Про аптеку » Лекции » Лекции по фармакологии » Средства, расслабляющие гладкую мускулатуру сосудов

Средства, расслабляющие гладкую мускулатуру сосудов

Средства, расслабляющие гладкую мускулатуру сосудов



Гладкая мускулатура сосудов может находиться в состоянии спазма (сужения), что приводит к повышению артериального давления. Для снятия спазма и расширения сосудов применяют специальные лекарственные средства - спазмолитики.

Спазмолитики миотропного действия



Спазмолитики миотропного действия непосредственно влияют на гладкую мускулатуру сосудов, снижая ее тонус и сократительную активность. К ним относятся:

• Бендазол (дибазол) - расширяет сосуды, снимает спазмы. Часто используется в сочетании с папаверином.
• Папаверин - обладает аналогичным действием, снимает спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и сосудов.
• Магния сульфат - помимо миотропного действия, обладает также слабыми ганглиоблокирующими свойствами и способностью угнетать сосудодвигательный центр. Используется для быстрого снижения артериального давления при гипертонических кризах.

Периферические вазодилататоры



Периферические вазодилататоры вызывают расслабление гладкомышечных волокон артериол и вен, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. К ним относятся:

• Гидралазин - расширяет преимущественно артериолы, мало влияет на вены. Не вызывает ортостатическую гипотензию (снижение давления при переходе в вертикальное положение).

Антагонисты кальция


Антагонисты кальция блокируют кальциевые каналы в гладкомышечных клетках сосудов, препятствуя поступлению ионов кальция внутрь. Это приводит к расслаблению мышц и расширению сосудов. К антагонистам кальция относятся:

• Верапамил (изоптин) - более выраженное влияние оказывает на миокард (сердечную мышцу), чем на сосуды. Обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью.

Антагонисты кальция 2-го типа (производные дигидропиридина)



Антагонисты кальция 2-го типа (производные дигидропиридина) более избирательно действуют на гладкомышечные клетки сосудов, чем на клетки миокарда. Таким образом, они обладают преимущественно вазодилатирующим эффектом.

• Нифедипин (фенигидин, коринфар) - обладает гипотензивной и антиангинальной активностью. При сублингвальном приеме действует быстро, снижая артериальное давление уже через 1-5 минут. Используется для купирования гипертонических кризов. Нежелательные эффекты: отеки, покраснение кожи, головная боль, учащение пульса, снижение давления.

• Амлодипин (норваск, васкопин) - вазоселективное лекарственное средство пролонгированного действия (до 36 часов). Применяется один раз в сутки для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Не вызывает острой гипотензии, но может вызывать периферические отеки.

Меры предосторожности при применении антагонистов кальция



При применении больших доз верапамила (антагониста кальция 1-го типа) возможно возникновение брадикардии (замедление сердечного ритма) и АВ-блокады (нарушение проведения электрических импульсов от предсердий к желудочкам). Антагонисты кальция противопоказаны при синдроме слабости синусового узла (нарушении функции естественного водителя ритма сердца) и тяжелой сердечной недостаточности.


30 Вопросов и ответов

1. Что делают спазмолитики миотропного действия с гладкой мускулатурой?
- Они понижают тонус и уменьшают сократительную деятельность гладкой мускулатуры.

2. Какое действие оказывает Бендазол (дибазол) на сосуды и гладкую мускулатуру?
- Бендазол понижает тонус сосудов, вызывает их расширение и снимает спазм гладкой мускулатуры.

3. C каким лекарством обычно сочетают Бендазол при гипертензивных кризах?
- Папаверин.

4. Какое групповое лекарство обладает миотропным действием и способно угнетать сосудодвигательный центр?
- Магний сульфат.

5. Какие преимущественно сосуды расширяет гидралазин?
- Артериолы.

6. Что делают антагонисты кальция 1-го типа с кальциевыми каналами?
- Блокируют их.

7. Какие группы антагонистов кальция существуют?
- Кардиоселективные и вазоселективные.

8. Каким образом действуют препараты антагонистов кальция 2-го типа на периферическое сопротивление сосудов?
- Снижают его.

9. Как воздействует верапамил (изоптин) на миокард?
- Снижает потребность миокарда в кислороде.

10. Для чего применяется амлодипин (норваск)?
- Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии.

11. Какие другие названия может иметь нифедипин?
- Коринфар, кордипин, кордафлекс.

12. В каких случаях универсально использование нифедипина короткого действия (коринфар)?
- Для снижения артериального давления в гипертонических кризах.

13. Какой требуется осторожный подход при сочетании антагонистов кальция 1-го типа с β-адреноблокаторами?
- Соблюдение осторожности.

14. Может ли нифедипин вызывать периферические отеки?
- Да, это возможный побочный эффект.

15. Какие способы могут снизить проявление нежелательных эффектов нифедипина?
- Применение пролонгированных форм лекарства.

16. При каком методе применения таблеток нифедипина наступает гипотензивный эффект быстрее?
- При сублингвальном приеме.

17. Какой главный нежелательный эффект антагонистов кальция может проявиться в виде "синдрома обкрадывания"?
- Гипотензия.

