Про аптеку » Лекции » Лекции по фармакологии » Средства, регулирующие моторную функцию желудочно - кишечного тракта

Средства, регулирующие моторную функцию желудочно - кишечного тракта

Тезисы:

• Слабительные средства ускоряют продвижение содержимого кишечника и вызывают дефекацию.

• Осмотические слабительные действуют на протяжении всего кишечника и вызывают задержку жидкости.

• Макрогол удерживает молекулы воды и увеличивает осмотическое давление и объем кишечного содержимого.

• Химические слабительные раздражают слизистую оболочку кишечника и вызывают дефекацию.

• Увеличивающие объем кишечного содержимого вызывают раздражение рецепторов слизистой оболочки.

• Слабительные средства могут вызывать тахикардию, гипокалиемию, остеопороз и гиповитаминозы при длительном применении.

• Антидиарейные средства уменьшают перистальтику кишечника и повышают тонус сфинктеров.

• Ветрогонные средства применяются при избыточном газообразовании в кишечнике.

Средства, регулирующие моторную функцию желудочно - кишечного тракта

Слабительные средства

Слабительные средства вызывают ускорение продвижения содержимого кишечника и способствуют наступлению дефекации. Их применяют при запорах, геморрое, отравлениях, атонии кишечника.

По механизму действия выделяется несколько групп слабительных средств.

Осмотические («проносные») – солевые слабительные натрия сульфат и магния сульфат. Они действуют на протяжении всего кишечника, увеличивают объем кишечного содержимого, оказывают осмотический эффект из-за плохой всасываемости ионов в желудочно-кишечном тракте и вызывают задержку жидкости в просвете кишечника. Это способствует раздражению рецепторов и стимулирует перистальтику. ЛС применяют внутрь в большом количестве (15-20г на прием) в виде гипертонических растворов объемом 200-500мл. Послабляющее действие наступает через 4-6 часов. Применяют при острых отравлениях.

Макрогол (фортранс, форлакс, форджект, форвакс) - высокомолекулярное соединение. Макрогол 4000 удерживает молекулы воды и увеличивает осмотическое давлениие и объем кишечного содержимого. Фортранс, Форвакс, Фордрайв, «Эндофальк», «Мовипреп» применяются перед оперативным вмешательством или эндоскопическими исследованиями для очищения кишечника 4-5 пакетов, Форлакс, Форджект - при запорах 1-2 раза в сутки по 1 пакету.

Вызывающие химическое раздражение слизистой оболочки кишечника – средства растительного происхождения и синтетические. Из растительных ЛС широко используются растения, содержащие антрагликозиды: кора крушины, плоды жостера слабительного, листья и плоды сенны, корень ревеня, из которых получают ЛС: таблетки Сенадексин, Радирекс, «Алакс», «Сенна-Д», и др., фруктовые кубики «Регулакс», «Кафиол». Эти средства усиливают моторику кишечника за счет антрахинонов, которые раздражают хеморецепторы слизистой оболочки толстого кишечника. Эффект наступает через 6-8 часов. Применяют при запорах по 1-2 таблетки на ночь, геморрое. Противопоказаны при беременности.

Масло касторовое получают из семян клещевины. Оказывает слабительное действие на протяжении всего кишечника. Расщепляется в двенадцатиперстной кишке кишечнике до глицерина и рициноловой кислоты, которая является сильным и специфическим раздражителем рецепторов кишечника. Эффект наступает через 2-6 часов. Применяют при острых запорах. Противопоказано применение касторового масла при отравлении жирорастворимыми соединениями: фосфором, бензолом и др. Рефлекторно усиливает сокращения матки, поэтому противопоказано при беременности.

Синтетические средства: Бисакодил (дульколакс, лаксимед), Натрия пикосульфат (гутталакс, гуттасил, пиколакс). Оказывают слабительное действие, раздражая чувствительные нервные окончания кишечной стенки. Применяют при хронических запорах на ночь. При длительном применении слабительных средств развивается привыкание.

Увеличивающие объем кишечного содержимого – Морская капуста (ламинария), Метилцеллюлоза, Лактулоза (дюфалак, прелакс, лактулак). Слабительное действие связано со способностью этих ЛС сильно набухать и, увеличиваясь в объеме, вызывать раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника. Применяют при хронических атонических запорах.

