Про аптеку » Лекции » Лекции по фармакологии » Средства, влияющие на активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Средства, влияющие на активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Средства, влияющие на активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Ренин-ангиотензин-альдостероновую систему рассматривают как циркуляторную нейроэндокринную систему, играющую важную роль в регуляции АД и водно-солевого обмена.

Ренин образуется в клетках юкстагломерулярного аппарата коркового слоя почек. Высвобождение ренина стимулирует нарушение почечного кровотока при ишемии и гипотонии, β-адреностимуляцию, а также уменьшение содержания ионов Na+ в плазме крови.

Ренин взаимодействует с образующимся главным образом в печени ангиотензиногеном и отщепляет от него неактивный ангиотензин I. Ангиотензин I преимущественно в ткани легких под воздействием АПФ конвертируется (превращается) в активный вазоконстриктор (сужающий сосуды) ангиотензин II. Кроме того, АПФ стимулирует распад сосудорасширяющих эндогенных соединений – брадикининов.

Ангиотензин II реализует свои эффекты путем взаимодействия с ангиотензиновыми рецепторами сосудов, что приводит к их
сужению.

В надпочечниках ангиотензин II стимулирует высвобождение из надпочечников гормона альдостерона, который в свою
очередь задерживает в организме ионы Na+ и воду и как следствие этого повышает общее периферическое сопротивление
(ОПС) и АД.

Ангиотензин II повышает активность симпатоадреналовой
системы, увеличивая синтез мозговым слоем надпочечников
катехоламинов (адреналина) и стимулирует выброс норадреналина из окончаний симпатических нервов. Повышение активности симпатоадреналовой системы также стимулирует
гипертрофию сердца и сосудов.
С помощью ЛС систему «ренин – ангиотензин» можно блокировать на разных уровнях.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента. Блокируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II и устраняют
его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные
сосуды, влияние на миокард, надпочечники, а также защищают
от разрушения брадикинина.
Каптоприл (капотен, блокордил) – синтетическое соединение, которое является конкурентным ингибитором АПФ. При
ингибировании АПФ уменьшается превращение ангиотензина
I в ангиотензин II, который является мощным вазоконстриктором. Ингибирование АПФ также способствует увеличению
концентрации брадикинина, который обладает сосудорасширяющей активностью. При применении каптоприла происходит расширение артериальных сосудов и некоторое расширение вен, снижение АД, уменьшение пред- и постнагрузки на сердце, уменьшение гипертрофии левого желудочка. Является активным ЛС.
Снижение концентрации ангиотензина II в крови приводит
к снижению секреции альдостерона и уменьшению задержки в
организме натрия и воды, что также способствует гипотензивному действию каптоприла и других ингибиторов АПФ.
Применяют каптоприл в настоящее время в основном при
гипертонических кризах (таблетки под язык).
Из нежелательных реакций наблюдаются сухой кашель
и ангионевротический отек (связаны с повышением уровня
брадикинина), гиперкалиемия (связана со снижением уровня
альдостерона), головная боль, головокружение, кожная сыпь.
Лизиноприл (диротон) также является активным ингибитором АПФ. Представляет собой гидрофильное соединение,
выводится через почки. Применяется независимо от приема пищи 1 раз в сутки. Входит в состав комбинированных
ЛС «Экватор», «Лизиноприл плюс», «Экваприл», «Паралель»,
«Фарватер» в сочетании с амлодипином, а также с гидрохлортиазидом – «Ко-диротон», «Лизоретик», «Лизирет» и др.

