Про аптеку » Лекции » Лекции по фармакологии » Гиполипидемические средства

Гиполипидемические средства

Тезисы:

•Гиполипидемические средства снижают повышенное содержание липидов в крови и тканях.

•Липопротеины в плазме крови связаны с транспортными системами, состоящими из белков и липидов.

•Атеросклероз развивается при повышении уровня ЛПНП и ЛПОНП, которые вызывают перерождение стенок сосудов.

•Факторами, способствующими развитию атеросклероза, являются АГ, сахарный диабет, гипотиреоз, наследственность и др.

•Лечение атеросклероза и нарушений липидного обмена начинают с назначения диеты и гиполипидемических ЛС.

•Статины угнетают синтез холестерина в печени и улучшают свойства эндотелия.

•Фибраты усиливают липолиз и выведение триглицеридов из плазмы, увеличивая экскрецию холестерина с желчью.

•Средства, препятствующие всасыванию холестерина в кишечнике, усиливают катаболизм и выведение желчных кислот и холестерина.

•Кислота никотиновая оказывает гиполипидемическое действие путем снижения мобилизации свободных жирных кислот из жировых депо.

•Этиловый эфир омега-3-кислот снижает уровень триглицеридов в результате уменьшения концентрации ЛПОНП и снижения синтеза триглицеридов в печени.

•Средства, содержащие "эссенциальные" фосфолипиды, оказывают нормализирующее действие на метаболизм липидов и препятствуют отложению холестерина в стенках сосудов.

Гиполипидемические (антиатеросклеротические) средства.


Гиполипидемические средства – вещества, снижающие повышенное содержание липидов в крови и тканях. Такие липиды, как холестерин и триглицериды, в плазме крови связаны с транспортными системами, состоящими из белков и липидов (липопротеины), которые в основном синтезируются в печени.

Липопротеины в зависимости от размеров и плотности подразделяются на четыре основные группы:

* хиломикроны (крупные частицы), транспортирующие триглицериды и холестерин из кишечника в печень и к другим органам (образуются в эпителии тонкого кишечника); из-за больших размеров плохо проникают в стенки сосудов;

* липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), переносящие триглицериды из печени в ткани; состоят главным образом из эндогенных триглицеридов, они небольших размеров и легко проникают в стенки сосудов;

* липопротеины низкой плотности (ЛПНП), транспортирующие холестерин из печени на периферию так же, как и ЛПОНП;

* липопротеины высокой плотности (ЛПВП), переносящие холестерин обратно – из тканей в печень; ЛПВП принимают избыток холестерина и способны удалять его из стенок артерий.

Таким образом, атеросклероз развивается при повышении в крови уровня ЛПНП и ЛПОНП. Они богаты холестерином и триглицеридами, которые вызывают перерождение стенок сосудов с образованием атеросклеротических бляшек и сужением их просвета. Кроме того, факторами, способствующими развитию атеросклероза, являются АГ, сахарный диабет, гипотиреоз, наследственность, возраст (35–55 лет), гиподинамия, избыточная масса тела и др.

Лечение атеросклероза и нарушений липидного обмена начинают с назначения диеты, и если она оказывается неэффективной, то дополнительно назначают гиполипидемические ЛС.

Средства, понижающие содержание в крови холестерина, и ЛПНП
. Статины угнетают синтез холестерина в печени, улучшают свойства эндотелия, снижают уровень ЛПНП и триглицеридов. Они блокируют ГМГКоА редуктазу (фермент, участвующий в биосинтезе холестерина в печени из мевалоновой кислоты) . Снижают уровень общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов. Нормализуют структуру атеросклеротических бляшек, обладают противовоспалительным и антиагрегантным действием,

Ловастатин является природным липофильным ЛС, пролекарством. Назначают внутрь 1 раз в сутки перед сном независмо от приема пищи при атеросклерозе, ИБС, АГ и других сердечно-сосудистых заболеваниях. Используются также синтетические ЛС – аторвастатин (трован, корат, аторис, тулип), розувастатин (розукард, розутатин, мертенил, розулип), питавастатин (ливазо). Их принимают длительно – несколько месяцев.

Аторвастатин входит в состав комбированных ЛС «Триномия», «Статинам». Биодоступность статинов при введении внутрь невелика, наиболее низкая у ловастатина и симвастатина – меньше 5%, у флувастатина – около 24%. Низкая биодоступность статинов связана с тем, что они метаболизируются при первом прохождении через печень. Нежелательные реакции: нарушение функции печени (гепатит, желтуха), бессонница, снижение аппетита, головная боль, сыпь, редко – миопатия.