Лактулоза стимулирует также размножение в толстом кишечнике молочно-кислых бактерий, поэтому ее применяют при дисбактериозах у детей.

Фитомуцил содержит экстракт семях подорожника и плодов сливы. Оба растения в составе ЛС отличаются высоким содержанием пищевых волокон. Попадая в кишечник, они впитывают воду и разбухают, увеличиваясь в размере в несколько раз. При этом они превращаются в слизистый гель, а после смешивания с каловыми массами размягчают его консистенцию. Слабительное действие благодаря такому механизму оказывается легким и не травматичным. Разрешен для применения беременным и детям.

Способствующие размягчению каловых масс– Глицерол, масло вазелиновое, масло миндальное и другие растительные жирные масла. Они способствуют дефекации, вызывая размягчение каловых масс и смазывают стенки кишечника, что облегчает эвакуацию кала. Длительное применение этих веществ может привести к нарушению всасывания жирорастворимых витаминов А и D и нарушению пищеварения.

Нежелательные побочные эффекты слабительных средств состоят в возникновении тахикардии, гипокалиемии, остеопороза, гиповитаминозов
при длительном применении. Они связаны с избыточным выведением и нарушением обмена ряда веществ.

Эвакью – суппозитории, содержащие калия битартрат, натрия бикарбонат, полиэтиленгликоль. Эффективен при запорах любой этиологии.

Опорожнение кишечника происходит благодаря физиологическому механизму действия, в результате котрого образуется углекислый газ растягивает прямую кишку, провоцируя процесс эвакуации каловых масс. Полиэтиленгликоль оказывает смазывающее и смягчающее действие. Может применяться при запорах, устойчивых к действию ЛС, для подготовки к исследованиям прямой кишки у взрослых. Действие наступает в течение 5-7 минут.

Антидиарейные средства

Понос (диарея) является симптомом многочисленных заболеваний и интоксикаций. Для симптоматического лечения диареи используют различные средства, уменьшающие перистальтику кишечника, повышающие тонус сфинктеров.

Лоперамид (ларемид, лопедиум) связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки и тормозит высвобождение ацетилхолина и простагландинов, понижает моторику кишечника. Через гематоэнцефалический барьер не проникает. Побочное действие наблюдается лишь при длительном применении: головная боль, сухость во рту, аллергические реакции.

Для лечения диареи, связанной с дисбактериозом, используют пробиотики (высушенные микробные массы) – Бифидумбактерин, Лактобактерин (биоселак, бактолакт, лактобациллин), Колибактерин, Биофлор, Бактисубтил, Линекс, Энтерожермина, Йогулакт, Бифовал, Лацидофил, Биоспорин, Хилак форте, Лактиале, Энтероспор и др.Эти лекарственные средства регулируют равновесие кишечной микрофлоры и способствуют восстановлению функций желудочно-кишечного тракта. Полезные бактерии прикрепляются на слизистых, образуя колонии клеток одного вида. В результате их жизнедеятельности образуются активные вещества с антибиотическими свойствами, аминокислоты и ферменты. Подавляя рост вредной микрофлоры, они нормализуют моторику кишечника, баланс микрофлоры, синтезируют витамины и вещества, необходимые для повышения иммунитета.

При упорных поносах достаточно эффективны ЛС растительного происхождения, содержащие дубильные вещества: трава зверобоя, ольховые «шишки», плоды черемухи и др. Используются также адсорбирующие средства (уголь активированный) и др.

Адиарин - комплекс желатина и танина. Желатин обладает свойством абсорбировать (связывать) микробные токсины в просвете кишечника и выводить их из организма. Танин обладает выраженным местным вяжущим действием, препятствует всасыванию микробных токсинов и излишней потере жидкости организмом. Эффект от применения Адиарина сохраняется до 12 часов. Назначается для защиты слизистой оболочки кишечника при диарее у взрослых и детей.

Ветрогонные средства

Эти средства применяются при избыточном газообразовании в кишечнике.