Эналаприл (энам, энап, ренитек, берлиприл, энаренал) отличается от каптоприла пролонгированным действием. Представляет собой пролекарство, которое при гидролизе в печени превращается в собственно лекарство эналаприлат. ЛС назначают
1–2 раза в сутки. По сравнению с каптоприлом реже вызывает
нежелательные реакции.
Широко применяются пролекарства периндоприл (престариум, прилам, пренесса), фозиноприл (фозикард), квинаприл
(аккупро), рамиприл (полприл, амприлан, рамилонг, рамигамма,
тритаце, пирамил), а также их комбинации с диуретиками: «Коренитек», «Энап-НL», «Нолипрел», «Амприлан НЛ», «Индаприл»,
«Рамилонг плюс», «Престилол» (периндоприл с бисопрололом),
«Амлесса», «Престанс», «Амлотензин» (периндоприл с амлодипином), «Пирамил экстра», «Хартил Амло» (рамиприл с амлодипином), «Ко-амлесса», «Трипликсам» (периндоприл с амлодипином
и индапамидом).
Эти ЛС широко применяют для лечения АГ, хронической
сердечной недостаточности, стенокардии. Кардиопротективные свойства ингибиторов АПФ обусловлены устранением трофического действия ангиотензина II на миокард, уменьшением
пре- и постнагрузки на сердце и снижением симпатического
влияния на сердце и сосуды.
Ингибиторы ангиотензиновых рецепторов. Препятствуют
взаимодействию ангиотензина II с ангиотензиновыми рецепторами и предотвращают сужение сосудов. ЛС этой группы препятствуют действию ангиотензина II на AT-рецепторы сосудов
(расширяют сосуды), коры надпочечников (уменьшают выделение альдостерона) и устраняют другие эффекты ангиотензина
II. В отличие от ингибиторов АПФ блокаторы AT-рецепторов
не влияют на уровень брадикинина, с накоплением которого
связывают такие нежелательные реакции, как кашель и ангионевротический отек. ЛС этой группы отличаются хорошей
переносимостью. Применяют эти ЛС для длительного лечения
АГ и хронической сердечной недостаточности. Лозартан (лориста, сентор, зартан), ирбесартан (ребтазар), валсартан (валсакор, сартвал), телмисартан (микардис, телмиста, тирегис),
кандесартан (канверс, касарк), азилсартан (эдарби) являются
эффективными гипотензивными средствами, вызывают выраженный и длительный гипотензивный эффект. Назначаются

1 раз в сутки. Выпускаются комбинации этих ЛС с диуретиками:
«Ко-сентор», «Лориста НД», «Валз Н», «Ко-диован», «Лозартан
плюс», «Ирбесартан/гидрохлортиазид», «Тирегис Д», «Канверс
плюс» и др., а также комбинация «Телмисартан/амлодипин»,
«Эксфорж», «Валодип», «Валсамлодин», «Лортенза» с амлодипином (рис. 34).
«Юперио» – сочетание валсартана и сакубитрила. Сакубитрил подавляет активность неприлизина и повышается количество натрийуретических пептидов, увеличивается диурез и
почечный кровоток. Применяется при ХСН.




30 Вопросов и ответов

1. Чем отличается эналаприл от каптоприла?
- Эналаприл имеет пролонгированное действие, превращаясь в лекарство эналаприлат.

2. Какую особенность имеют ЛС, содержащие периндоприл и фозиноприл?
- Пролонгированный эффект.

3. Для каких состояний широко применяются ингибиторы АПФ?
- Для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, стенокардии.

4. Какие лекарства применяют для устранения трофического действия ангиотензина II на сердце?
- Ингибиторы АПФ.

5. Как действуют препараты из группы ингибиторов ангиотензиновых рецепторов на сосуды?
- Расширяют их.

6. В чем преимущество их применения по сравнению с ингибиторами АПФ?
- Не вызывают увеличения уровня брадикинина.

7. Какие нежелательные эффекты чаще связаны с ингибиторами АПФ, но не наблюдаются при применении АР-блокаторов?
- Кашель и ангионевротический отек.

8. Какие лекарства относятся к антагонистам кальция и применяются для длительного лечения артериальной гипертензии?
- Лозартан, ирбесартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, азилсартан.

9. Какова типичная схема приема лекарств из группы антагонистов кальция?
- 1 раз в сутки.

