Психотропные средства с возбуждающим действием на ЦНС

Антидепрессанты (тимолептики) (от греч. thymos – душа) – вещества, применяемые для лечения депрессий. Они способны «исправлять» патологические изменения настроения, возвращать интерес к жизни.

Колебания настроения бывают в жизни каждого человека, но с исчезновением причины или вследствие самоконтроля они сглаживаются. Если же внешние причины слишком значительны и действуют длительно, подавленность настроения становится прочной и переходит в депрессию.

Это большая группа т.н. «экзогенных депрессий», в основе которых могут лежать тяжелые психические травмы, тяжелые соматические заболевания, глубокое умственное и психическое утомление и т.д. Другую группу составляют «эндогенные депрессии»: депрессивные компоненты психических болезней (шизофрении, маниакально-депрессивного психоза и др.), посттравматические, старческие и т.п.

Различают также ажитированные депрессии – с преобладанием тревожного возбуждения, ипохондрические – с преобладанием глубокой угнетенности, подавленности, апатии, тоски, неуверенности и безнадежности.

Развитие депрессии связано со снижением активности норадреналина и серотонина в головном мозге.

ЛС с антидепрессивным действием отличаются друг от друга химическим строением, механизмом действия и побочными эффектами. Наиболее общим свойством антидепрессантов является вмешательство в обмен и функцию основных медиаторов мозга, «причастных» к
формированию настроения, - серотонина и норадреналина.



Рис. 1. Схема строения серотонинового синапса


Большинство антидепрессантов угнетают обратный захват норадреналина и/или серотонина пресинаптическими нервными окончаниями (рис.1). Таким действием обладают трициклические антидепрессанты, имеющие в своей основе циклическую структуру. Их основной эффект – тимолептический – улучшение настроения.

Амитриптилин (триптизол) оказывает сильное тимолептическое действие, сочетающееся с выраженным седативным эффектом. Обладает значительной холинолитической активностью. Применяют главным образом при ажитированных депрессиях до 3-х раз в день. Лечебный эффект его проявляется спустя 10-14 дней от начала приема. Доза постепенно наращивается.

Нежелательные эффекты амитриптилина и других трициклических антидепрессантов связаны с их холинолитическим и α-адреноблокирующим действием: сухость во рту, нарушение зрения, запор, задержка мочеиспускания, тахикардия, снижение АД. Противопоказаны ЛС при глаукоме, острых заболеваниях почек, печени, органов кроветворения, нарушениях проводимости сердца и др.

Седативным действием обладают также трехциклические антидепрессанты Флувоксамин (феварин), Сертралин (золофт, стимулотон), а также четырехциклические - Мапротилин (ладисан).

Имипрамин (имизин) в отличие от амитриптилина оказывает антидепрессивное действие с сопутствующим психостимулирующим эффектом. Обладает также холинолитическим действием. Применяют имизин при депрессивных состояниях различной этиологии. При применении ЛС уменьшается тоска, улучшается настроение, появляется бодрость, повышается психический и общий тонус организма.

Аналогичным действием обладают Флуоксетин (флуоксикар), Пароксетин (рексетин, паксил, аркетис), Циталопрам (стартицин), Эсциталопрам (ципралекс, позитива).

Кломипрамин (анафранил, клофранил), Тианептин (коаксил) оказывают выраженное тимолептическое действие и проявляют нормализующее действие на ЦНС, улучшают настроение, снижают заторможенность. Применяются до 3-х раз в сутки или однократно вечером. Доза подбирается индивидуально.

Венлафаксин (велаксин), Дулоксетин (дуксет) - новые антидепрессанты, являющиеся мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина. Применяются в основном для амбулаторного лечения депрессий. Дулоксетин обладает также болеутоляющим действием. Не вызывают заторможенности, слабости и сонливости.

Антидепрессанты применяются также в комплексном лечении энуреза, панических расстройств, нервной анорексии, булимии (постоянное ощущение голода).

Ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) угнетают ее активность и способствуют накоплению серотонина и норадреналина в мозговой ткани в значительных количествах. Большинство ЛС этой группы блокируют МАО необратимо.

При использовании этих лекарственных средств часто отмечаются нежелательные эффекты: головокружение, поражение печени (гепатит), повышение давления, судороги. В настоящее время не применяются.

Триптофан – аминокислота, предшественник серотонина. Может использоваться при разных видах депрессии. Применяется 3-4 раза в день, желательно с пищей, богатой углеводами, которая повышает эффективность препарата.

Психостимуляторы

Психостимуляторы возбуждают ЦНС, повышают умственную и физическую работоспособность, уменьшают чувство усталости, временно снижают потребность во сне, подавляют чувство голода, жажды. Возбуждающий эффект психостимуляторов объясняют их способностью высвобождать из пресинаптических окончаний норадреналин и дофамин, которые стимулируют соответствующие рецепторы в ЦНС.

Их применяют при астенических состояниях, повышенной утомляемости, депрессиях, после перенесенных травм, тяжелых инфекций. Эффект наступает быстро и при однократном приеме. Подъем физической и умственной работоспособности обеспечивается за счет использования резервных возможностей организма, поэтому длительное применение этих ЛС приводит к истощению нервно-психического и физического потенциала человека.

Длительный прием психостимуляторов может вызывать лекарственную зависимость (в основном психическую). ЛС повышают АД, вызывают бессонницу, аритмии. Они должны назначаться с осторожностью, кратковременно и по строгим медицинским показаниям.

ЛС этой группы противопоказаны при выраженной гипертензии, атеросклерозе, тахикардии, в старческом возрасте.

К психостимуляторам относится Кофеин. Обладает он также в определенной степени аналептическими свойствами.

Бемитил (бемитон) проявляет психостимулирующее, адаптогенное, иммуностимулирующее действие. Назначают для повышения и восстановления работоспособности, адаптации к воздействию различных экстремальных факторов, после перенесенных травм 2 раза в день (утром и после обеда). Курс лечения – 5 дней.