Симетикон (боботик, эспумизан, комфортик, дисфлатил, симет) – кремнийорганическое соединение. Механизм действия основан на ослаблении поверхностного натяжения пузырьков газа в пищеварительном тракте, приводящем к их разрыву и последующему выведению из организма. Применяют при метеоризме, рефлюкс-эзофагите, синдроме раздраженного кишечника, диспепсиях. Выпускают в капсулах, эмульсиях, каплях. Применяют после основного приема пищи или перед сном. Жидкие формы можно смешивать с молоком, соком, молочными смесями. Не влияет на микрофлору кишечника и всасывание пищи. Входит в состав суспензии «Альмагель Нео», «Метеоспазмил».

Ветрогонным действием обладают такие растения, как плоды укропа, фенхеля (укропная вода), тмина, цветки ромашки, листья мяты. Они умеренно стимулируют моторику кишечника, оказывают спазмолитическое действие на сфинктеры ЖКТ и применяются для облегчения отхождения газов при метеоризме и вздутии живота у детей.

Диметикон (куплатон) уменьшает общее количество газов в кишечнике, снижает давление газов на стенки кишечника, способствует растворению газов. Применяется при кишечной колике детей первого года жизни до 4 раз в сутки.

«Пепсан-Р» - ЛС, содержащее диметикон и гвайазулен. Устраняет изжогу, отрыжку, тошноту, метеоризм, снижает секрецию кислоты в желудке. Применяется для лечения функциональных расстройств ЖКТ, сопровождающихся метеоризмом. Возможны аллергические реакции, боль и вздутие живота.

Рвотные и противорвотные средства

Причинами появления тошноты и рвоты могут быть вестибулярные нарушения, мигрень, беременность, применение ряда ЛС и многие другие. Рвотный рефлекс появляется при стимуляции рвотного центра, который расположен в продолговатом мозге. Активность рвотного центра регулируется хеморецепторной триггерной (пусковой) зоной. В триггерной зоне высокая плотность дофаминовых (D2)и серотониновых (5-HT3) рецепторов, поэтому агонисты дофаминовых рецепторов обладают рвотным действием, антагонисты, напротив, купируют рвоту.

Рвотные средства применяются ограниченно, иногда при отравлениях и в лечении алкоголизма.

Значительно шире применяются противорвотные ЛС. Их используют при длительной неукротимой рвоте различного происхождения, когда теряется большое количество жидкости, электролитов и происходит обезвоживание организма.

При морской и воздушной болезни рвота связана с чрезмерным возбуждением вестибулярного аппарата, откуда импульсы поступают к рвотному центру. В этом случае эффективны М-холиноблокаторы центрального действия: содержащие скополамин или скополаминоподобные средства: Авиамарин, Дименгидринат. Их назначают за 30-60 мин. до начала пути.

Кроме того, назначают антагонисты Н1-гистаминовых рецепторов, проникающие через ГЭБ (дифенгидрамин, прометазин), которые обладают седативным и холиноблокирующим действием.

Выраженной противорвотной активностью обладают нейролептики, производные фенотиазина – хлорпромазин, этаперазин и др. Они эффективны при рвоте нейрогенного характера, связанной с триггерной зоной. При морской болезни они не используются.

Эффективным противорвотным средством является Метоклопрамид (церукал). Его центральное действие связано с угнетением дофаминовых рецепторов пусковой зоны рвотного центра. Метоклопрамид является также прокинетиком. Под его влиянием повышается тонус и перистальтика желудка, кишечника, ускоряется их опорожнение. ЛС применяют при рвоте, связанной с раздражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, дискинезиях желчных путей, нарушении моторики пищеварительного канала. Нежелательные побочные эффекты: экстрапирамидные расстройства, сонливость, шум в ушах.

Такие побочные эффекты отсутствуют у селективных лекарственных средств, таких, как Домперидон (мотилиум, мотилак, моторикум), Мозаприд (мозакс). Они не проникают через гематоэнцефалический барьер, не вызывают явления паркинсонизма.
Домперидон селективно блокирует периферические дофаминовые рецепторы (D2) и нормализует перистальтику на всем протяжении желудочно-кишечного тракта. Применяют 3 раза в сутки до еды. Входит в состав комбинированных таблеток «Домстал», «Омедом», «Омез ДСР» в сочетании с омепразолом. Их применяют при рефлюкс-эзофагитах, ЯБЖ.

