Психотропные средства

Психотропными называют вещества, которые оказывают действие на ЦНС, и, прежде всего, на психическую деятельность человека. У здоровых людей процессы возбуждения и торможения в головном мозге находятся в равновесии. Эмоции, нервные перегрузки, стрессы и т.д. могут привести к возникновению неврозов, проявляющихся в тревожности, истерических состояниях, нарушении поведения и др. Психические заболевания (шизофрения, мании и др.) характеризуются более серьезными нарушениями психики – бред, галлюцинации, нарушении памяти, мышления, изменениями личности.

Психические заболевания могут протекать как с резким преобладанием процессов возбуждения (двигательное возбуждение, бред, галлюцинации), так и чрезмерным угнетением этих процессов (подавленность, тоскливое настроение, нарушение мышления).

Психотропные средства с угнетающим действием на ЦНС

Нейролептики

Нейролептики(от греч. neuron – нерв, leptos – нежный, тонкий) – это ЛС разного химического строения, характерной особенностью которых является антипсихотическое действие. Оно проявляется в устранении бреда, галлюцинаций, психомоторного возбуждения, эмоциональной напряженности, двигательного беспокойства и т.д., которые являются основными симптомами шизофрении, психозов.

Одновременно нейролептики способны устранять чувство страха, тревоги (транквилизирующее действие); повышенную возбудимость, раздражительность (седативное действие).

Существуют различные теории возникновения психозов и сопутствующих им заболеваний. Наиболее обоснованной является так называемая «биохимическая теория», предполагающая развитие гиперактивности дофаминергических структур головного мозга, а также роль центральной серотонинергической системы.

Нейролептики являются антагонистами дофаминовых рецепторов и блокируют их в головном мозге (мезолимбической системе) c усилением синтеза и метаболизма дофамина, с чем и связан антипсихотический эффект. Особенностью является сочетание антипсихотического действия со способностью влиять на эмоциональную сферу, причем угнетаются положительные и отрицательные эмоции.

Простыми словами, нейролептики — это лекарства, которые работают в головном мозге, блокируя определенные рецепторы, называемые дофаминовыми рецепторами.

Это приводит к изменениям в обработке сигналов в мозге, что помогает справиться с некоторыми психическими проблемами, такими как беспокойство и галлюцинации. Нейролептики также могут помочь управлять настроением, делая его более стабильным.

Некоторые нейролептики блокируют серотониновые 5-НТ2-рецепторы, с чем связывают способность уменьшать выраженность негативной симптоматики и когнитивных нарушений у больных шизофренией. Седативное действие связывают с блокадой центральных гистаминовых Н,-рецепторов и α-адренорецепторов.

Этим ЛС в различной степени присущи и другие фармакологические эффекты: противорвотный (за счет блокады дофаминорецепторов триггерной зоны рвотного центра), гипотермический (за счет блокады дофаминовых рецепторов в гипоталамусе), гипотензивный (за счет блокады α-адренорецепторов), антигистаминный (за счет блокады Н1-гистаминовых рецеторов), потенцирование действия снотворных, анальгетических средств, средств для наркоза и других ЛС, угнетающих ЦНС.

Показания к применению нейролептиков достаточно широки. Кроме шизофрении и психозов, они используются при упорной рвоте, икоте, гипертонических кризах, для нейролептанальгезии, премедикации перед операцией, упорной бессоннице и др.

Нейролептики, блокируя дофаминовые рецепторы, способствуют появлению экстрапирамидных расстройств (паркинсонизм, дискинезии), могут нарушать функцию печени, вызывать изменение картины крови, сухость во рту, депрессии, запор, заторможенность со стороны ЦНС, гипотензию, коллапс, гинекомастию и аменорею, ухудшение остроты зрения, тахикардию.

Противопоказаны ЛС этой группы при поражении печени, почек, органов кроветворения, органических заболеваниях сердца, ЦНС, гипотензии.

Среди антипсихотических средств выделяют две группы: так называемые «типичные» и «атипичные» нейролептики. Различаются они в основном по способно-сти вызывать экстрапирамидные нарушения. Способность вызывать экстрапира-мидные нарушения в наибольшей степени выражена у «типичных» нейролептиков, которые в основном являются блокаторами дофаминовых рецепторов.

Типичные нейролептики. Производные фенотиазина. Хлорпромазин (аминазин, промоген) – первый представитель фенотиазинов, внедренный в клиническую практику. Оказывает сильный седативный эффект, а также и все другие эффекты, характерные для нейролептиков. Обладает сильным противорвотным действием. Инъекции его болезненны из-за раздражающего действия. Применяется 3-4 раза в сутки.

