Средства, влияющие на нервную систему

Нервная система состоит из двух отделов: центрального (головной и спинной мозг) и периферического.

В периферической нервной системе различают афферентную (чувствительную) и эфферентную (двигательную) части.

Афферентные нервы передают в ЦНС информацию о состоянии внутренних органов и характере окружающей среды. В окончаниях афферентных нервов имеются специальные рецепторы, избирательно реагирующие на определенные раздражители, например на температуру – терморецепторы, на запах – обонятельные рецепторы, на вкус – вкусовые рецепторы и т.д.

По эфферентным нервным проводникам импульсы из ЦНС поступают к исполнительному органу и вызывают определенные изменения его деятельности.

Большая группа ЛС, действующих на нервную систему (нейротропные средства), делится на несколько подгрупп соответственно упомянутым анатомо-физиологическим особенностям нервной системы.

Средства, действующие в области афферентных (чувствительных) нервов

Лекарственные средства, влияющие на афферентную иннервацию, делятся на вещества угнетающего и стимулирующего типа.

Лекарственные средства угнетающего типа могут действовать следующим образом:

а) снижать чувствительность окончаний афферентных нервов;

б) предохранять окончания чувствительных нервов от воздействия раздражающих агентов;

в) угнетать проведение возбуждения по афферентным нервным волокнам.

ЛС стимулирующего типа действия избирательно возбуждают окончания чувствительных нервов.

Местноанестезирующие средства

К местноанестезирующим средствам или местным анестетикам относятся ЛС, избирательно блокирующие процесс передачи возбуждения в афферентных нервах и их окончаниях. В мембранах нервных волокон имеются специфические Na+-каналы. (рис.1).

Местные анестетики проникают внутрь нервного волокна в форме липофильных оснований и вызывают блок Na+-каналов в результате соединений с рецептором. В результате блокируется возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов по нервам и нервным стволам в месте непосредственного введения местных анестетиков. Вызывают утрату болевой чувствительности, а в высоких концентрациях эти средства подавляют все виды чувствительности.

Применяются местные анестетики для местного обезболивания (местной анестезии (от греч. aesthesis – боль и an – приставка-отрицание.)при хирургических вмешательствах и при проведении диагностических процедур (бронхоскопия и др.).

Виды анестезии.

Поверхностная анестезия возникает при нанесении анестетиков на поверхность кожи, слизистых оболочек глаз, носа и др. Применяется в офтальмологии, ЛОР-практике, для интубации и др. Используются 1-2% растворы местных анестетиков.



Рис. 1. Влияние анестетиков на проведение возбуждения

Инфильтрационная анестезия – раствором анестетика невысокой концентрации 0,25-0,5% в большом количестве (до 500 мл и более) последовательно «пропитывают» кожу, мышцы, мягкие ткани, при этом анестетик блокирует нервные волокна и окончания чувствительных нервов. Применяется при операциях на внутренних органах.

Проводниковая анестезия – раствор анестетика в концентрации 1-2% вводят по ходу нерва, при этом теряется чувствительность в иннервируемой им области. Применяется в стоматологии, для проведения небольших операций на конечностях (вскрытие панарициев и др.)

Спинномозговая анестезия является разновидностью проводниковой, когда раствор анестетика вводят в спинномозговой канал на уровне поясничного отдела спинного мозга. Наступает анестезия нижних конечностей и нижней половины туловища. Применяется при операциях на нижних конечностях и органах малого таза (например, проведение кесарева сечения) (Рис.2).



Рис.2. Виды местной анестезии

Местные анестетики являются основаниями и выпускаются в виде растворимых солей хлористоводородной кислоты. При введении в слабощелочную среду тканей (рН=7,5) происходит гидролиз солей с освобождением оснований, т.е. молекул анестетика, которые и проявляют основной эффект. Если рН=5,0-6,0, то гидролиз соли местного анестетика не происходит. Этим объясняется слабый анестезирующий эффект в воспаленных тканях.

По химическому строению местные анестетики делятся на эфиры (прокаин, теракаин, бензокаин) и амиды ароматических кислот (лидокаин, бупивакаин, артикаин и др.).

