Противопротозойные средства

Простейшие (protozoa) представляют собой одноклеточные микроорганизмы, которые вызывают различные заболевания: трихомоноз, лямблиоз, амебиаз и др.

Средства для лечения амебиаза

Амебиаз – заболевание, вызываемое дизентерийной амебой, которая чаще всего поражает толстый кишечник и вызывает дизентерию с характерными болями в животе, кровавым поносом, повышением температуры тела. Характерно образование язв в стенке толстого кишечника. Амебы могут паразитировать в просвете кишечникаи и в глубоких слоях слизистой оболочки толстого кишечника.

Из стенки кишки амебы способны проникать по кровеносным сосудам в печень, легкие, почки, мозг и другие органы, вызывая внекишечный амебиаз. Поэтому для лечения амебиаза используются ЛС, способные оказывать действие на возбудителей в просвете кишечника и за его пределами.

Средства, применяемые при амебной дизентерии. Тетрациклины не оказывают прямого воздействия на амеб в кишечнике. При их использовании подавляется кишечная флора и микроорганизмы, поглощающие кислород. Это неблагоприятно сказывается на росте и размножении амеб в просвете и стенке кишечника, т.к. они являются анаэробами. Т.о., тетрациклины называют противоамебными средствами непрямого действия.

Средства, применяемые при внекишечном амебиазе. Метронидазол (трихопол) и другие производные нитроимидазола применяются при всех формах амебиаза.

Хлорохин (хингамин) хорошо всасывается при приеме внутрь, поэтому слабо действует на кишечные формы амеб. Эффективен при локализации амеб в печени. Обладает также противомалярийным, противоаритмическим действием.

Фармакологическое действие

Противомалярийное средство. За счет тормозящего действия на синтез нуклеиновых кислот обладает умеренно выраженным иммунодепрессивным и неспецифическим противовоспалительным действием. Вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм всех видов плазмодиев. Оказывает гаметоцидное действие, за исключением Plasmodium falciparum(проявляет антигаметоцидное действие).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в крови достигается через 2-6 ч. На 55% связывается с белками плазмы. Распределяется в тканях организма. Хлорохин накапливается в печени, почках, селезенке, легких. Легко проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в небольшом количестве (25%). Выводится почками (70% - в неизмененном виде) медленно. T1/2 составляет 1-2 мес.

Показания активного вещества ХЛОРОХИН

Малярия (профилактика и лечение всех видов), внекишечный амебиаз, амебный абсцесс печени, системная красная волчанка (СКВ) (хроническая и подострая формы), ревматоидный артрит, склеродермия, фотодерматоз.

Режим дозирования
Внутрь. Дозу, схему и длительность применения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастралгия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушения сна, психозы, эпилептические припадки.

Со стороны органов чувств: при длительном применении - помутнение роговицы, поражение сетчатки, нарушение зрения, звон в ушах.

Дерматологические реакции: изменение цвета кожи и волос, дерматит, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: поражение миокарда с изменениями на ЭКГ, снижение АД.

Аллергические реакции: дерматит, фотосенсибилизация.

Прочие: миалгия, лейкопения.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к хлорохину; печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения, тяжелые нарушения ритма, псориатический артрит, нейтропения, порфиринурия; беременность, период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью: дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, ретинопатия, эпилепсия.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение хлорохина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности.

Особые указания

С осторожностью применяют хлорохин при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, нарушениях функции печени и/или почек, эпилепсии.

В период лечения необходимо систематическое проведение офтальмологических осмотров, общего анализа крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении хлорохина с дигоксином увеличивается концентрация дигоксина в плазме крови; с циметидином - наблюдается значительное снижение метаболизма и выведения хлорохина; с ампициллином - снижение его всасывания.

При одновременном применении хлорохина с фенилбутазоном, препаратами золота, пеницилламином, цитостатиками, левамизолом повышается риск развития аплазии костного мозга и поражения кожи.

Антациды нарушают абсорбцию хлорохина.

Сочетание хлорохина с другими противомалярийными препаратами может сопровождаться антагонистическим эффектом.

При сочетании с ГКС увеличивается риск развития миопатии и кардиомиопатии, с ингибиторами МАО - увеличивается риск развития нейротоксичности, с этанолом - гепатотоксичность.