Трифлуоперазин (трифтазин), Перициазин (неулептил) характеризуются более сильным антипсихотическим и менее выраженным седативным действием.

Частота и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Производные бутирофенона. Галоперидол (галопер, сенорм) является эффективным нейролептиком. Оказывает седативное действие, потенцирует действие снотворных, анальгетиков, наркотиков.

Дроперидол оказывает быстрое, сильное, но непродолжительное действие. Основное применение ЛС имеет в анестезиологической практике для нейролептоанальгезии в сочетании с анальгетиком фентанилом.

Производные тиоксантена. Хлорпротиксен (труксал), Флупентиксол (флюанксол), Зуклопентиксол (клопиксол) обладают нейролептическим, седативным, антидепрессивным эффектами. Выражено противорвотное действие.

Производные бензизоксазола. Рисперидон (рисполепт, рилепт) действует на дофаминовые и серотониновые рецепторы. Доза препарата повышается постепенно.

Атипичные нейролептики – Сульпирид (бетамакс), Амисульприд (солиан), Оланзапин (зипрекса), Сертиндол (сердолект), Кветиапин (кетилепт, кутипин, къюпинекс). Эти лекарственные средства редко вызывают экстрапирамидные нарушения, больше влияют на серотониновын 5-НТ2-рецепторы.

Нормотимические средства (соли лития)

ЛС лития обладают способностью купировать острое маниакальное возбуждение у психических больных. Мания (от греч. mania – безумие) – болезненно повышенное возбужденное состояние, одна из фаз маниакально-депрессивного психоза.

Для лечения и профилактики маний используются Лития карбонат (контемнол, микалит, литоцелл, седалит) и Лития оксибутират. Механизм их психотропного действия связан с влиянием на транспорт ионов натрия в нервных и мышечных клетках, что обеспечивает стабилизацию их мембраны (Li+ замещает Na+).

Под влиянием лития снижается содержание в мозге норадреналина, серотонина, повышается чувствительность нейронов некоторых отделов мозга к дофамину. Эффект развивается не сразу, поэтому, для обеспечения постоянной концентрации лития, необходимо принимать ЛС длительно – несколько месяцев. Доза подбирается индивидуально, назначается в 2-4 приема.

При их применении возможны диспептические расстройства, нарушение равновесия, тремор, жажда, зобогенный эффект, почечная недостаточность. Противопоказаны при нарушении выделительной функции почек, щитовидной железы, декомпенсации сердечной деятельности, беременности.

Транквилизаторы (анксиолитики)

Название «транквилизаторы» происходит от лат.tranquillo – делать спокойным, безмятежным. Основным для этих ЛС является транквилизирующий эффект, который проявляется в уменьшении внутреннего напряжения, страха, тревоги, беспокойства. Они подавляют только отрицательные эмоции, при этом положительные даже активизируются.

Для транквилизаторов характерны также седативно-снотворный, миорелаксирующий и противосудорожный эффекты. Они возбуждают специфические «бензодиазепиновые» рецепторы в коре, лимбической системе и других отделах мозга, чем обеспечивается стимуляция ГАМК-ергических процессов и эффектов торможения. В отличие от нейролептиков большинство транквилизаторов не оказывают выраженного антипсихотического эффекта и не вызывают экстрапирамидных нарушений.

Транквилизаторы применяют при неврозах и невротических состояниях, панических расстройствах, бессоннице, беспокойстве, эпилептическом статусе, для премедикации перед операцией, гипертонусе скелетных мышц, стрессовых ситуациях и др.

При применении транквилизаторов могут наблюдаться нежелательные эффекты: сонливость, вялость, нарушение движения и реакции, тошнота, нарушение менструального цикла, аллергические реакции в виде сыпи на коже, мышечная гипотония, нарушение половой функции.

При длительном применении возникает привыкание, лекарственная зависимость (психическая и физическая). Отменять их необходимо постепенно во избежание «абстинентного синдрома». Часто тревога, депрессия, бессонница, тошнота, расстройство восприятия могут отмечаться на протяжении нескольких недель и даже месяцев после отмены бензодиазепинов.

Транквилизаторы нельзя назначать амбулаторно лицам, профессия которых требует особого внимания и быстрой реакции (водителям, летчикам и др.). Во время приема этих ЛС необходимо воздерживаться от употребления спиртных напитков, т.к. они усиливают их действие.