Прокаин (новокаин) был синтезирован в 1905 году. Обладает относительно невысокой анестезирующей активностью и кратковременностью действия – 30-60 минут.

Преимуществом прокаина является низкая токсичность. Применяется главным образом для инфильтрационной (0,25%-0,5% растворы) и проводниковой (1-2% растворы) анестезии. Прокаин менее пригоден для поверхностной анестезии, т.к. плохо всасывается слизистыми оболочками. Входит в состав комплексного препарата «Меновазин».

Нежелательные эффекты: понижение артериального давления, головокружение, слабость, аллергические реакции. Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Тетракаин (дикаин) – сильное анестезирующее средство, значительно превосходящее по активности новокаин, но обладающее высокой токсичностью, в связи с чем имеет ограниченное применение, в основном для поверхностной анестезии. Входит в состав пастилок для рассасывания «Анти-ангин», «Ангисептин».

Бензокаин (анестезин) является производным парааминобензойной кислоты, плохо растворим в воде. Поэтому применяется только для поверхностной анестезии в мазях, пастах, присыпках для анестезии кожи, в суппозиториях при геморрое, трещинах прямой кишки, а также энтерально в порошках, таблетках при болях в желудке. Анестезин входит в состав суппозиториев «Анестезол», «Релиф адванс», таблеток для рассасывания при боли в горле «Доритрицин», «Септолете плюс», «Анзибел», суспензии «Альмагель А», таблеток «Белластезин», ушных капель «Отизол».

Лидокаин по анестезирующей активности превосходит новокаин в 2-4 раза и действует длительнее до 2-4 часов. Применяется при всех видах анестезии. Обладает также выраженным противоаритмическим действием.

Выпускается анестезирующий гель для местного применения «Катеджель с лидокаином», применяемый в урологии, стоматологии, гинекологии и др., крем «Эмла», применяемый в косметологии. Лидокаин входит в состав ушных капель «Отирелакс», геля «Дентинокс», «Калгель» для облегчения прорезывания зубов у детей, ректальных суппозиториев «Прокто-гливенол», мази «Прокто Мазь» для лечения геморроя, трещин заднего прохода.

Нежелательные эффекты: при быстром поступлении ЛС в кровь могут наблюдаться понижение артериального давления вплоть до коллапса, нарушения ритма сердца.

Артикаин (ультракаин) обладает низкой токсичностью. Применяется для инфильтрационной, проводниковой, спинномозговой анестезии, для обезболивания в акушерской практике. Длительность действия – 1-3 часа.

Нежелательные побочные эффекты: тошнота, рвота, судороги, аллергические реакции.

Для проводниковой, инфильтрационной, спинномозговой анестезии применяются также Бупивакаин (маркаин) с длительностью действия до 7 часов. Левовращающий изомер Левобупивакаин (кирокаин) используется для инфильтрационной, эпидуральной анестезии.

Для пролонгирования действия и снижения их токсичености к растворам местных анестетиков добавляют 0,1% раствор адреналина гидрохлорида.

Вяжущие средства

Вяжущие средства - это лекарственные вещества, которые при контакте с пораженными участками кожи и слизистых оболочек подвергают коагуляции на их поверхности белок и образуют защитную пленку, которая защищает чувствительные рецепторы нервных волокон от раздражения. В связи с этим уменьшается воспаление, чувство боли. Кроме того, происходит местное сужение сосудов, понижение их проницаемости.

Применяют вяжущие средства наружно в виде примочек, полосканий, спринцеваний, присыпок, мазей при воспалительных заболеваниях кожи и слизистых оболочек (язвы, эрозии, ожоги, ангина и др.), а также внутрь при заболеваниях пищеварительного тракта.

Подразделяются на две группы: органические (растительного происхождения) и неорганические

К органическим вяжущим относятся растительное сырье и отвары из него, содержащие дубильные вещества: кора дуба, корневища лапчатки,змеевика, кровохлебки, плоды черники,черемухи, трава зверобоя и др. Они образуют с белками нерастворимые альбуминаты.