При рвоте, обусловленной цитостатической и радиотерапией, эффективны Ондасетрон (осетрон), Трописетрон (навобан), Гранисетрон (китрил). Это селективные ингибиторы периферических и центральных серотониновых 5-НТ3-рецепторов. Кроме того, их применяют для устранения послеоперационной рвоты и тошноты. Возможна головная боль, кожная сыпь, гипотензия.

Апрепитант (эменд) является противорвотным ЛС центрального действия. Стимулирует рецепторы нейрокинина-1. Применяется при рвоте, связанной с химиотерапией.

Спазмолитические средства

Спастические реакции сопровождают значительное количество заболеваний. В этой связи симптоматическая спазмолитическая терапия становится весьма актуальной. Спазмолитики широко применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, в частности при синдроме раздраженного кишечника, при болях в желудке и др.

Спазмолитики – лекарственные лекарственные средства, снимающие спазм гладкой мускулатуры внутренних органов, которые в зависимости от механизма действия подразделяют на нейротропные (вегетотропные) и миотропные.

Важнейшими нейротропными спазмолитиками являются М–холиноблокаторы. Атропина сульфат и атропиноподобные лекарственные средства (платифиллин, гиосцин), относящиеся к этой группе, являются препаратами центрального действия. Они блокируют М-холинорецепторы, расположенные в различных органах, и таким образом влияют на их работу. М-холиноблокаторы центрального действия снижают тонус гладкой мускулатуры органов желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей, бронхов и др.

Миотропные спазмолитики уменьшают мышечный тонус путем прямого воздействия на биохимические внутриклеточные процессы, обеспечивающие сокращение гладкомышечных клеток. Механизмы этого воздействия различны. Так ингибиторы фосфодиэстеразы (папаверин, дротаверин) изменяют внутриклеточную концентрацию циклических нуклеотидов (цАМФ, цГМФ), регулирующих внутриклеточную концентрацию ионов кальция. Блокаторы кальциевых каналов (пинаверий бромид, отилониум бромид) влияют на ток ионов кальция в клетку через кальциевые каналы, блокатор натриевых каналов мебеверин (дюспаталин) изменяет ток ионов натрия в клетку.
Правовая оговорка:

Все тексты, цитаты и материалы, включающие информацию из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С. (издание 2022), предоставлены исключительно в ознакомительных целях. Авторские права на использованный материал принадлежат автору книги Чабанову В.С. и издательству, выпустившему данное издание.

Использование текстов из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С. на данном сайте осуществляется в соответствии с принципами добросовестного использования и соблюдением законодательства об интеллектуальной собственности. Цитирование и использование материалов производится исключительно в образовательных или информационных целях.

Если у вас есть вопросы или возражения по поводу использования материалов из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С., пожалуйста, обратитесь к правообладателю для уточнения условий использования.

Другие публикации
Лекции по фармакологии

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Средства, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства). Холиностимулирующие средства.

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию К эфферентным (центробежным) нервам относятся двигательные (соматические), иннервирующие скелетные мышцы, и вегетативные, иннервирующие внутренние органы.

Подробнее

Антигипертензивные лекарственные средства

Антигипертензивные средства Артериальная гипертензия – одно из наиболее распространенных сердечно- сосудистых заболеваний. Частота артериальной гипертензии среди населения составляет 10-20%. Эта

Подробнее

Средства, применяемые при повышенной секреции желез желудка

Средства, применяемые при повышенной секреции желез желудка Ряд заболеваний системы пищеварения (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастриты, дуодениты и др.) сопровождаются

Подробнее

Лекарственные средства, влияющие на систему свертывания крови и фибринолиз

Лекарственные средства, влияющие на систему свертывания крови и фибринолиз В организме функционируют тесно связанные между собой системы – система свертывания крови и система фибринолиза. Они

Подробнее

Синтетические противомикробные средства

Синтетические противомикробные средства Сульфаниламидные лекарственные средства Синтетические противомикробные средства Сульфаниламидные лекарственные средства Сульфаниламидные средства являются

Подробнее

Фармакокинетики. Пути введения лекарственных средств

Фармакокинетика. Пути введения лекарственных средств Фармакокинетика (от.греч. pharmacon – лекарство, kineo – двигать) – раздел фармакологии о закономерностях поступления ЛС, их всасывании,

Подробнее