При передозировке транквилизаторов развивается резкая заторможенность, а затем глубокий длительный сон, ригидность или отдельные подергивания конечностей.

Классические или «большие» транквилизаторы обладают всеми перечисленными эффектами. Относятся к психотропным веществам.

Диазепам (реланиум, седуксен) обладает всеми вышеперечисленными эффектами транквилизаторов. Ослабленным и пожилым людям ЛС назначают в уменьшенных дозах. Разовая доза, частота и длительность применения устанавливаются индивидуально.

Феназепам (арпазепам) является высокоактивным транквилизатором. По силе анксиолитического действия превосходит другие транквилизаторы.

Хлордиазепоксид (элениум) – первый транквилизатор из группы бензодиазепинов. Фармакологические эффекты и показания к применению характерны для этой группы.

Оксазепам (нозепам, тазепам) по строению и фармакологическим эффектам сходен с хлордиазепоксидом и диазепамом, однако оказывает менее резкое действие, менее токсичен.

Алпразолам (алзолам, неурол, золомакс) обладает всеми свойствами транквилизаторов, а также отмечена антидепрессивная активность ЛС.

Среди транквилизаторов имеются вещества, не обладающие снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным эффектами, не притупляющие внимания и не нарушающие работоспособности. Эти ЛС получили название «дневные» или «малые» транквилизаторы (анксиолитики – от лат. anxius – тревожный, охваченный страхом, греч. lysis – растворение). Их называют также психоседативными средствами.

При приеме малых доз этих ЛС анксиолитическое действие сопровождается некоторой активацией поведения. Это результат «растормаживания» мозга в стрессовых ситуациях.

К ним относятся Тофизопам (грандаксин),Мебикар (адаптол, даптен), Афобазол, Буспирон (спитомин). Назначают больным с неврозами и неврозоподобными состояниями. Применение ЛС способствует уменьшению беспокойства, раздражительности, улучшению сна при бессоннице невротического происхождения. Назначают 2-3 раза в сутки.

Седативные средства

Седативные или успокаивающие средства (от лат. sedatio – успокоение) – вещества, устраняющие повышенную возбудимость, раздражительность. Они усиливают процессы торможения в коре головного мозга. В отличие от транквилизаторов они не устраняют чувство страха, тревоги, не обладает миорелаксирующим действием, не вызывают лекарственной зависимости.

Снотворного действия они не оказывают, но облегчают наступление естественного сна, нормализуют и углубляют его и способы потенцировать действие типичных снотворных средств.

Седативные средства широко применяются для лечения легкой степени неврозов, неврастений, повышенной раздражительности, бессоннице и др.
Делятся седативные средства на синтетичексие и растительные.

Представителями синтетических седативных средств являются бромиды – Натрия бромид и Калия бромид. Они могут восстанавливать равновесие между процессами торможения и возбуждения, особенно при повышенной возбудимости ЦНС.

Из пищеварительного тракта соли брома всасываются хорошо. Выделяются в основном почками, а также потовыми и молочными железами.

При длительном применении способны кумулировать и вызывать явление хронического отравления – «бромизма»: ослабление памяти, апатию, общую заторможенность, воспаление слизистых оболочек (кашель, насморк, конъюнктивит), кожную сыпь. В этих случаях лекарственные средства брома немедленно отменяют и назначают обильное питье, солевую диету (большие количества натрия хлорида), диуретики.

Для профилактики рекомендуется ежедневно принимать душ. Калия бромид входит в состав комбинированного ЛС «Адонис-бром».

Широко используют в качестве седативных средств лекарственные средства лекарственных растений и комбинированные ЛС. Они хорошо переносятся, редко вызывают серьезные нежелательные эффекты, что позволяет использовать их в повседневной амбулаторной практике.
Настойку, таблетки и экстракт валерианы, настойку пустырника, настойку пиона, экстракт пассифлоры (палора) назначают при нервном возбуждении, сердечных неврозах часто с другими успокаивающими и сердечно-сосудистыми средствами.

«Корвалол», «Валокордин», «Валосердин», «Корвалдин», «Валоседан», «Кардолол», «Корвалтаб» - комплексные ЛС, содержащие фенобарбитал, а «Ново-пассит», «Траво-пассит», «Персен», «Трикардин», «Рамевал», «Рациум», «Релакседин», «Седавит» – комбинированные ЛС растительного происхождения, обладающие седативным, спазмолитическим эффектами. Применяются по 1 таблетке или 5 мл сиропа 3 раза в день.