Танин – дубильное вещество, которое содержится во многих растениях. Это желто-бурый порошок, легко растворимый в воде и спирте.

Его 1-2% растворы применяются для полосканий при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек ротовой полости, носа, носоглотки, 5-10% растворы для смазывания ожоговых поверхностей, язв, трещин, пролежней, 0,5% растворы при отравлениях солями тяжелых металлов и алкалоидами.

Из неорганических вяжущих средств наиболее часто применяются ЛС висмута: Висмута субнитрат, Ксероформ, Дерматол. Применяют их в мазях, присыпках при воспалительных заболеваниях кожи, а также при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (висмута субцитрат – таблетки Де-нол), обладают также противомикробным действием.

Обволакивающие средства

Обволакивающие средства - это индифферентные вещества, способные образовывать с водой коллоидные растворы. При непосредственном нанесении на ткани при воспалении они образуют на поверхности защитную пленку, предохраняющую ткани и нервные окончания от раздражения, и этим оказывают противовоспалительное, болеутоляющее действие.

Применяют обволакивающие средства при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек, особенно при заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Они замедляют всасывание из кишечника, поэтому их применяют при отравлениях. Резорбтивного действия не оказывают.

В качестве обволакивающих средств используют органические и неорганические средства.

Органические обволакивающие средства – полисахариды растительного происхождения: слизистые извлечения из корня алтея, семян льна, крахмала.

Настой корня алтея применяют при гастритах, энтеритах и других заболеваниях ЖКТ, обладает также мягчительным отхаркивающим действием.

Выпускается экстракт алтейного корня, сироп, таблетки Мукалтин (из травы алтея), которые применяются в качестве отхаркивающих средств.

Слизь семян льна назначают при гастритах, язвенной болезни, циститах и других заболеваниях. Используются также настои листьев мать-и-мачехи, подорожника, цветков липы, содержащих в своем составе слизь.

Неорганические обволакивающие средства содержат в своем составе алюминия и магния гидроксиды или соли.

«Альмагель», «Альмокс» – коллоидный гель во флаконах по 170 мл. Применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидных гастритах, изжоге. Аналогичным действием обладают лекарственные средства «Фосфалюгель», «Гастал», «Алюмаг».

Адсорбирующие средства

Адсорбирующие средства представляют собой мелко раздробленные инертные вещества с большой адсорбционной способностью, нерастворимые в воде. За счет большого количества пор они адсорбируют на своей поверхности химические соединения и тем самым предохраняют ткани от раздражающего действия. При отравлении они адсорбируют токсические вещества, задерживают их всасывание и способствуют удалению из организма.
Адсорбирующие средства применяют при поносах, метеоризме, отравлениях. Противопоказаны при желудочных кровотечениях, язвенных поражениях ЖКТ.
Уголь активированный – черный порошок без запаха и вкуса. Применяют при диспепсии, метеоризме по 1-3 таблетки 3-4 раза в день, при отравлениях – 20-30 г на прием в виде взвеси или промывают желудок.
Диоктаэдрический смектит (смекта) получают избелой глины, обладает выраженными адсорбирующими и обволакивающими свойствами. Применяют для снятия желудочных болей, острой и хронической диарее. Выпускают также ЛС аналогичного состава: Диоктит, Неосмектин, Диосмектит, Смектика в порошках, Смектосорб – суспензия для внутреннего применения, Ультрасмектин – в таблетках Нежелательное действие: иногда появление запоров.
Полифепан (полифам) – порошок, полученный из древесины. В состав входит лигнин гидролизный. Обладает большей адсорбционной способностью, чем уголь активированный. Он адсорбирует на себе примерно 40% желчных кислот, а также кишечные бактерии, токсины, уменьшает метеоризм, общую интоксикацию и диарею. Лигнин входит в состав таблеток Энтегнин, Фильтрум-сти, Лактофильтрум.
Белый уголь(белая таблетка) - комбинация диоксида кремния и микрокристаллической целлюлозы. Выпускается в таблетках. Используется для улучшения функционального состояния ЖКТ.
Метилкремниевой кислоты гидрогель (энтеросгель) представляет собой кремнийорганическую матрицу с порами, которые избирательно адсорбируют токсические вещества. Применяется при инфекционных, вирусных, аллергических заболеваниях, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, почек и др. Выпускается в виде пасты, геля для внутреннего применения.
Жидкий уголь – природный сорбент на основе яблочного пектина для детей и взрослых. Представляет собой порошок для растворения. В результате образуется гель, который захватывает в кишечнике токсические вещества и продукты обмена, не позволяя им всасываться в кровь.
Диасорб (гель во флаконах) обладает обволакивающим, противоязвенным действием.
Элиминал гель - высокоактивный кремниевый сорбент, входящий в состав лекарства, оказывает выраженное сорбционное действие, а так же проявляет дезинтоксикационный и противомикробный эффекты. Препарат адсорбирует и выводит из организма аллергены, бактериальные энтеротоксины и токсичные продукты, образующиеся в процессе брожения и гниения в кишечнике.