18. Почему антагонисты кальция подразделяются на кардиоселективные и вазоселективные?
- В зависимости от специфичности в отношении сердца и сосудов.

19. Какие действия оказывают прпараты из группы антагонистов кальция на ионы кальция?
- Блокируют их поступление в клетки.

20. Какие лекарственные средства обычно используют для лечения наджелудочковых аритмий?
- Антагонисты кальция 1-го типа.

21. В каком случае применение верапамила более эффективно на миокард, чем на сосуды?
- При наджелудочковых аритмиях.

22. Какую активность обычно обеспечивают антагонисты кальция 2-го типа?
- Гипотензивную и антиангинальную.

23. Что может помочь уменьшить или устранить нежелательные эффекты нифедипина?
- Применение препаратов с замедленным высвобождением.

24. Как долго действует амлодипин (норваск) после приема?
- До 36 часов.

25. В чем заключается обоснование одновременного приема диуретиков с периферическими вазодилататорами?
- Задержке натрия и воды.

26. Как действует гидралазин на артериолы и вены?
- Расширяет артериолы.

27. Почему гидралазин не вызывает ортостатической гипотензии?
- Потому что мало влияет на тонус вен.

28. В чем основное действие антагонистов кальция на сосудистую систему?
- Расширение сосудов.

29. Как действие антагонистов кальция на сосуды помогает уменьшить артериальное давление?
- Снижает их общее периферическое сопротивление.

30. Какие негативные побочные эффекты могут возникнуть при приеме антагонистов кальция?
- *Опеки, гиперемия кожи, головная боль, рефлекторная тахикардия, гипотензия, «синдром обкрадывания».



Средства, расслабляющие гладкую
мускулатуру сосудов
Спазмолитики миотропного действия. Понижают тонус и
уменьшают сократительную деятельность гладкой мускулатуры, оказывают сосудорасширяющее и спазмолитическое
действие.
Бендазол (дибазол) понижает тонус сосудов и вызывает их
расширение, снимает спазм гладкой мускулатуры сосудов и
внутренних органов. ЛС обычно хорошо переносится. Можно
комбинировать с другими гипотензивными средствами. Чаще
всего при гипертензивных кризах его вводят вместе с папаверином, обладающим также миотропным спазмолитическим
действием. Для перорального приема используются таблетки
с такой же комбинацией «Папазол».
Магния сульфат кроме миотропного спазмолитического
действия обладает слабыми ганглиоблокирующими свойствами
и способен угнетать сосудодвигательный центр, что связано с
его наркотической активностью. Магния сульфат снижает АД
лишь при парентеральном (внутримышечном, внутривенном)
введении. Его используют чаще всего при гипертензивных
кризах и нефропатии беременных для быстрого снижения АД.
Внутривенное введение следует проводить крайне осторожно,
поскольку в этом случае особенно отчетливо проявляются наркотические свойства магния сульфата, а так как наркотическая
широта ЛС невелика, то легко наступает угнетение дыхания.
При передозировке вводят антагонист сульфата магния – кальция хлорид.
Периферические вазодилататоры. Все ЛС этой группы вызывают преимущественное расслабление гладкомышечных
волокон артерий и вен, значительно уменьшают общее периферическое сосудистое сопротивление. Их используют для
комбинации с другими гипотензивными ЛС. Задержка натрия
и воды при лечении вазодилататорами служит обоснованием
для одновременного приема диуретиков.
Гидралазин расширяет преимущественно артериолы и мало
влияет на тонус вен, поэтому при его применении не бывает
ортостатической гипотензии. Применяется в комбинациях.
Антагонисты кальция. Блокируют кальциевые каналы L-типа
и нарушают поступление ионов кальция в волокна сердца и
сосуды, способствуют накоплению ионов калия. Угнетают возбудимость, сократимость миокарда, замедляют проводимость,
расширяют сосуды и снижают их общее периферическое сопротивление. Вызывают снижение АД, улучшают кровоток,
уменьшают агрегацию тромбоцитов и вязкость крови, расширяют мозговые и коронарные артерии (рис. 35).
Антагонисты кальция различаются не только по химической
структуре, но и по местам связывания в каналах и по специфичности в отношении сердца и сосудов. Они делятся на кардиоселективные (производные фенилалкиламина и бензотиазепина) и
вазоселективные (производные дигидропиридина).
Антагонисты кальция 1-го типа (производные фенилалкиламина) – верапамил. У них более выражено влияние на
миокард, чем на сосуды. ЛС этой группы обладают антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью,
так как снижают потребность миокарда в кислороде за счет
снижения сократимости и урежения частоты сердечных сокращений, уменьшают сердечный выброс. Являются кардиоселективными.
Применяются чаще при наджелудочковых аритмиях,
реже для профилактики приступов стенокардии, лечения АГ.
Следует соблюдать осторожность при сочетании этих ЛС с
β-адреноблокаторами.
При применении больших доз верапамила возможно возникновение брадикардии, АВ-блокада. Противопоказаны при
синдроме слабости синусного узла, тяжелой сердечной недостаточности.
Антагонисты кальция 2-го типа (производные дигидропиридина) являются вазоселективными. Нифедипин (кордипин,
кордафлекс) обладает гипотензивной и антиангинальной активностью. Он в большей степени действует на периферическое сопротивление сосудов, чем на клетки миокарда. При
сублингвальном приеме 1 таблетки нифедипина гипотензивный
эффект наступает через 1–5 мин и длится 2–4 ч. Это позволяет
использовать нифедипин (коринфар) для купирования гипертонических кризов.
Нежелательные реакции: отеки, гиперемия кожных покровов, головная боль, сыпь, рефлекторная тахикардия, гипотензия, «синдром обкрадывания».
Существуют ЛС нифедипина с замедленным высвобождением (Нифедипин-ретард, Нифедипин SR, Нифекард XL), у которых
нежелательные реакции проявляются в меньшей степени. Их
применяют 1 раз в сутки при ИБС, АГ.
Амлодипин (норваск, стамло, кардилопин, калчек, нормодипин) – вазоселективное ЛС пролонгированного действия. Длительность его действия – 36 ч. Применяется 1 раз в сутки для
лечения АГ, стенокардии. Не вызывает острой гипотензии.
Возможны периферические отеки.
Входит в состав комбинированных ЛС «Экватор», «Экваприл», «Теночек», «Амлоприн-АТ», «Престанс», «Алотендин»,
«Арифам», «Валодип», «Бикард АМ» и др.
Аналогичным действием обладает лерканидипин (леркамен,
лерка НАН) с длительностью действия до 24 ч. Применяется
при эссенциальной АГ. Входит в состав комбинированного
ЛС «Корипрен» с эналаприлом.
Антагонисты кальция 3-го типа (производные бензотиазепина) – дилтиазем – оказывают примерно одинаковое действие
на миокард и сосуды. Обладают антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью, но в меньшей степени
вызывают АВ-блокаду (рис. 36). Применяется при гипертезии,
стенокардии, тахикардиях 2–3 раза в сутки в зависимости от
дозы.
Купирование гипертензивных кризов. Под гипертензивным
кризом понимают внезапное значительное повышение систолического (свыше 180 мм рт. ст.) и диастолического (свыше
100 мм рт. ст.) кровяного давления, отрицательно действующего на функции ЦНС, сердца, почек. Нарушение функций
ЦНС сначала проявляется сильной головной болью, затем наступает нарушение сознания, возникают рвота, расстройство
дыхания и судороги. Гипертонический криз – это угрожающее
жизни состояние. Поэтому кровяное давление необходимо снизить относительно быстро. Согласно приказу №1000 МЗ РБ от 08.10.2018 г. для этой цели используется клонидин 0,075–015 мг
внутрь или 0,01% раствор 0,5–1мл в/м или в/в, или нифедипин
5–10 мг сублингвально, или каптоприл 25–50 мг внутрь или
сублингвально, или пропранолол 40 мг внутрь, нитроглицерин
сублинвально, фуросемид в/в, урапидил в/в
Правовая оговорка:

Все тексты, цитаты и материалы, включающие информацию из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С. (издание 2022), предоставлены исключительно в ознакомительных целях. Авторские права на использованный материал принадлежат автору книги Чабанову В.С. и издательству, выпустившему данное издание.

Использование текстов из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С. на данном сайте осуществляется в соответствии с принципами добросовестного использования и соблюдением законодательства об интеллектуальной собственности. Цитирование и использование материалов производится исключительно в образовательных или информационных целях.

Если у вас есть вопросы или возражения по поводу использования материалов из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С., пожалуйста, обратитесь к правообладателю для уточнения условий использования.

Другие публикации
Лекции по фармакологии

Антигипертензивные лекарственные средства

Антигипертензивные средства Артериальная гипертензия – одно из наиболее распространенных сердечно- сосудистых заболеваний. Частота артериальной гипертензии среди населения составляет 10-20%. Эта

Подробнее

Средства, действующие в области адренергических синапсов (адренергические средства)

Средства, действующие в области адренергических синапсов (адренергические средства) Адренергические синапсы находятся в окончаниях симпатических нервов. Передача нервных импульсов в них

Подробнее

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Средства, действующие в области холинергических синапсов (холинергические средства). Холиностимулирующие средства.

Средства, влияющие на эфферентную иннервацию К эфферентным (центробежным) нервам относятся двигательные (соматические), иннервирующие скелетные мышцы, и вегетативные, иннервирующие внутренние органы.

Подробнее

Средства, влияющие на нервную систему

Средства, влияющие на нервную систему Нервная система состоит из двух отделов: центрального (головной и спинной мозг) и периферического. В периферической нервной системе различают афферентную

Подробнее

Средства, регулирующие моторную функцию желудочно - кишечного тракта

Средства, регулирующие моторную функцию желудочно - кишечного тракта Слабительные средства Слабительные средства вызывают ускорение продвижения содержимого кишечника и способствуют наступлению

Подробнее

Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания

Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания К группе средств, используемых для регуляции внешнего дыхания, относятся ЛС, которые оказывают влияние на тонус дыхательного центра,

Подробнее