Средства, применяемые для лечения лямблиоза

Лямблиоз (жиардоз) вызывают лямблии – жгутиковые из класса простейших. Они паразитируют в тонком кишечнике и желчных ходах, вызывая энтериты, энтероколиты, холециститы и другие заболевания, сопровождающиеся воспалением слизистой оболочки, диареей, метеоризмом, болями в животе, нарушением аппетита.


При лямблиозе эффективны метронидазол и другие производные нитроимидазола, фуразолидон.

Аминохинол является производным хинолина. Его применяют при лямблиозах, токсоплазмозе, красной волчанке. В большинстве случаев переносится хорошо. Возможны диспептические нарушения, головная боль, общая слабость.

Средства, применяемые для лечения трихомоноза

Трихомоноз – заболевание мочеполовой системы, возбудителем которого являются трихомонады. Передается половым путем. Местными проявлениями являются зуд, жжение, обильные выделения из влагалища пенистого характера. У мужчин трихомоноз проявляется незначительными слизистыми выделениями из уретры, иногда резью при мочеиспускании.

Лекарственными средствами выбора для лечения трихомоноза являются производные нитроимидазола – метронидазол, тинидазол, орнидазол.

Назначают внутрь, местно (интравагинально) и внутривенно. Метронидазол входит в состав вагинальных таблеток и суппозиториев «Гинокапс», «Метромикон», «Лименда», «Албикандин»



"Гинокапс"
Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для интравагинального применения. Оказывает противогрибковое, противопротозойное и антибактериальное действие. Фармакологическая активность препарата Гинокапс обусловлена комплексным действием его компонентов – метронидазола и миконазола нитрата.

Метронидазол - противомикробное и противопротозойное средство, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Метронидазол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacter spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.

Миконазол - противогрибковое средство, ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны. Активен в отношении дерматофитов и дрожжевых грибов; проявляет противомикробную активность в отношении грамположительных микроорганизмов. Не изменяет состав микрофлоры и pH влагалища. Быстро устраняет зуд, который обычно сопровождает грибковые инфекции. При интравагинальном применении активен в основном в отношении Candida albicans.

Показания к применению
Для местного лечения инфекционных заболеваний влагалища, вызванных Trichomonas vaginalis и/или Candida albicans:

бактериальный вагиноз;
трихомониаз;
кандидозный вагинит.
Реклама
Режим дозирования
Гинокапс применяют интравагинально. Капсулу вводят глубоко во влагалище.

При трихомониазе назначают по 1 капс. 1 раз/сут вечером перед сном в течение 10 дней в сочетании с приемом метронидазола внутрь.

При бактериальном вагинозе или кандидозном вагините назначают по 1 капс. 1-2 раза/сут в течение 10 дней, при необходимости – в сочетании с приемом метронидазола внутрь.

При недостаточной эффективности курс лечения можно продолжать еще в течение 10 дней.

Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Местные реакции: зуд, раздражение слизистой оболочки влагалища.

Системные эффекты: изменение вкусовых ощущений, включая "металлический" привкус, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.

Противопоказания к применению
печеночная и/или почечная недостаточность;
нарушение координации движений;
органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
I триместр беременности;
период лактации;
непереносимость производных нитроимидазола;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С осторожностью следует применять препарат во II и III триместрах беременности.

Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной и/или печеночной недостаточности.

Особые указания
Гинокапс целесообразно назначать в комбинации с пероральными формами метронидазола.

В процессе лечения пациентам рекомендуется воздерживаться от половых контактов.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).

С осторожностью следует применять препарат при лейкопении в анамнезе.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению транспортных средств и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка
Случаев передозировки препарата в рекомендуемых дозах при интравагинальном применении не наблюдалось.
Лекарственное взаимодействие
Возможность совместного применения препарата с другими лекарственными средствами врач определяет индивидуально.

Гинокапс при одновременном применении усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, фенитоина; не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векуроний).

Одновременное применение метронидазола с дисульфирамом может привести к развитию неврологических симптомов (не следует назначать метронидазол в случае приема дисульфирама в течение предшествующих 2 недель).

При одновременном применении с препаратами лития возможно повышение концентрации последнего в плазме.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени; циметидин – снижает, что может привести к повышению концентрации метронидазола в плазме и увеличению риска развития побочных реакций.