистит;
простатит.

Профилактика инфекций при инструментальных вмешательствах в урологической и гинекологической практике.

Режим дозирования. Препарат назначают в дозе 200 мг каждые 12 ч, утром и вечером перед едой.

При стафилококковых инфекциях интервал между приемами препарата не должен составлять более 8 ч (по 200 мг 3 раза/сут). Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлен в зависимости от течения заболевания. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

При заболеваниях почек курс лечения составляет 3-6 недель, при простатите - 6-8 недель. Во время терапии пациенту рекомендуется обильное питье.

Побочное действие: со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия; редко – псевдомембранозный колит с тяжелой диареей.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: крайне редко - расстройства зрения, головная боль, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги, расстройства сна, сенсорные нарушения; очень редко – большие судорожные припадки.

Со стороны системы кроветворения: у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиться гемолитическая анемия; имеются отдельные сообщения о развитии эозинофилии; у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек может развиться тромбоцитопения.

Аллергические реакции: слабый кожный зуд, кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: фотосенсибилизация, развитие резистентности, суперинфекция.

Противопоказания к применению:

заболевания ЦНС (неврологические заболевания с пониженным судорожным порогом);
порфирия;
выраженные нарушения функции почек;
выраженные нарушения функции печени (в т.ч. цирроз);
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 14 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью - безопасность применения Палина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата Палин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей. Препарат противопоказан детям и подросткам до 14 лет. Использование в педиатрии: не рекомендуется применять Палин у детей. Пипемидовая кислота накапливается в хрящах. Также имеются сообщения о развитии мышечного гипертонуса у новорожденных и детей.

Особые указания. С осторожностью назначают препарат пациентам, имеющим в анамнезе нарушения мозгового кровообращения (в т.ч. кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), судороги; при эпилепсии; пациентам в возрасте старше 70 лет (из-за повышенного риска развития побочных эффектов у данной категории пациентов).

В период приема препарата пациенты должны получать обильное питье (под контролем диуреза).

Вследствие возможной фотосенсибилизации в период приема Палина следует избегать УФ-облучения.

В связи с возможностью развития перекрестной чувствительности следует соблюдать осторожность при назначении Палина пациентам, имеющим в анамнезе аллергические реакции на хинолоны.

При длительном применении препарата следует контролировать общие показатели крови, определять функции печени и почек и периодически определять чувствительность микрофлоры к пипемидовой кислоте.

При применении препарата может отмечаться ложноположительная реакция мочи на глюкозу при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами - при применении препарата следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка. Не имеется сообщений о развитии угрожающих побочных эффектов или летальном исходе при передозировке препарата.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор, судороги.

Лечение: специфического антидота нет. Если с момента приема препарата прошло менее 4 ч, для уменьшения всасывания необходимо промыть желудок с последующим назначением активированного угля. При развитии побочных эффектов со стороны ЦНС (включая эпилептиформные судороги) назначают симптоматическое лечение (диазепам). Выведение препарата можно ускорить с помощью форсированного диуреза.

Лекарственное взаимодействие. Пипемидовая кислота ингибирует изоферменты цитохрома Р450, что приводит к замедлению метаболизма теофиллина и кофеина при их совместном применении с Палином.

Одновременный прием антацидов и сукральфата может вызывать снижение всасывания пипемидовой кислоты, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 2-3 ч.

Пипемидовая кислота может усиливать эффекты варфарина, рифампицина, циметидина и НПВС при одновременном применении.

При одновременном применении пипемидовой кислоты с аминогликозидами отмечается синергизм бактерицидного действия.

Фторхинолоны.



Эти ЛС являются производными хинолона, содержащими в структуре атомы фтора. Являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия. Влияют на метаболизм ДНК бактерий. Оказывают бактерицидное действие на аэробные грамотрицательные бактерии, несколько слабее действуют на грамположительных возбудителей. Активны в отношении микобактерий туберкулеза, хламидий и атипичных бактерий.

Фторхинолоны хорошо всасываются и эффективны при приеме внутрь, выделяются почками чаще в неизмененном виде. Проникают в различные органы и ткани, проходят через гематоэнцефалический барьер.

Применяются при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, почек, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, ЛОР-инфекциях, менингите, туберкулезе, сифилисе и других заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам.
Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно медленно.

Могут вызвать нежелательные побочные явления: головокружение, бессонницу, фотосенсибилизацию, лейкопению, изменение хрящей.
Противопоказаны при беременности, лактации, до 18 лет.

Фторхинолоны 1-го поколения – ЛС системного действия: Ципрофлоксацин (ципронекс, ципролет, ципринол), Пефлоксацин (абактал), Норфлоксацин (нолицин, нормакс), Офлоксацин (флоксал), Ломефлоксацин (ломфлокс) имеют широкое применение в урологии, пульмонологии, офтальмологии, отоларингологии, дерматологии для лечения инфекционных заболеваний различного течения. Применяются внутрь, инъекционно, местно 2 раза в сутки.

Фторхинолоны 2-го поколения – респираторные фторхинолоны.Они избирательно накапливаются в дыхательных путях, проявляют особую чувствительность к пневмококкам. Левофлоксацин (таваник, лебел), Моксифлоксацин (авелокс, вигамокс, плевилокс, моксидей) применяются при инфекциях дыхательных путей, туберкулезе легких, кожи и мягких тканей 1 раз в день, а также местно в глазной практике.

Эффективны при инфекциях, резистентных к β-лактамным антибиотикам, макролидам и другим химиотерапевтическим средствам. Реже вызывают нежелательные эффекты.






Правовая оговорка:

Все тексты, цитаты и материалы, включающие информацию из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С. (издание 2022), предоставлены исключительно в ознакомительных целях. Авторские права на использованный материал принадлежат автору книги Чабанову В.С. и издательству, выпустившему данное издание.

Использование текстов из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С. на данном сайте осуществляется в соответствии с принципами добросовестного использования и соблюдением законодательства об интеллектуальной собственности. Цитирование и использование материалов производится исключительно в образовательных или информационных целях.

Если у вас есть вопросы или возражения по поводу использования материалов из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С., пожалуйста, обратитесь к правообладателю для уточнения условий использования.

Другие публикации
Лекции по фармакологии

Синтетические противомикробные средства

Синтетические противомикробные средства Сульфаниламидные лекарственные средства Синтетические противомикробные средства Сульфаниламидные лекарственные средства Сульфаниламидные средства являются

Подробнее

Антисептические и дезинфицирующие средства

Антисептические и дезинфицирующие средства Значительная часть заболеваний человека вызывается живыми возбудителями: бактериями, грибами, вирусами, простейшими, риккетсиями и др. Противомикробные

Подробнее

Средства, влияющие на нервную систему

Средства, влияющие на нервную систему Нервная система состоит из двух отделов: центрального (головной и спинной мозг) и периферического. В периферической нервной системе различают афферентную

Подробнее

Витамины

Витамины Витамины – вещества разнообразного химического строения, необходимые для нормальной жизнедеятельности организма. Слово «витамин» происходит от латинского «вита» – жизнь и «амин» –

Подробнее

Фармакокинетики. Пути введения лекарственных средств

Фармакокинетика. Пути введения лекарственных средств Фармакокинетика (от.греч. pharmacon – лекарство, kineo – двигать) – раздел фармакологии о закономерностях поступления ЛС, их всасывании,

Подробнее

Антибиотики бактериостатические

БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКИЕ АНТИБИОТИКИ Тетрациклины Тетрациклины делятся на биосинтетические и полусинтетические. Биосинтетические тетрациклины представляют собой продукт жизнедеятельности лучистых грибов.

Подробнее