Раздражающие средства

Раздражающие средства - это вещества, способные при местном применении возбуждать чувствительные нервные окончания кожи и слизистых, при этом наблюдается расширение сосудов, улучшение трофики тканей в месте применения ЛС, происходит подавление болевых импульсов и возникновение «отвлекающего» эффекта при болях в суставах, мышцах, внутренних органах.
Эти вещества могут оказывать и общее действие на организм, например, стимулируют образование и высвобождение энкефалинов и эндорфинов, принимающих участие в регуляции болевых ощущений; стимулируют образование других эндогенных биологически активных веществ.
Применяют раздражающие средства в основном наружно при невралгиях, радикулитах, артрозе, ревматизме, ушибах, травмах, а также при ринитах, фарингитах, трахеитах и др.
Раствор аммиака – летучая жидкость с характерным запахом. Применяется для возбуждения дыхания и выведения больных из обморочных состояний, для чего подносят к носу кусочек ваты, смоченный нашатырным спиртом. Происходит рефлекторная стимуляция дыхательного центра. Иногда назначают по 5-10 капель в 100 мл воды при опьянении. Обладает антимикробным действием.
Горчичники – листы бумаги, покрытые горчичной мукой, получаемой из жмыха горчицы сарепской. При смачивании теплой водой ощущается сильный запах горчичного масла, которое обладает раздражающим действием. Применяют при заболеваниях органов дыхания, невралгиях, стенокардии.
Ментол – основной компонент эфирного масла мяты перечной. Обладает сильным характерным запахом и холодящим вкусом. Не растворяется в воде. Обладает раздражающим, отвлекающим, анестезирующим, антимикробным действием. Рефлекторно снижает тонус сосудов. Выпускают ментоловое масло 1% и 2%, спиртовой раствор ментола 1% и 2%, ментоловый карандаш, порошок. Входит в состав таблеток Валидол, капсул Корвалмент, жидкости «Меновазин», мазей «Бороментол»,«Гэвкамен», «Бом-бенге», «Бен Гей», «Дип хит», пастилок для лечения заболеваний горла «Анги септ», «Септолете», «Доктор МОМ», «Аджисепт» и др.
Применяются при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей (смазывания, ингаляции); невралгиях, суставных болях (втирания в кожу); мигрени (натирают в области висков); стенокардии (таблетки под язык).
К раздражающим средствам, применяемым при суставных и мышечных болях, относятся ЛСКамфоры (камфорный спирт, камфорное масло), мазь скипидарная, спирт муравьиный, мазь «Капсикам», ЛС перца стручкового (настойка, перцовый пластырь, линимент «Капсин», мази «Никофлекс» «Капситрин», «Эваменол»); ЛС ядов змей и пчел (мази «Випросал», «Випратокс», «Апизартрон», «Наятокс»).
К средствам, возбуждающим чувствительные рецепторы и оказывающие рефлекторное действие, относятся также отхаркивающие, рвотные, слабительные, горечи и другие ЛС, о которых будет изложено далее в соответствующих разделах.