10. Как действует препарат «Юперио» (валсартан и сакубитрил) при сердечной недостаточности?
- Сакубитрил повышает количество натрийуретических пептидов, увеличивая диурез и почечный кровоток.

11. Какие преимущества обладают квинаприл и рамиприл?
- Хорошая переносимость.

12. Для чего выпускаются комбинации антагонистов кальция с диуретиками?
- Для улучшения гипотензивного эффекта.

13. Каково действие ингибиторов ангиотензиновых рецепторов на выделение альдостерона?
- Уменьшают его.

14. Почему антагонисты каптоприла реже вызывают нежелательные реакции по сравнению с эналаприлом?
- Пролонгированное действие.

15. Какие ЛС применяют для комбинированного воздействия на сердце и сосуды?
- «Коренитек», «Энап-НL», «Нолипрел», и другие.

16. Что обуславливает кардиопротективные свойства ингибиторов АПФ?
- Устранение трофического действия ангиотензина II.

17. Как действуют ингибиторы ангиотензиновых рецепторов на сосуды?
- Расширяют их.

18. Что обеспечивает антагонисты кальция во время лечения артериальной гипертензии?
- Уменьшение сосудистого сопротивления.

19. Как действуют антагонисты кальция на миокард?
- Уменьшают потребность миокарда в кислороде.

20. Какие ЛС чаще используют при хронической сердечной недостаточности?
- Ингибиторы ангиотензиновых рецепторов.

21. Что объединяет лекарства, содержащие комбинации периндоприла с диуретиками?
- Применяются для лечения артериальной гипертензии.

22. В каких случаях чаще всего назначают лекарства, содержащие индапамид?
- Для длительного лечения артериальной гипертензии.

23. Какую основную функцию выполняют антагонисты кальция 2-го типа на сердце и сосуды?
- Расширение сосудов.

24. Почему блокаторы AT-рецепторов не вызывают изменений уровня брадикинина?
- Не влияют на брадикинин.

25. Какие лекарства из группы антагонистов кальция применяют 1 раз в сутки?
- Лозартан, ирбесартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, азилсартан.

26. Для чего используются комбинированные препараты ингибиторов АПФ?
- Для комбинированного воздействия на сердце и сосуды.

27. Каких рецепторов препятствуют действию ангиотензина II блокаторы AT-рецепторов?
- AT-рецепторы сосудов.

28. Какие препараты с превосходной переносимостью входят в группу антагонистов кальция?
- Лозартан, ирбесартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, азилсартан.

29. Как долго продолжается действие антагонистов кальция в комбинации с диуретиками?
- Длительное.

30. Как действует сакубитрил в сочетании с валсартаном на ХСН?
- Увеличивает диурез и почечный кровоток.


30 вопросов и ответов

1. Что делают спазмолитики миотропного действия с гладкой мускулатурой?
- Они понижают тонус и уменьшают сократительную деятельность гладкой мускулатуры.

2. Какое влияние оказывает ренин-ангиотензин-альдостероновая система на артериальное давление и водно-солевой обмен?
- Роль в регуляции артериального давления и водно-солевого обмена.

3. Где образуется ренин и что он делает?
- Ренин образуется в клетках юкстагломерулярного аппарата почек и стимулирует процессы, связанные с регуляцией кровотока и содержания ионов в крови.

4. Как действует ангиотензин I и II на сосуды?
- Ангиотензин I превращается в ангиотензин II, который вызывает сосудосуживающий эффект на артерии и вены.

5. Какие эффекты реализует ангиотензин II с помощью ангиотензиновых рецепторов?
- Сужение сосудов и стимуляция эндокринной системы.

6. Какой гормон высвобождается из надпочечников благодаря действию ангиотензина II?
- Альдостерон.

7. Какие лекарственные препараты способны блокировать систему «ренин – ангиотензин»?
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ).

8. Чем помогают ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) в контексте ангиотензин-альдостероновой системы?
- Они блокируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II, снижая его сосудосуживающее действие.