Средства, понижающие содержание в крови триглицеридов и повышающие уровень ЛПВП. Фибраты (производные фиброевой кислоты) усиливают липолиз и выведение триглицеридов из плазмы, увеличивают экскрецию холестерина с желчью, при этом в крови снижается содержание триглицеридов до 50% и несколько повышается уровень ЛПВП (до 30%).

Фенофибрат (трайкор) является эффективным гиполипидемическим ЛС. Эффект проявляется на 2–5-й день после начала приема ЛС, особенно выражен через несколько недель и месяцев. Из нежелательных реакций возможны тошнота, понос, кожные высыпания. Применяются 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Фибраты являются средствами выбора при повышенном уровне триглицеридов в плазме крови.

Средства, препятствующие всасыванию холестерина в кишечнике. Эти препараты усиливают катаболизм и выведение из организма желчных кислот и холестерина. Из ЖКТ не всасываются, являются энтеросорбентами, связывают желчные кислоты и холестерин и выводят их с экскрементами. При этом уменьшается всасывание холестерина из кишечника.

Эзетимиб (салонет, липобон) избирательно препятствует всасыванию холестерина, что приводит к уменьшению его поступления из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение из крови. Применяется независимо от приема пищи 1 раз в сутки. Нежелательные реакции проявляются в виде головной боли, боли в животе, диареи. Входит в состав комбинированного ЛС «Розулип плюс». За счет двух различных механизмов действия ЛС этих двух классов при совместном назначении обеспечивают дополнительное снижение уровня холестерина.

Средства, понижающие в крови содержание холестерина и триглицеридов. Кислота никотиновая (ниацин)
оказывает гиполипидемическое действие путем снижения мобилизации свободных жирных кислот из жировых депо и поступления их в печень, что приводит к уменьшению биосинтеза триглицеридов и образования ЛПОНП в печени. Ее применение ограничивает частое возникновение нежелательных реакций: покраснение лица, головокружение, ухудшение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, сердцебиение и др. Кислоту никотиновую назначают внутрь во время еды.

Этиловый эфир омега-3-кислот снижает уровень триглицеридов в результате уменьшения концентрации ЛПОНП и снижения синтеза триглицеридов в печени. Содержит полиненасыщенные незаменимые жирные кислоты типа омега-3. Применяется при гиперлипидемии, стенокардии, для профилактики инфаркта миокарда 1 раз в день. Нежелательные реакции проявляются в виде тошноты, рвоты, боли и вздутия в животе.

Средства, содержащие «эссенциальные» фосфолипиды. Эссенциале-Н, Эссенцикапс оказывают нормализирующее действие на метаболизм липидов и препятствуют отложению холестерина в стенках сосудов, стабилизируя клетки эндотелия. Применяются 2–3 раза в сутки.
Правовая оговорка:

Все тексты, цитаты и материалы, включающие информацию из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С. (издание 2022), предоставлены исключительно в ознакомительных целях. Авторские права на использованный материал принадлежат автору книги Чабанову В.С. и издательству, выпустившему данное издание.

Использование текстов из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С. на данном сайте осуществляется в соответствии с принципами добросовестного использования и соблюдением законодательства об интеллектуальной собственности. Цитирование и использование материалов производится исключительно в образовательных или информационных целях.

Если у вас есть вопросы или возражения по поводу использования материалов из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С., пожалуйста, обратитесь к правообладателю для уточнения условий использования.

Другие публикации
Лекции по фармакологии

Гиполипидемические средства

Гиполипидемические (антиатеросклеротические) средства Гиполипидемические средства - вещества, снижающие повышенное содержание липидов в крови и тканях. Такие липиды, как холестерин и триглицериды, в

Подробнее

Фармакокинетики. Пути введения лекарственных средств

Фармакокинетика. Пути введения лекарственных средств Фармакокинетика (от.греч. pharmacon – лекарство, kineo – двигать) – раздел фармакологии о закономерностях поступления ЛС, их всасывании,

Подробнее

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Средства, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства). Холиностимулирующие средства.

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию К эфферентным (центробежным) нервам относятся двигательные (соматические), иннервирующие скелетные мышцы, и вегетативные, иннервирующие внутренние органы.

Подробнее

Средства, влияющие на нервную систему

Средства, влияющие на нервную систему Нервная система состоит из двух отделов: центрального (головной и спинной мозг) и периферического. В периферической нервной системе различают афферентную

Подробнее

Лекарственные средства, влияющие на органы пищеварения

Лекарственные средства, влияющие на органы пищеварения Система пищеварения находится под постоянным влиянием факторов внешней среды, в первую очередь, характера питания, условий труда и быта.

Подробнее

Синтетические противомикробные средства: сульфаниламиды, фторхинолоны и др.

Сульфаниламидные лекарственные средства Сульфаниламидные средства являются производными амида сульфаниловой кислоты. Механизм действия сульфаниламидов связан с конкурентным антагонизмом с

Подробнее