9. Как действует каптоприл на общее периферическое сопротивление и АД?
- Расширяет артериальные сосуды, снижает артериальное давление и уменьшает нагрузку на сердце.

10. Какой эффект происходит при ингибировании ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)?
- Происходит уменьшение превращения ангиотензина I в ангиотензин II, вызывая вазодилатацию и увеличение концентрации брадикинина.

11. Как действует лизиноприл на сосуды и кровяное давление?
- Расширяет артериальные сосуды, снижает кровяное давление и уменьшает нагрузку на сердце.

12. Какова главная функция лизиноприла и других ингибиторов АПФ?
- Снижение концентрации ангиотензина II, приводящее к уменьшению секреции альдостерона и гипотензивном действию.

13. Какие могут быть нежелательные побочные эффекты при приеме АПФ?
- Сухой кашель, ангионевротический отек, гиперкалиемия, головная боль и кожная сыпь.

14. Как действует альдостерон в организме и что способствует его повышенной секреции?
- Альдостерон задерживает ионы натрия и воду, что увеличивает периферическое сопротивление и артериальное давление. Его высвобождение стимулируется ангиотензином II.

15. Какие группы препаратов могут блокировать ренин-ангиотензин-альдостероновую систему?
- Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ).

16. Что происходит при ингибировании АПФ в контексте ренин-ангиотензин-альдостероновой системы?
- Уменьшение превращения ангиотензина I в ангиотензин II, приводящее к снижению сосудистого тонуса и кровяного давления.

17. Какие преимущества имеют ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента по сравнению с другими средствами?
- Снижение риска повышения калия в крови и уменьшение протеинурии.




30 Вопросов и ответов

1. Чем отличается эналаприл от каптоприла?
- Эналаприл имеет пролонгированное действие, превращаясь в лекарство эналаприлат.

2. Какую особенность имеют ЛС, содержащие периндоприл и фозиноприл?
- Пролонгированный эффект.

3. Для каких состояний широко применяются ингибиторы АПФ?
- Для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, стенокардии.

4. Какие лекарства применяют для устранения трофического действия ангиотензина II на сердце?
- Ингибиторы АПФ.

5. Как действуют препараты из группы ингибиторов ангиотензиновых рецепторов на сосуды?
- Расширяют их.

6. В чем преимущество их применения по сравнению с ингибиторами АПФ?
- Не вызывают увеличения уровня брадикинина.

7. Какие нежелательные эффекты чаще связаны с ингибиторами АПФ, но не наблюдаются при применении АР-блокаторов?
- Кашель и ангионевротический отек.

8. Какие лекарства относятся к антагонистам кальция и применяются для длительного лечения артериальной гипертензии?
- Лозартан, ирбесартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, азилсартан.

9. Какова типичная схема приема лекарств из группы антагонистов кальция?
- 1 раз в сутки.

10. Как действует препарат «Юперио» (валсартан и сакубитрил) при сердечной недостаточности?
- Сакубитрил повышает количество натрийуретических пептидов, увеличивая диурез и почечный кровоток.

11. Какие преимущества обладают квинаприл и рамиприл?
- Хорошая переносимость.

12. Для чего выпускаются комбинации антагонистов кальция с диуретиками?
- Для улучшения гипотензивного эффекта.

13. Каково действие ингибиторов ангиотензиновых рецепторов на выделение альдостерона?
- Уменьшают его.

14. Почему антагонисты каптоприла реже вызывают нежелательные реакции по сравнению с эналаприлом?
- Пролонгированное действие.

15. Какие ЛС применяют для комбинированного воздействия на сердце и сосуды?
- «Коренитек», «Энап-НL», «Нолипрел», и другие.

16. Что обуславливает кардиопротективные свойства ингибиторов АПФ?
- Устранение трофического действия ангиотензина II.

17. Как действуют ингибиторы ангиотензиновых рецепторов на сосуды?
- Расширяют их.

18. Что обеспечивает антагонисты кальция во время лечения артериальной гипертензии?
- Уменьшение сосудистого сопротивления.

19. Как действуют антагонисты кальция на миокард?
- Уменьшают потребность миокарда в кислороде.

20. Какие ЛС чаще используют при хронической сердечной недостаточности?
- Ингибиторы ангиотензиновых рецепторов.

21. Что объединяет лекарства, содержащие комбинации периндоприла с диуретиками?
- Применяются для лечения артериальной гипертензии.

22. В каких случаях чаще всего назначают лекарства, содержащие индапамид?
- Для длительного лечения артериальной гипертензии.

23. Какую основную функцию выполняют антагонисты кальция 2-го типа на сердце и сосуды?
- Расширение сосудов.

24. Почему блокаторы AT-рецепторов не вызывают изменений уровня брадикинина?
- Не влияют на брадикинин.

25. Какие лекарства из группы антагонистов кальция применяют 1 раз в сутки?
- Лозартан, ирбесартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, азилсартан.

26. Для чего используются комбинированные препараты ингибиторов АПФ?
- Для комбинированного воздействия на сердце и сосуды.

27. Каких рецепторов препятствуют действию ангиотензина II блокаторы AT-рецепторов?
- AT-рецепторы сосудов.

28. Какие препараты с превосходной переносимостью входят в группу антагонистов кальция?
- Лозартан, ирбесартан, валсартан, телмисартан, кандесартан, азилсартан.

29. Как долго продолжается действие антагонистов кальция в комбинации с диуретиками?
- Длительное.

30. Как действует сакубитрил в сочетании с валсартаном на ХСН?
- Увеличивает диурез и почечный кровоток.
Правовая оговорка:

Все тексты, цитаты и материалы, включающие информацию из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С. (издание 2022), предоставлены исключительно в ознакомительных целях. Авторские права на использованный материал принадлежат автору книги Чабанову В.С. и издательству, выпустившему данное издание.

Использование текстов из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С. на данном сайте осуществляется в соответствии с принципами добросовестного использования и соблюдением законодательства об интеллектуальной собственности. Цитирование и использование материалов производится исключительно в образовательных или информационных целях.

Если у вас есть вопросы или возражения по поводу использования материалов из книги "Фармакология" автора Чабанова В.С., пожалуйста, обратитесь к правообладателю для уточнения условий использования.

Другие публикации
Лекции по фармакологии

Антигипертензивные лекарственные средства

Антигипертензивные средства Артериальная гипертензия – одно из наиболее распространенных сердечно- сосудистых заболеваний. Частота артериальной гипертензии среди населения составляет 10-20%. Эта

Подробнее

Гормональные лекарственные средства коры надпочечников

Гормональные лекарственные средства коры надпочечников Кора надпочечников продуцирует более сорока гормонов, которые называются кортикостероидами. Они делятся на три группы: – глюкокортикоиды,

Подробнее

Лекарственные средства, влияющие на систему свертывания крови и фибринолиз

Лекарственные средства, влияющие на систему свертывания крови и фибринолиз В организме функционируют тесно связанные между собой системы – система свертывания крови и система фибринолиза. Они

Подробнее

Средства, действующие в области адренергических синапсов (адренергические средства)

Средства, действующие в области адренергических синапсов (адренергические средства) Адренергические синапсы находятся в окончаниях симпатических нервов. Передача нервных импульсов в них

Подробнее

Фармакокинетики. Пути введения лекарственных средств

Фармакокинетика. Пути введения лекарственных средств Фармакокинетика (от.греч. pharmacon – лекарство, kineo – двигать) – раздел фармакологии о закономерностях поступления ЛС, их всасывании,

Подробнее

Средства, расслабляющие гладкую мускулатуру сосудов

Спазмолитики миотропного действия понижают тонус и уменьшают сократительную деятельность гладкой мускулатуры и оказывают в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие. Бендазол

Подробнее